CEP-28122是一种高度有效的选择性ALK抑制剂, IC50值为1.9 ± 0.5 nM。
TGFβRI-IN-2 (compound 18) 是一种有效的,选择性的和口服活性的激活素样激酶 5 (ALK 5) 抑制剂,pIC50 和 pEC50 值分别为 7.6 和 6.63。TGFβRI-IN-2 在高剂量时会在体内产生心脏毒性。
K02288 是 ALK 的高效抑制剂,能够有效抑制 ALK1,ALK2,ALK3,ALK6,IC50 值分别为 1.8 nM,1.1 nM,34.4 nM,6.3 nM；K02288 对 ALK4,ALK5 的抑制作用相对较弱,IC50 值分别为 302 nM 和 321 nM。
ALK5-IN-6是ALK5的有效抑制剂。转化生长因子β(TGF-β)是一种多功能细胞因子,通过细胞表面复杂的受体信号通路,以自分泌、旁分泌和内分泌方式参与调节细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6具有研究TGF-β相关疾病和条件的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症疾病、自身免疫疾病等(摘自专利WO2021129621A1,化合物1)[1]。
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂,阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体,对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
SIAIS117是一种有效的Brigatinib-PROTAC降解剂。SIAIS117是基于Brigatinib和VHL-1连接的ALK协议。SIAIS117能有效降解ALK G1202R点突变。SIAIS117阻断SR和H2228癌细胞系的生长。SIAIS117具有小细胞肺癌的潜在抗增殖能力[1]。
Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,在细胞试验中,IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。
Ceritinib (LDK378) 是有效且特异性的 ALK 抑制剂,IC50 为 0.2 nM。
Lorlatinib 是一种有效的,ALK/ROS1 双抑制剂,抑制 ROS1,野生ALK 和 突变ALK (L1196M) 的 Ki 分别为0.02 nM,0.07 nM 和 0.7 nM。
ALK5-IN-7是ALK5的有效抑制剂。转化生长因子β(TGF-β)是一种多功能细胞因子,通过细胞表面复杂的受体信号通路,以自分泌、旁分泌和内分泌方式参与调节细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7具有研究TGF-β相关疾病和条件的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症疾病、自身免疫疾病等(摘自专利WO2021129621A1,化合物4)[1]。
Ensartinib (X-396) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
A 83-01 是有效的 ALK5,ALK4 和 ALK7 的抑制剂, IC50 值分别为 12,45 和 7.5 nM。
Envonalkib是一种有效的口服ALK抑制剂,对于WT和突变的L1196M和G1269S-ALK,其IC50分别为1.96nm、35.1nm和61.3nm。Envonalkib可用于非小细胞肺癌的研究[1]。
CEP-37440是新型FAK和ALK双重抑制剂,IC50分别为2.3 nM和120 nM。
TL13-22 是 一种 TL13-12 (HY-122582) 的阴性对照,是一种有效的 ALK 抑制剂,IC50 为 0.54 nM。TL13-22 不会降解细胞中的 ALK。
NVP-TAE 684 是一种高效的,选择性的 ALK 抑制剂,阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长,IC50 值为 2-10 nM。
吡唑并嘧啶化合物ALK2-IN-5是一种ALK2抑制剂。ALK2-IN-5可以抑制ALK2活性和FGFR活性。ALK2-IN-5可用于研究与ALK2活性和/或FGFR活性相关的疾病,如癌症[1]。
AZD-3463是ALK/IGF1R抑制剂。
依他诺西替布(TP-0184)是WO2014151871[1]中所述的JAK2、ACVR1(ALK2)和ALK5的抑制剂。
MS4078 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK,Kd 为 19 nM。
BIBF0775是有效,选择性的TGFβI型受体 (Alk5)的抑制剂,IC50为34 nM。