PKI-179是一种口服有效的双重PI3K/mTOR抑制剂,其对PI3K-α、PI3K-β、PI3K-γ、PI3K-δ和mTOR的IC50分别为8 nM、24 nM、74 nM、77 nM和0.42 nM。PKI-179在E545K和H1047R上也表现出活性,IC50分别为14nm和11nm。PKI-179在体内显示出抗肿瘤活性[1][2]。
PI3KC2α-IN-3是一种有效且高度选择性的PI3KC3α抑制剂(IC50:126 nM)。PI3KC2α-IN-3与PI3KC3α的ATP结合位点相互作用。PI3KC2α-IN-3损害内吞膜动力学和膜重塑。PI3KC2α-IN-3可用于血栓形成、糖尿病和癌症的研究[1]。
PI3Kγ inhibitor 2 (Compound 16) 是口服生物可利用的 CNS 可渗透的,选择性 PI3Kγ 抑制剂,Ki 为 4 nM。
PI3K-IN-6 (compound 20a) 是具有口服有效的、高度选择性的磷脂酰肌醇三激酶(PI3K) β/δ 的抑制剂,其对 PI3K β/δ 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 5.3 nM。PI3K-IN-6 (compound 20a) 可用于治疗磷酸酶和紧张素同系物 (PTEN) 缺乏性肿瘤。
乙酰艾塞那肽是艾塞那苷的乙酰化衍生物。艾塞那肽具有类似胰岛素的功能,可用于2型糖尿病的研究。艾塞那肽可促进Th17分化,抑制Tregs分化,下调PI3K/Akt/FoxO1磷酸化[1]。
PI3KC2α-IN-1是一种有效的PI3KC3α抑制剂(IC50:95 nM)。IN-1与PI3KC2α的ATP结合位点相互作用。PI3KC2α-IN-1可用于血栓形成、糖尿病和癌症的研究[1]。
硫酸乌马利西布是一种口服活性、强效和选择性双重PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε(CK1ε)抑制剂,EC50分别为22.2 nM和6.0μM。硫酸翁巴利西对慢性淋巴细胞白血病(CLL)T细胞具有独特的免疫调节作用。硫酸翁巴利西可用于血液系统恶性肿瘤研究[1][2][3][4]。
Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮,具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成,可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。
Amdizalisib是一种PI3K抑制剂,用于炎症性疾病、自身免疫性疾病或癌症的研究[1]。
PI3K-IN-20是从WO2017101847 A1化合物1[1]中提取的PI3K抑制剂。
PI3K-IN-19盐酸盐是一种从专利WO2017153220第5步[1]中提取的磷酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂。
hSMG-1 inhibitor 11j,一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K/AKT/ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。在细胞内,Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移,并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化,进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
PI3Kβ-IN-1(化合物(P)-14)是一种选择性口服活性PI3Kβ抑制剂,IC50为2nm[1]。
SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂。SRX3207 具有抗肿瘤活性。
Recilisib钠(ON 01210)是一种放射性保护剂,可激活细胞中的AKT、PI3K活性[1]。
磷酸列宁奥西(CDZ173)是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂。磷酸列宁奥立西具有治疗免疫缺陷疾病的潜力。
LY294002盐酸盐是一种有效的广谱PI3K抑制剂,P110α、P110δ和P110β的IC50值分别为0.5、0.57和0.97μM。LY294002盐酸盐也抑制CK2,IC50为98 nM。LY294002盐酸盐可用于胰腺癌研究[1][2][3]。
P110δ-IN-1 是一种有效、选择性的 P110δ 抑制剂,来自专利专利 WO 2014055647 A1,IC50 值为 8.4 nM。
PI3Kδ-IN-5(化合物7n)是一种高效、选择性的PI3Kδ抑制剂,IC50为0.9 nM【1】。
去甲基-VS-5584是VS-5584的二甲基类似物,是一种具有吡啶并[2,3-d]嘧啶结构的有效和选择性mTOR/PI3K双重抑制剂[1]。
PI3K/mTOR抑制剂-9(化合物1)是一种有效的mTOR和PI3K抑制剂,对mTOR(磷酸-S6细胞分析)、PI3Kα、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为38 nM、6.6μM、6.6μM和0.8μM[1]。
PI3Kα-IN-7(化合物A12)是一种有效的PI3Kα抑制剂。PI3Kα-IN-7也抑制PI3Kβ。PI3Kα-IN-7降低癌细胞线粒体膜电位并诱导凋亡[1]。
LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。 它也可抑制 CK2的活性,IC50 为 98 nM。
PF-04691502是有效和选择性的 PI3K 和 mTOR 的抑制剂。 PF-04691502与人PI3Kα,β,δ,γ和mTOR结合的 Ki 分别为1.8,2.1,1.6,1.9和16 nM。
甲基荧光素酮是一种神经保护剂和抗氧化剂,可从红果椴中分离出来。甲基卢西酮抑制ROS产生,并激活包括Nrf-2和PI3K在内的抗氧化信号通路[1]。
PI3Kdelta inhibitor 1 (Compound 5d) 是口服有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为1.3 nM。
TGX-155(AZ12649385)是PI3Kβ的选择性抑制剂。TGX-155在抗血栓治疗中具有潜在的应用[1][2][3]。