2232180-74-2

• 常用中文名：BT173
• 常用英文名：BT173
• CAS号：2232180-74-2
• 分子式：C₁₈H₁₂BrN₃O₂
• 分子量：382.217
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 DYRK
• 发布时间：2022-07-19 16:22:29
• 更新时间：2024-01-13 14:16:07
• BT173是HIPK2-Smad3相互作用的小分子变构抑制剂,特异性抑制TGF-β1/Smad3途径。BT173干扰HIPK2-Smad3蛋白-蛋白相互作用(PPI),而不显著抑制HIPK2激酶活性或抑制p53激活。BT173在体外抑制人肾细胞Smad3磷酸化。BT173显著减轻UUO小鼠的肾纤维化发展,显著降低UUO小鼠肾脏Smad3磷酸化和α-SMA表达。BT173治疗可改善Tg26小鼠的肾纤维化。

名称

• 英文名: BT173

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₂BrN₃O₂
• 分子量: 382.217

生物活性

• 描述: BT173是HIPK2-Smad3相互作用的小分子变构抑制剂,特异性抑制TGF-β1/Smad3途径。BT173干扰HIPK2-Smad3蛋白-蛋白相互作用(PPI),而不显著抑制HIPK2激酶活性或抑制p53激活。BT173在体外抑制人肾细胞Smad3磷酸化。BT173显著减轻UUO小鼠的肾纤维化发展,显著降低UUO小鼠肾脏Smad3磷酸化和α-SMA表达。BT173治疗可改善Tg26小鼠的肾纤维化。
• 参考文献: 1. Liu R, et al. J Am Soc Nephrol. 2017 Jul;28(7):2133-2143. 2. Caescu CI, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2021 Sep;41(9):2483-2493.