2099128-41-1

2099128-41-1结构式
2099128-41-1结构式
  • 常用中文名:CDK4/6/1抑制剂
  • 常用英文名:CDK4/6/1 Inhibitor
  • CAS号:2099128-41-1
  • 分子式:C28H30F2N6
  • 分子量:488.57
  • 相关类别: 研究领域 癌症
  • 发布时间:2019-02-09 17:48:03
  • 更新时间:2024-01-13 18:38:51
  • CDK4/6/1 Inhibitor是 CDK4/6 的抑制剂,IC50 值分别为3 和 1 nM。

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中文名 CDK4/6/1抑制剂
英文名 CDK4/6/1 Inhibitor
描述 CDK4/6/1 Inhibitor是 CDK4/6 的抑制剂,IC50 值分别为3 和 1 nM。
相关类别
靶点

IC50: 3 nM (CDK4), 1 nM (CDK6)[1]

体外研究 CDK4/6/1抑制剂是一种有效的抗增殖剂,它仅在G1中阻止U87MG细胞系(在抗增殖试验中IC50 = 15.3±2.9nM)。暴露于不同浓度的CDK4/6/1抑制剂24小时的U87MG细胞显示G1停滞的剂量相关增加,并且在CDK4/6 /的13.72nM中发现G1中细胞百分比的显着增加。 1抑制剂[1]。
体内研究 在多形性胶质母细胞瘤的原位异种移植小鼠模型中,CDK4/6/1抑制剂的剂量范围为62%至99%,范围为3.125至50mg/kg,并且未观察到显着的体重减轻。基于载体治疗动物在给予50mg/kg剂量的小鼠中的中位存活时间的寿命增加是显着的,为162%[1]。
细胞实验 用CDK4 / 6/1处理U87MG胶质母细胞瘤细胞,并在37℃下孵育72小时。然后除去培养基,向孔中加入4%多聚甲醛(50μL/孔),并将细胞在室温下固定30分钟。用磷酸盐缓冲盐水(PBS)溶液洗涤细胞两次,并在0.2%Triton-X100中透化5分钟。用PBS将细胞洗涤两次,然后向孔中加入50μLDAPI(1μg/ mL),接着在黑暗中孵育细胞20分钟。用PBS洗涤三次后,向孔中加入PBS(100μL/孔)。使用IN Cell Analyzer 2200 [1]扫描平板。
动物实验 小鼠[1]在U87MG-Luc原位异种移植小鼠模型中,用3.125,6.25,12.5,25,50mg / kg QD CDK4 / 6/1抑制剂处理小鼠28天
参考文献

[1]. Yin L, et al. A highly potent CDK4/6 inhibitor was rationally designed to overcome blood brain barrier in gliobastoma therapy. Eur J Med Chem. 2018 Jan 20;144:1-28.

分子式 C28H30F2N6
分子量 488.57