拉布替尼是c-kit酪氨酸激酶抑制剂[1]。
DDR1-IN-1是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50和EC50分别为105 nM和87 nM,而对DDR2的IC50为413 nM。
曲妥珠单抗β(ABP 980)是曲妥珠珠单抗(HY-P9907)的生物类似物。曲妥珠单抗β是一种针对人表皮生长因子受体2(HER2)的单克隆抗体(McAb)。曲妥珠单抗β可用于HER2阳性转移性乳腺癌、早期乳腺癌(EBC)和转移性胃癌的研究[1]。
Trafermin是一种重组人碱性成纤维细胞生长因子(rhbFGF)。Trafermin是一种有效的FGFR抑制剂。Trafermin可提高上皮化程度。Trafermin可用于皮肤愈合研究[1]。
VEGFR-2-IN-6 (example 64) 是 VEGFR2 的抑制剂 (血管生成的调节剂) ,信息来自专利 WO 02/059110 的example 64。
KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC,Ki值分别为 10 μM 和 4 μM。KT5823 是一种 staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂,在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性,作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
BTK-IN-10是一种有效的BTK抑制剂,野生型BTK或突变BTK(C481S)的IC50s分别小于5 nM(WO2022012509A1；示例111)[1]。
Huangjiangsu A 是从 D. villosa 中分离的原三角藻皂苷元。Huangjiangsu A 通过抗 H2O2 诱导的细胞毒性和 ROS 生成而具有 肝保护作用。
TAK-659 hydrochloride 是有效,选择性,有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,IC50 值为 3.2 nM。
LCB 03-0110是盘状蛋白结构域受体(DDR)家族和c-Src酪氨酸激酶家族以及Btk和Syk的有效ATP竞争性抑制剂；有效抑制DDR2的活化酪氨酸激酶活性(IC50=6 nM)和非活化形式的DDR2(IC50=145 nM)；抑制胶原蛋白诱导的DDR1和DDR2的自磷酸化,IC50在基于细胞的测定中,164和171 nM；抑制所有8种Src家族激酶,IC50为2-20 nM；抑制TGFβ1和I型胶原诱导的原代真皮成纤维细胞的增殖和迁移(IC50=194 nM),抑制LPS激活的J774A.1巨噬细胞中的细胞迁移和一氧化氮,iNOS,COX2和TNF-α合成；抑制伤口愈合模型中的肥厚性瘢痕形成。
FAK-IN-14 (compound 8d) 是一种粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,IC50 值为 0.2438 nM。 FAK-IN-14 诱导 U87-MG 细胞早期凋亡并将细胞阻滞在 G2/M 期。
IRAK inhibitor 2是白细胞介素-1受体相关激酶4(IRAK-4)抑制剂。
Aflibecept(VEGF Trap)是一种可溶性诱饵VEGFR,通过将VEGFR1和VEGFR2的Ig结构域与人IgG1的Fc区融合而构建。阿夫利西普通过减少VEGF调节过程来抑制VEGF信号传导。阿夫利西普可用于年龄相关性黄斑变性(AMD)和心血管疾病的研究[1][2][3]。
EGFR/HER2/CDK9-IN-1(化合物4)是EGFR/HER2/CDK9的有效抑制剂,IC50s分别为90.17、131.39和67.04 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-1具有显著的抗肿瘤活性[1]。
Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂,IC50 值在微摩尔范围内。
Tyrosine kinase-IN-6 是一种有效且有前景的 RON 剪接变异体 抑制剂,具有抗癌和抗肿瘤作用。
Tyrphostin AG 1433 是 PDGFR-β 和KDR/Flk-1 的特异性有效抑制剂。Tyrphostin AG 1433 作为血管生成抑制剂。
GDC-0834 Racemate是GDC-0834的外消旋体形式。
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
Nelipepimut-S是一种针对HER2的肽疫苗。Nelipepiut-S对HER2阳性乳腺癌具有免疫活性[1]。
PF-562271 是有效,可逆,ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
BT173是HIPK2-Smad3相互作用的小分子变构抑制剂,特异性抑制TGF-β1/Smad3途径。BT173干扰HIPK2-Smad3蛋白-蛋白相互作用(PPI),而不显著抑制HIPK2激酶活性或抑制p53激活。BT173在体外抑制人肾细胞Smad3磷酸化。BT173显著减轻UUO小鼠的肾纤维化发展,显著降低UUO小鼠肾脏Smad3磷酸化和α-SMA表达。BT173治疗可改善Tg26小鼠的肾纤维化。
LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外 TrkB,TrkC,AKT 和 ERK 的活化。
FGFR4-IN-12(化合物A34)是FGFR4的有效抑制剂。FGFR4-IN-12对FGFR4依赖的肝癌细胞株具有更好的抑制能力和选择性,并具有良好的抗增殖活性。FGFR4-IN-12在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
YF-452是一种潜在的肿瘤治疗候选抗血管生成药物。
LOXO-195 是原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 的一个二代抑制剂,其对 TRKA 和 TRKC 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。
BCR-ABL-IN-4是一种具有抗癌作用的BCR-ABL抑制剂。BCR-ABL-IN-4对K562细胞和BCR-ABL T315I转染的Ba/F3细胞的IC50值分别为0.67 nM和16 nM,抑制癌细胞生长(WO2021143927A1；化合物11)[1]。
EML4-ALK kinase inhibitor 1 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。