Duvelisib

• 常用名: Duvelisib
• 英文名: Duvelisib (IPI-145, INK1197)
• CAS号: 1201438-56-3
• 分子量: 416.863
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₁₇ClN₆O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Duvelisib用途

Duvelisib 是一种选择性 p100δ 抑制剂,作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α,IC50 分别为 2.5 nM,27.4 nM,85 nM 和 1602 nM。

Duvelisib名称

• 中文名: Duvelisib
• 英文名: 8-chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(7H-purin-6-ylamino)ethyl]isoquinolin-1-one

Duvelisib生物活性

• 描述: Duvelisib 是一种选择性 p100δ 抑制剂,作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α,IC50 分别为 2.5 nM,27.4 nM,85 nM 和 1602 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  p110δ:2.5 nM (IC50)

  p110γ:27.4 nM (IC50)

  p110β:85 nM (IC50)

  p110α:1602 nM (IC50)

• 体外研究: IPI-145对PI3Kδ和PI3Kγ的抑制通过抑制AKT和MAPK的活性而在原代AML细胞中具有抗增殖活性。用IPI-145预处理AML细胞可抑制AML母细胞与骨髓基质细胞的粘附和迁移[1]。
• 参考文献:

  [1]. Pillinger G, et al. Targeting PI3Kδ and PI3Kγ signalling disrupts human AML survival and bone marrow stromal cell mediated protection. Oncotarget. 2016 Jun 28;7(26):39784-39795.

  [2]. G?ckeritz E, et al. Efficacy of phosphatidylinositol-3 kinase inhibitors with diverse isoform selectivity profiles for inhibiting the survival of chronic lymphocytic leukemia cells. Int J Cancer. 2015 Nov 1;137(9):2234-42.

Duvelisib物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₂H₁₇ClN₆O
• 分子量: 416.863
• 精确质量: 416.115234
• PSA: 88.49000
• LogP: 4.60
• 折射率: 1.757
• 储存条件: -20°C

Duvelisib英文别名

• 8-Chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(3H-purin-6-ylamino)ethyl]-1(2H)-isoquinolinone
• IPI-145
• 1(2H)-Isoquinolinone, 8-chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl]-
• UNII-610V23S0JI
• INK1197
• INK-1197
• duvelisib