50405-58-8

• 常用中文名：SYC-435
• 常用英文名：TC-E 5008
• CAS号：50405-58-8
• 分子式：C₁₃H₁₃NO₂
• 分子量：215.248
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 异柠檬酸脱氢酶(IDH)
• 发布时间：2020-01-11 17:59:53
• 更新时间：2023-02-01 12:52:09
• SYC-435(SYC435)是突变IDH1的有效抑制剂,在突变IDH1的异柠檬酸盐口袋处结合,对IDH1 R132H的Ki值为190nM,对IDH1 R132C的Ki值为120nM；SYC-435具有细胞活性并且能够显着降低表达IDH1 R132C的HT1080纤维肉瘤细胞系中的D-2-HG产生(IC50=2.4uM)。

名称

• 英文名: SYC-435
• 英文别名: 6-benzyl-1-hydroxy-4-methylpyridin-2(1H)-one; 6-Benzyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1H)-pyridinone; 2(1H)-Pyridinone, 1-hydroxy-4-methyl-6-(phenylmethyl)-; SYC-435

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 384.0±35.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₃NO₂
• 分子量: 215.248
• 闪点: 186.0±25.9 °C
• 精确质量: 215.094635
• LogP: 2.18
• 蒸汽压: 0.0±0.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.634

生物活性

• 描述: SYC-435(SYC435)是突变IDH1的有效抑制剂,在突变IDH1的异柠檬酸盐口袋处结合,对IDH1 R132H的Ki值为190nM,对IDH1 R132C的Ki值为120nM；SYC-435具有细胞活性并且能够显着降低表达IDH1 R132C的HT1080纤维肉瘤细胞系中的D-2-HG产生(IC50=2.4uM)。
• 参考文献: References 1. Liu Z, et al. J Med Chem. 2014 Oct 23;57(20):8307-18. 2. Ma T, et al. J Med Chem. 2018 Jun 18. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b00159. View Related Products by Target Isocitrate Dehydrogenase (IDH)