AChE/BChE/BACE-1-IN-2(化合物4o)是一种口服活性AChE、BChE和BACE-1抑制剂,对hAChE、hBChE和hBACE-1的IC50值分别为0.069、0.127和0.097μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-2显示出相当大的PAS-AChE结合能力、良好的脑渗透性、Aβ聚集体的潜在分解以及抗Aβ诱导应激的神经保护活性。AChE/BChE/BACE-1-IN-2具有显著的抗氧化潜力[1]。
CCT 365623(CCT365623)盐酸盐是一种有效的,口服活性的赖氨酰氧化酶(LOX)小分子抑制剂,IC50为0.89 uM；在5 uM时抑制活细胞系统(MDCK囊肿)中的LOX活性,降低细胞表面EGFR的保留,抑制EGF驱动的EGFR和AKT磷酸化,也激活SMAD2并下调MATN2；延迟体内原发性和转移性肿瘤细胞的生长。
Cabiralizumab(FPA 008)是一种抗CSF1R单克隆抗体(MAb)。Cabiralizumab增强T细胞浸润和抗肿瘤T细胞免疫应答。Cabiralizumab可抑制破骨细胞的活化并阻止骨破坏,可用于类风湿关节炎(RA)的研究。Cabiralizumab可与Nivolumab(HY-P9903)联合用于肺癌研究[1][2]。
TL13-112是一种新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)-PROTAC,通过LDK378和脑啡肽配体pomalidomide的结合而开发；还促进其他激酶的降解,包括PTK2(FAK),Aurora a,FER和RPS6KA1(RSK1)。
2-Hydroxy-3-methylanthraquinone (compound 1) 从白花蛇耳草的水提取物中分离得到。2-Hydroxy-3-methylanthraquinone 对蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinases) v-src 和 pp60src有抑制作用,诱导 HepG2 癌细胞和凋亡 (apoptosis)。
CH7057288 是一种有效的选择性 TRK 抑制剂。
DDR1-IN-2 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 值为 13.1 nM,对 DDR2 的抑制作用相对较弱,IC50 of 203 nM。
BTK-IN-18是一种强效、可逆的BTK抑制剂,IC50为0.002µM。BTK-IN-18在体内抑制CD69和CD86[1]。
AZM475271是Src激酶高效选择性抑制剂,IC50值为5nM,对Flt3、KDR和Tie-2抑制剂弱(IC50>10uM)。
CHMFL-ABL-121 是一种 II 型 ABL 激酶高效抑制剂,抑制纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 值分别为 2 nM 和 0.2 nM。
Eflagelastim是一种人源化IgG4单克隆抗体,也是一种粒细胞集落刺激因子(G-CSF)。Eflagelastim靶向G-CSF受体(c-Fms)。Eflaegrastim刺激中性粒细胞祖细胞的增殖和分化,并保持稳定数量的成熟和功能性中性粒细胞。Eflagelastim还缩短了中性粒细胞减少症的持续时间[1]。
Chimaphilin 是一种 IGF-1R 抑制剂 (IC50: 0.086 μM)。Chimaphilin 具有抗真菌、抗氧化和抗癌活性。Chimaphilin 抑制药物敏感和耐药骨肉瘤细胞系的生长。Chimaphilin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Chimaphilin 是鹿蹄草的主要成分。
(E/Z)-CP-724714 是 (E)-CP-724714 和 (Z)-CP-724714 的消旋体。CP-724714是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂。
FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂,对 CDK2/cyclin A,CDK4/cyclin D1,CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50 值分别为 2.47,0.85,1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。
迪西他单抗-韦多汀(RC48)是一种抗体-药物结合物(ADC),包括抗人表皮生长因子受体2(HER2)的单克隆抗体,该单克隆抗体通过可切割的连接物与细胞毒性剂单甲基auristatin E结合。迪西他单抗-韦多汀增强抗肿瘤免疫[1]。
Acalabrutinib 是一种新颖的,有效的,选择性的 BTK 抑制剂,在体内试验中 IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
EGFR-IN-53(化合物7)是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为8.264µM。EGFR-IN-53对癌细胞系具有细胞毒活性【1】。
表皮生长因子受体肽(985-996)是一种氨基酸肽片段,来源于表皮生长因子接收器(EGFR)中的985-996位[1]。
盐酸卡布替尼是VEGFR2和MET的有效口服活性抑制剂,IC50值分别为0.035和1.3 nM。盐酸卡布替尼对KIT、RET、AXL、TIE2和FLT3表现出强烈的抑制作用(IC50分别为4.6、5.2、7、14.3和11.3 nM)。盐酸卡布替尼具有抗血管生成活性。盐酸卡布替尼破坏肿瘤血管系统,促进肿瘤和内皮细胞凋亡[1]。
ITK降解物2(化合物30)是靶向泛素化的调节剂和靶向蛋白质降解分子。ITK降解器2降解ITK[1]。
Gimsilumab(MORAb-022)是一种人源化抗GM-CSF单克隆抗体。Gimsilumab具有研究新冠肺炎和类风湿关节炎(RA)的潜力[1][2]。
A 83-01 是有效的 ALK5,ALK4 和 ALK7 的抑制剂, IC50 值分别为 12,45 和 7.5 nM。
Gilteritinib hemifumarate 是一种有效的 FLT3/AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。
PROTAC EGFR降解剂6(化合物2)是一种PROTAC EGFR降解剂,在DC50为45.2 nM的HCC827细胞中有效降解EGFRDel19。PROTAC EGFR降解物6显著诱导HCC827细胞凋亡,并将细胞阻滞在G1期[1]。
抗肿瘤剂-70(化合物8b)具有抗肿瘤活性并可诱导细胞凋亡。抗肿瘤剂-70抑制多发性骨髓瘤,IC50值为0.12μM。抗肿瘤剂-70是一种潜在的多靶向激酶抑制剂,特别是对于c-Kit[1]。
Fasudil(HA-1077；AT877)二盐酸盐是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,其中ROCK1的Ki为0.33μM,ROCK2的IC50s为0.158μM和4.58μM、12.30μM和1.650μM,PKA、PKC、PKG的Ki分别为0.33和0.158μM。盐酸法舒地尔也是一种有效的钙离子通道拮抗剂和血管扩张剂[1][2][3]。
PF06650833 是一种白细胞介素-1受体相关激酶-4 (IRAK4) 的抑制剂,用于效治疗类风湿性关节炎、红斑狼疮和淋巴瘤等疾病。
Rogaratinib 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂。