A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
蛋白激酶C(α)肽(TFA)是PKC-α的一种肽。PKC-α作为一种脂质依赖性ser/thr蛋白激酶,可以调节各种细胞过程,包括细胞存活、增殖、分化、迁移、粘附等[1]。
Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂,其 IC50 值为20 nM。
蛋白激酶C(19-35)肽是PKC假底物抑制剂/区域。蛋白激酶C(19-35)肽可能阻断其激酶结构域中的底物结合位点,使细胞质形式的PKC失活[1][2]。
香草甙A是一种来自彭西蓼的蛋白激酶C(PKC)抑制剂[1]。
双吲哚酰马来酰亚胺席夫碱(RO 32-0432)是一种具有选择性、口服活性的PKC抑制剂,其对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε分别为9 nm、28 nm、31 nm、37 nm和108 nm,分别为[1 ] [2 ]。
Roy-Bz是一种选择性的 PKCδ 激活剂。Roy-Bz通过诱导涉及半胱天冬酶-3活化的PKCδ依赖性的线粒体凋亡途径,有效地抑制结肠癌细胞的增殖。
RNAENFDRF(βIIPKC624-632)与细胞渗透肽TAT47-57结合,可用于形成抑制肽SAMβA。SAMβA,一种合理设计的Mfn1-βIIPKC结合的选择性拮抗剂。SAMβA是丝裂原融合蛋白1-βIIPKC结合的选择性抑制剂,可改善大鼠的心力衰竭结局[1]。
Aprinocarsen(ISIS 3521)钠,一种蛋白激酶C-α(PKC-α)的特异性反义寡核苷酸抑制剂。杏砷酸钠是一种20聚体寡核苷酸,它调节细胞分化和增殖。杏砷酸钠抑制裸鼠体内人肿瘤细胞系的生长。杏砷酸钠显示出作为人类癌症化疗化合物的价值[1]。
Sangivamycin(NSC 65346)是一种核苷类似物,是一种Ki为10μM的蛋白激酶C(PKC)的有效抑制剂。Sangivamycin对多种人类癌症具有有效的抗增殖活性[1][2]。
PKC-theta inhibitor 1 是 PKCθ 抑制剂,Ki 值为 6 nM,在体内抑制 IL-2 产生,IC50 为 0.19 μM。PKC-theta inhibitor 1 减轻了多发性硬化小鼠模型中疾病症状。
CGP-53353(DAPH-7)是一种有效的PKC抑制剂,对PKCβII和PKCβI的IC50s分别为0.41 mM和3.8 mM。CGP-53353可抑制葡萄糖诱导的AoSMC和A10细胞增殖和DNA合成。CGP-53353可用于糖尿病患者动脉粥样硬化的研究[1]。
Teleocidin A1(Lyngbytoxin A)是一种剧毒皮肤刺激物,是蛋白激酶C(PKC)的有效激活剂。Teleocidin A1对HeLa癌细胞具有抗增殖活性(IC50=9.2nm)[1][2]。
HBDDE,Ellagic acid 的衍生物,是一种同种型选择性 PKCα 和 PKCγ 抑制剂,IC50 值分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKCα/PKCγ 的选择性高于同工酶 PKCδ,PKCβI 和 PKCβII 。HBDDE 可诱导神经元凋亡 (apoptosis)。
R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase) 抑制剂 (IC50=2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。
RIM-1是蛋白激酶C(PKC)的荧光探针,可用于观察PKC在细胞中的分布。
SB-218078 是一种有效的,选择性的且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
AJH-836 是 Munc13-1 和 PKC ε/α 的激活剂 (Kd: 4.5 nM PKCα)。AJH-836 触发 Munc13-1 从细胞质易位到质膜。AJH-836 可用于神经退行性疾病研究。
ML192是GPR55的选择性配体拮抗剂。ML192抑制β-arrestin转运、ERK1/2磷酸化和PKCβII易位[1]。
Ruboxistaurin hydrochloride 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PKCβ 抑制剂,对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM,对 PKCη (IC50,52 nM),PKCα (IC50,360 nM),PKCγ (IC50,300 nM) 和 PKCδ (IC50,250 nM) 的抑制作用相对较弱,而对 PKCζ (IC50,>100 μM) 无作用。
PKCiota IN-1(化合物51)是一种有效的PKCiota(PKC-ι)抑制剂,IC50为2.7nM。PKCiota-IN-1还抑制PKC-α和PKC-ε,IC50分别为45 nM和450 nM[1]。
Chelerythrine 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂,IC50 值为 0.7 μM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。
K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。
Fasudil(HA-1077；AT877)二盐酸盐是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,其中ROCK1的Ki为0.33μM,ROCK2的IC50s为0.158μM和4.58μM、12.30μM和1.650μM,PKA、PKC、PKG的Ki分别为0.33和0.158μM。盐酸法舒地尔也是一种有效的钙离子通道拮抗剂和血管扩张剂[1][2][3]。
Ruboxistaurin(LY333531)是一种口服活性、选择性PKCβ抑制剂(Ki=2nm)。Ruboxistaurin表现出对PKCβI的ATP依赖性竞争性抑制,IC50为4.7nM。Ruboxistaurin抑制PKCβII的IC50为5.9 nM[1][2]。
螺氨酸-d3是氘标记的螺氨酸。螺环肽(ES-285)是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。Spisulosine通过细胞内神经酰胺积累和PKC抑制前列腺PC-3和LNCaP细胞的生长
Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。