MAGE-A3 (195-203) 是一种由黑色素瘤抗原基因 A3 (MAGE-A3) 编码的人类白细胞抗原分子 HLA-A24 抗原决定簇。
PROTAC BRD4降解剂-17(化合物13i)是一种强效的PROTAC BR D4降解剂,其IC50值为29.54 nM(BRD4(BD1))和3.82 nM(BR D4(BD2))。PROTAC BRD4降解物-17显著减弱G2/M进展相关细胞周期蛋白B1的表达。PROTAC BRD4降解物-17显著诱导MV-4-11细胞凋亡[1]。
黄曲霉毒素B2-13C17是13C-和15N-标记的黄曲霉毒素B2(HY-N6696)。黄曲霉毒素B2是一种主要的天然产生的黄曲霉毒素。黄曲霉毒素B2是一种由真菌黄曲霉和寄生曲霉产生的真菌毒素。与黄曲霉毒素相关的毒性水平为黄曲霉毒素B1>黄曲霉毒素M1>黄曲霉素G1>黄曲霉毒毒素B2>黄曲霉菌毒素M2>黄毒毒素G2[1][2]。
Everolimus (RAD001) 是有效的 mTOR 抑制剂,它与FKBP-12结合以产生免疫抑制复合物。
Duvelisib 是一种选择性 p100δ 抑制剂,作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α,IC50 分别为 2.5 nM,27.4 nM,85 nM 和 1602 nM。
TYVPANASL 是一种 MHC I 结合 CD8 T 细胞表位,由 HER2/neu 的 9 个氨基酸组成。TYVPANASL 可用于制备 J-LEAPS 疫苗。
化合物48/80(聚对甲氧基苯乙胺)作为“选择性”肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。化合物48/80作用于肥大细胞膜,刺激三聚体G蛋白,并通过磷脂酶C和D途径诱导脱颗粒[1][2]。
KU-177是Hsp90-ATPase同源物1(Aha1)的一种有效抑制剂,可阻断Aha1驱动的Hsp90依赖性τ聚集的增强。KU-177还干扰Aha1/Hsp90相互作用(IC50=4.08μM),而不抑制Hsp90的ATP酶活性。KU-177可用于τ蛋白病研究[1][2]。
Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
奥迪葡聚糖是一种新型β-葡聚糖,是一种有效的免疫刺激剂。Odetiglucan激活天然免疫效应细胞并触发协同的抗癌免疫反应[1]。
黄芩苷7-O-β-D-乙基葡萄糖醛酸苷是一种天然黄酮苷,可从黄芩中提取。黄芩苷7-O-β-D-乙基葡糖苷酸具有抗氧化活性。黄芩苷7-O-β-D-乙基葡糖苷酸抑制FeSO4-Cys诱导的肝匀浆脂质过氧化。黄芩苷7-O-β-D-乙基葡糖苷酸对H2O2诱导的人脐静脉内皮细胞氧化损伤也显示出强烈的细胞保护作用[1][2]。
LY3177833是CDC7和pMCM2的抑制剂,来自专利US 20140275131和专利WO 2014143601 A1 化合物实例5。IC50值分别为3.3 nM 和290 nM。
Euptox A(9-Oxo-10,11-dehydrographorone)是紫茎泽兰中可分离到的主要毒素,是一种抑肽类倍半萜。Euptox A通过提高HeLa细胞中凋亡蛋白酶如胱天蛋白酶-10的基因表达水平来诱导细胞凋亡[1]。
Mc-MMAE 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 共轭连接到单甲基 auristatin E (MMAE)。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂,是抗体偶联药物 (ADC) 中的毒性物质。
Racotumomab(抗人NGcGM3重组抗体)是一种抗独特型单克隆抗体(MAb)。Racotumumab对含有神经节苷脂、硫酸盐和肿瘤中表达的其他抗原的神经甘醇(NeuGc)产生反应。Racotumomab是一种有效的肺癌抗癌剂[1][2][3]。
PARP1-IN-8(化合物11c)是一种有效的BBB穿透PARP1抑制剂,IC50为97 nM。PARP1-IN-8对人肺腺癌上皮细胞系A549具有显著的抗增殖活性[1]。
NCB-0846是具有口服活性的TNIK抑制剂,IC50值为21 nM。
E3 ligase Ligand 17 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 17 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR,IC50 为 36 nM。
Bersanlimab(BI-505)是一种针对细胞间粘附分子-1(ICAM-1或CD54)的全人单克隆抗体。Bersanlimab具有抗癌作用[1]。
SOS1-IN-15(化合物37)是一种口服活性的SOS1抑制剂,其IC50为5nM。SOS1-IN-15是KRAS驱动的癌症研究的一种有前途的候选药物[1]。
Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂,Ki 和 IC50 分别为2.5和11 nM。
Osilodrostat (LCI699) 是人11β-羟化酶和醛固酮合成酶的有效抑制剂,IC50分别值为2.5 和0.7nM。
PRMT5-IN-25(化合物503)是Ki值为0.06nM的强效PRMT5抑制剂。PRMT5-IN-25显示出抗增殖活性[1]。
AAF-CMK是TPPII(三肽基肽酶II)抑制剂,具有抗肿瘤活性并诱导细胞凋亡。AAF-CMK可用于白血病研究[1]。
HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂,IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis),并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。