TAK-659盐酸盐

更新时间:2019-06-10 17:07:59

TAK-659盐酸盐结构式
TAK-659盐酸盐结构式
常用名 TAK-659盐酸盐 英文名 TAK-659 hydrochloride
CAS号 1952251-28-3 分子量 380.85
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C17H22ClFN6O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 TAK-659盐酸盐用途


TAK-659 hydrochloride 是有效,选择性,有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,IC50 值为 3.2 nM。

 TAK-659盐酸盐名称

中文名 TAK-659盐酸盐
英文名 TAK-659 (hydrochloride)
英文别名 更多

 TAK-659盐酸盐生物活性

描述 TAK-659 hydrochloride 是有效,选择性,有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,IC50 值为 3.2 nM。
相关类别
靶点

IC50: 3.2 nM (Syk)[1]

体外研究 在细胞增殖测定中,TAK-659显示对SYK依赖性细胞系(OCILY10)的抑制。 TAK-659对FLT3-ITD依赖性细胞系MV4-11和MOLM-13敏感,而WT FLT3 RS4-11(ALL细胞系)和RA1(Burkitt淋巴瘤细胞系)对TAK-659不敏感。对TAK-659的敏感性与影响B细胞淋巴瘤中SYK活性的突变相关,而TAK-659对粘附的原发性或实体肿瘤细胞系没有细胞毒性[1]。 TAK-659抑制微环境诱导的Syk和下游信号分子的活化,而不抑制T细胞中的蛋白质同源物ZAP-70。重要的是,微环境促进的促存活,增殖,化学抗性和激活效应被TAK-659消除,TAK-659进一步阻断CLL细胞向BMSC,CXCL12和CXCL13的迁移[2]。
体内研究 TAK-659目前正在进行晚期实体肿瘤和淋巴瘤恶性肿瘤的I期临床试验,与nivolumab联合的晚期实体瘤的Ib期研究,以及复发/难治性AML的PhIb / II试验。 TAK-659在体内阻断抗IgD(免疫球蛋白D抗体)刺激小鼠外周B细胞中的CD86表达。在OCI-LY10异种移植物和DLBCL PHTX-95L(来自DLBCL患者的原发性人肿瘤移植物)小鼠模型中,TAK-659在治疗20天后显示出有效的肿瘤生长抑制(TGI)。在FLT3依赖性MV4-11异种移植模型中,TAK-659显示在给药20天后每天60mg / kg的肿瘤消退[1]。
参考文献

[1]. Lam B, et al. Discovery of TAK-659 an orally available investigational inhibitor of Spleen Tyrosine Kinase (SYK). Bioorg Med Chem Lett. 2016 Dec 15;26(24):5947-5950.

[2]. Purroy N, et al. Inhibition of BCR signaling using the Syk inhibitor TAK-659 prevents stroma-mediated signaling in chronic lymphocytic leukemia cells. Oncotarget. 2017 Jan 3;8(1):742-756.

 TAK-659盐酸盐物理化学性质

分子式 C17H22ClFN6O
分子量 380.85
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
水溶解性 DMSO: 10 mM (Need Ultrasonic and Warming)

 TAK-659盐酸盐英文别名

TAK-659
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参考价格:$117/10mM*1mLinDMSO

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