Ficonalkib是一种酪氨酸激酶受体间变性淋巴瘤激酶(ALK)的有效抑制剂。Ficonalkib可以用作抗肿瘤剂[1][2]。
ALK5-IN-29是一种选择性激活素受体样激酶(ALK)抑制剂。ALK5-IN-29可以抑制ALK5的活性,其IC50值为≤10毫微米。ALK5-IN-29还具有抑制肿瘤生长的作用,可用于肿瘤等增殖性疾病的研究[1]。
Envonalkib是一种有效的口服ALK抑制剂,对于WT和突变的L1196M和G1269S-ALK,其IC50分别为1.96nm、35.1nm和61.3nm。Envonalkib可用于非小细胞肺癌的研究[1]。
ALK/ROS1-IN-1 (compound 2e) 是一种高效、选择性的抗 crizotinib 耐受 ALK/ROS1 双重抑制剂,对 ALK 和 ROS1 酶作用的 IC50 值分别为 0.174 μM 和 0.530 μM。
APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂,在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
ALK5-IN-30(EX-07)是一种有效的ALK抑制剂,通过IC50s<10 nM抑制ALK5和TGFβ-R1[1]。
ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖,IC50 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。
J-1063是一种有效、选择性和口服活性的ALK5抑制剂,IC50为0.039µM。J-1063通过抑制炎症浸润、胶原沉积和肝细胞坏死显示抗纤维化作用。J-1063具有研究肝纤维化的潜力【1】。
M4K2234是一种有效的选择性ALK1(ACVRL1)和ALK2(ACVR1)蛋白激酶抑制剂,IC50分别为7和14 nM。M4K2234通过在1μm处对375种蛋白激酶进行激酶组广泛筛选,仅抑制ALK1/2和一种额外的非靶点(TNIK)。M4K2234在基于细胞的靶向结合分析中得到证实,ALK1的IC50为83nM,ALK2的IC50为13 nM。M4K2234对ALK4/5的效力很弱。M4K2234影响SMAD1/5/8的磷酸化,SMAD1/5/8对应于信号的BMP分支,该分支除其他外,还通过ALK1/2激酶介导。M4K2234对SMAD2/3磷酸化的影响非常微弱,而SMAD2/3磷酸化对应于TGFβ信号的分支,该分支主要通过ALK4/5/7介导。
CEP-37440是新型FAK和ALK双重抑制剂,IC50分别为2.3 nM和120 nM。
TL13-22 是 一种 TL13-12 (HY-122582) 的阴性对照,是一种有效的 ALK 抑制剂,IC50 为 0.54 nM。TL13-22 不会降解细胞中的 ALK。
ALK/EGFR-IN-3 是 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-3 抑制 H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖,IC50 分别为 0.1360、0.0332 和 0.0339 μM。
NVP-TAE 684 是一种高效的,选择性的 ALK 抑制剂,阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长,IC50 值为 2-10 nM。
2-Keto Crizotinib (PF-06260182) 是有活性的克唑替尼的内酰胺代谢产物。
吡唑并嘧啶化合物ALK2-IN-5是一种ALK2抑制剂。ALK2-IN-5可以抑制ALK2活性和FGFR活性。ALK2-IN-5可用于研究与ALK2活性和/或FGFR活性相关的疾病,如癌症[1]。
AZD-3463是ALK/IGF1R抑制剂。
依他诺西替布(TP-0184)是WO2014151871[1]中所述的JAK2、ACVR1(ALK2)和ALK5的抑制剂。
SIAIS164018是一种基于PROTAC的ALK和EGFR降解剂,由Brigatinib设计,ALK和ALK G1202R的IC50值分别为2.5 nM和6.6 nM。SIAIS164018强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,导致G1细胞周期停滞并诱导凋亡。SIAIS164018的性能优于Brigatinib[1]。
MS4078 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK,Kd 为 19 nM。
BIBF0775是有效,选择性的TGFβI型受体 (Alk5)的抑制剂,IC50为34 nM。
Brigatinib 是有效,选择性的 ALK 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。