Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
NR2F6调节剂-1是一种有效的核受体亚家族2,F组,成员6(NR2F4)调节剂。NR2F6调节剂-1可用于研究免疫调节和癌症干细胞活性的调节[1]。
SYC-435(SYC435)是突变IDH1的有效抑制剂,在突变IDH1的异柠檬酸盐口袋处结合,对IDH1 R132H的Ki值为190nM,对IDH1 R132C的Ki值为120nM；SYC-435具有细胞活性并且能够显着降低表达IDH1 R132C的HT1080纤维肉瘤细胞系中的D-2-HG产生(IC50=2.4uM)。
Triptorelin acetate 是促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体激动剂。
Canertinib (CI-1033;PD-183805) 是有效地,不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。
2,3,5-三-O-苄基-D-核糖-1,4-内酯是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Cardionogen 1 (CDNG1/vuc230) 是一种 Wnt 信号通路抑制剂,能减缓 Myc 诱导的肝脏肿瘤发生。Cardionogen 1 处理原肠胚形成之前的斑马鱼胚胎,会抑制心肌细胞的形成,而在原肠胚形成期间或之后处理则会诱导心肌细胞的形成。Cardionogen 1 有研究癌症和心血管疾病的潜力。
MHY-1685是雷帕霉素(mTOR)抑制剂的一个新的哺乳动物靶点,它为改善基于hCSC的心肌再生提供了机会。
MPT0E028 是一种口服有效的,选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM,106.2 nM,29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡降低 B 细胞淋巴瘤的活力,同时具有有效的直接 Akt 靶向能力,降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。
ABT-737 是一种类似 BH3 的 Bcl-xL,Bcl-2 和 Bcl-w 的抑制剂,EC50 值分别为 78.7 nM,30.3 nM 和 197.8 nM。
Nenocorilant(Relacorilant)是一种有效的口服活性糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,Ki值为0.15 nM。Nenocorilant具有促凋亡作用,与细胞毒性药物联合使用可提高效力。可用于癌症研究[1][2][3]。
Emicoron是一种新的有前景的 G4配体,结合 G-rich癌基因启动子。Emicoron在体内单独使用或与化疗药物联合使用具有显著的抗肿瘤活性。Emicoron可用于癌症研究。
Sanguinarine (Sanguinarin) gluconate 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱,可通过激活活性氧 (ROS) 的产生来刺激细胞凋亡 (apoptosis)。Sanguinarine 诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的活化有关。
Ubamatamab(REGN4018)是针对Mucin 16(MUC16)和CD3的人双特异性抗体。Ubamatamab显示出强大的抗肿瘤活性[1]。
GGFG-Eribulin (Compound GGFG) 是一种 ADC-药物连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。GGFG-Eribulin 由 ADC 细胞毒素 Exatecan (HY-13442) 和连接子组成。GGFG-Eribulin 可用于合成 ADCs。
PTC-209氢溴酸盐是特异的BMI-1抑制剂,IC50为0.5 uM。
Pyridoclax 是一种 Mcl-1 抑制剂。
(±)-BAY-1251152是BAY-1251152的消旋混合物。 BAY-1251152是一种有效且高选择性的 PTEF/CDK9 抑制剂。
DHODH-IN-23(化合物A)是一种口服活性DHODH抑制剂,可用于癌症研究[1]。
4-IBP是一种选择性σ1 激动剂,高亲和性地结合到σ1 受体 (Ki = 1.7 nM) 对 σ2 受体的亲和力稍弱 (Ki = 25.2 nM) 。
Perifosine 是一种口服有效的 Akt 抑制剂。Perifosine 对绝大多数细胞具有抗增殖活性,IC50 为 0.6-8.9 μM。
BTK-IN-27(实施例8)是BTK抑制剂(IC50:0.2nM)。BTK-IN-27在TMD8细胞中显示出抗增殖活性(IC50:<5nM)。BTK-IN-27可用于癌症、淋巴瘤、白血病和免疫性疾病的研究[1]。
SDZ 281-977 是 EGF 受体酪氨酸激酶抑制剂 Lavendustin A 的衍生物。
3'-脱氧-5-三氟甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Tamtuvetmab(AT-005)是一种针对CD52的犬用blontuveimab。Tamtuvetmab增加了无进展生存期(PFS),在患有幼稚T细胞淋巴瘤(LSA)的狗体内显示出疗效。Tamtuvetmab已获兽医批准[1][2]。
IMP-1710(IMP1710)是一种有效、选择性的共价UCHL1抑制剂,IC50为38 nM。IMP-1710在对20个DUB的交叉筛选中表现出极好的选择性。IMP-1710可以在包括内皮细胞(EA.hy926)和腺癌人肺泡基底上皮细胞(A549)在内的细胞类型中以优异的选择性分析内源性UCHL1的活性。IMP-1710在特发性肺纤维化(IPF)中显示出50%以上的成纤维细胞-肌成纤维细胞转化(FMT)抑制(IC50=740 nM),以及αSMA抑制。IMP-1710是一种功能强大、选择性强的探针,可用于探索UCHL1活性,并有可能应用于底物识别、作用模式研究和细胞靶点分析。
2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl,IC50 为 0.49 nM
VISTA-IN-2 (Compound 1) 是一种 T 细胞激活的 V 结构域 Ig 抑制因子 (VISTA) 的抑制剂。VISTA-IN-2 通过自噬 (Autophagy) 机制诱导细胞内 VISTA 降解。VISTA-IN-2 可以挽救 VISTA 介导的免疫抑制,并增强免疫细胞的抗肿瘤活性。VISTA-IN-2 还可激活 CT26 小鼠肿瘤模型的抗肿瘤免疫功能,并抑制肿瘤生长。