2454133-88-9

• 常用中文名：Antitumor agent-70
• 常用英文名：Antitumor agent-70
• CAS号：2454133-88-9
• 分子式：C₂₁H₁₈N₄O₂
• 分子量：358.39
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-18 20:45:12
• 更新时间：2024-01-18 10:56:55
• 抗肿瘤剂-70(化合物8b)具有抗肿瘤活性并可诱导细胞凋亡。抗肿瘤剂-70抑制多发性骨髓瘤,IC50值为0.12μM。抗肿瘤剂-70是一种潜在的多靶向激酶抑制剂,特别是对于c-Kit[1]。

名称

• 英文名: Antitumor agent-70

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₈N₄O₂
• 分子量: 358.39

生物活性

• 描述: 抗肿瘤剂-70(化合物8b)具有抗肿瘤活性并可诱导细胞凋亡。抗肿瘤剂-70抑制多发性骨髓瘤,IC50值为0.12μM。抗肿瘤剂-70是一种潜在的多靶向激酶抑制剂,特别是对于c-Kit[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
• 体外研究: 抗肿瘤剂-70(化合物8b)(0-50μM,24小时)具有优异的抗肿瘤增殖活性,尤其是对多发性骨髓瘤细胞RPMI8226[1]。抗肿瘤剂-70(化合物8b)(0-0.2μM,24小时)将细胞周期阻滞在G0/G1期[1]。抗肿瘤剂-70(化合物8b)(0-0.2μM,24小时)可通过促进活性氧释放细胞诱导凋亡以抑制细胞增殖[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：人骨髓瘤细胞系U266、人多发性骨髓瘤细胞株RPMI8226、人脐静脉内皮细胞HUVEC浓度：0-50μM孵育时间：24小时结果：对U266,RPMI8226,HUVEC有抗增殖活性,IC50值分别为3.81μM,0.12μM,12.09μM。细胞周期分析[1]细胞系：RPMI8226浓度：0-0.2μM孵育时间：24小时结果：G0/G1期细胞比例显著增加,S期和G2/M期细胞比例明显下降。凋亡分析[1]细胞株：RPMI8226浓度：0-0.2μM孵育时间：24小时结果：诱导凋亡率随浓度增加而增加。早期凋亡率高于晚期凋亡率。
• 参考文献:

  [1]. Xin-Yang Li, et al. Design, synthesis and biological evaluation of novel (E)-N-phenyl-4-(pyridine-acylhydrazone) benzamide derivatives as potential antitumor agents for the treatment of multiple myeloma (MM). Bioorg Chem. 2020 Oct;103:104189.