1415558-82-5

• 常用中文名：2-Keto Crizotinib
• 常用英文名：2-Keto Crizotinib
• CAS号：1415558-82-5
• 分子式：C₂₁H₂₀Cl₂FN₅O₂
• 分子量：464.320
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 ALK
• 发布时间：2018-04-19 09:31:44
• 更新时间：2025-08-27 12:55:19
• 2-Keto Crizotinib (PF-06260182) 是有活性的克唑替尼的内酰胺代谢产物。

名称

• 中文名: 2-Keto Crizotinib
• 英文名: 4-(4-{6-Amino-5-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-3-pyridinyl}-1H-pyrazol-1-yl)-2-piperidinone
• 英文别名: 4-(4-{6-Amino-5-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-3-pyridinyl}-1H-pyrazol-1-yl)-2-piperidinone; 4-(4-{6-Amino-5-[(1R)-1-(2,6-dichlor-3-fluorphenyl)ethoxy]-3-pyridinyl}-1H-pyrazol-1-yl)-2-piperidinon; 2-Piperidinone, 4-[4-[6-amino-5-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-3-pyridinyl]-1H-pyrazol-1-yl]-; 4-(4-{6-Amino-5-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophényl)éthoxy]-3-pyridinyl}-1H-pyrazol-1-yl)-2-pipéridinone

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 679.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₀Cl₂FN₅O₂
• 分子量: 464.320
• 闪点: 365.0±31.5 °C
• 精确质量: 463.097809
• LogP: 3.09
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.688

生物活性

• 描述: 2-Keto Crizotinib (PF-06260182) 是有活性的克唑替尼的内酰胺代谢产物。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 2-Keto Crizotinib(PF-06260182)具有活性,并且比克唑替尼的效力低得多,并且不认为它对克唑替尼的体内活性有显着贡献。
• 参考文献:

  [1]. Balis FM, e al. First-dose and steady-state pharmacokinetics of orally administered crizotinib in children with solid tumors: a report on ADVL0912 from the Children's Oncology Group Phase 1/Pilot Consortium. Cancer Chemother Pharmacol. 2017 Jan;79(1):181-187.