TAK-659盐酸盐

TAK-659盐酸盐结构式
TAK-659盐酸盐
常用名 TAK-659盐酸盐 英文名 TAK-659 hydrochloride
CAS号 1952251-28-3 分子量 380.85
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C17H22ClFN6O 熔点 N/A
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 TAK-659盐酸盐用途


TAK-659 hydrochloride 是有效,选择性,有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,IC50 值为 3.2 nM。

 TAK-659盐酸盐名称

中文名 TAK-659盐酸盐
英文名 TAK-659 (hydrochloride)
英文别名 更多

 TAK-659盐酸盐生物活性

描述 TAK-659 hydrochloride 是有效,选择性,有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,IC50 值为 3.2 nM。
相关类别
靶点

IC50: 3.2 nM (Syk)[1]

体外研究 在细胞增殖测定中,TAK-659显示对SYK依赖性细胞系(OCILY10)的抑制。 TAK-659对FLT3-ITD依赖性细胞系MV4-11和MOLM-13敏感,而WT FLT3 RS4-11(ALL细胞系)和RA1(Burkitt淋巴瘤细胞系)对TAK-659不敏感。对TAK-659的敏感性与影响B细胞淋巴瘤中SYK活性的突变相关,而TAK-659对粘附的原发性或实体肿瘤细胞系没有细胞毒性[1]。 TAK-659抑制微环境诱导的Syk和下游信号分子的活化,而不抑制T细胞中的蛋白质同源物ZAP-70。重要的是,微环境促进的促存活,增殖,化学抗性和激活效应被TAK-659消除,TAK-659进一步阻断CLL细胞向BMSC,CXCL12和CXCL13的迁移[2]。
体内研究 TAK-659目前正在进行晚期实体肿瘤和淋巴瘤恶性肿瘤的I期临床试验,与nivolumab联合的晚期实体瘤的Ib期研究,以及复发/难治性AML的PhIb / II试验。 TAK-659在体内阻断抗IgD(免疫球蛋白D抗体)刺激小鼠外周B细胞中的CD86表达。在OCI-LY10异种移植物和DLBCL PHTX-95L(来自DLBCL患者的原发性人肿瘤移植物)小鼠模型中,TAK-659在治疗20天后显示出有效的肿瘤生长抑制(TGI)。在FLT3依赖性MV4-11异种移植模型中,TAK-659显示在给药20天后每天60mg / kg的肿瘤消退[1]。
溶解度
体外:

DMSO:<1 mg / mL(不溶或微溶)

H 2 O:2 mg / mL(5.25 mM;超声波,用HCl调节pH至3)

储备液
1 mM 2.6257 mL 13.1285 mL 26.2571 mL
5 mM 0.5251 mL 2.6257 mL 5.2514 mL
10 mM 0.2626 mL 1.3129 mL 2.6257 mL
存储

4°C,在氮气下储存

运输 室温;可能会有所不同
SMILES FC1=C(N[C@@H]2CCCC[C@@H]2N)N=C(C3=CN(C)N=C3)C4=C1CNC4=O.Cl
参考文献

[1]. Lam B, et al. Discovery of TAK-659 an orally available investigational inhibitor of Spleen Tyrosine Kinase (SYK). Bioorg Med Chem Lett. 2016 Dec 15;26(24):5947-5950.

[2]. Purroy N, et al. Inhibition of BCR signaling using the Syk inhibitor TAK-659 prevents stroma-mediated signaling in chronic lymphocytic leukemia cells. Oncotarget. 2017 Jan 3;8(1):742-756.

相关活性
小分子
GS-9973 | 赛度替尼 | 白皮杉醇 | BAY 61-3606二盐酸盐 | 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(磷酰氧)甲基]-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮二钠盐六水合物 | R406 | PRT062607盐酸盐 | PRT-060318 | RO9021 | ASN-002 | MNS | R112
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 TAK-659盐酸盐物理化学性质

分子式 C17H22ClFN6O
分子量 380.85
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
水溶解性 DMSO: 10 mM (Need Ultrasonic and Warming)

 TAK-659盐酸盐英文别名

TAK-659
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参考价格:$117/10mM*1mLinDMSO

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