KU-0060648

更新时间:2024-01-14 11:41:47

KU-0060648结构式
KU-0060648结构式
品牌特惠专场
常用名 KU-0060648 英文名 KU-0060648
CAS号 881375-00-4 分子量 582.713
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 819.9±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C33H34N4O4S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 449.7±34.3 °C

 KU-0060648用途


KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM,0.5 nM,0.1 nM,0.594 nM 和 8.6 nM 。

 KU-0060648名称

英文名 1-​Piperazineacetamide, 4-​ethyl-​N-​[4-​[2-​(4-​morpholinyl)​-​4-​oxo-​4H-​1-​benzopyran-​8-​yl]​-​1-​dibenzothienyl]​
英文别名 更多

 KU-0060648生物活性

描述 KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM,0.5 nM,0.1 nM,0.594 nM 和 8.6 nM 。
相关类别
靶点

PI3Kα:4 nM (IC50)

PI3Kβ:0.5 nM (IC50)

PI3Kγ:0.594 μM (IC50)

PI3Kδ:0.1 nM (IC50)

DNA-PK:8.6 nM (IC50)

体外研究 KU-0060648抑制细胞DNA-PK自动磷酸化,IC50值为0.019μM(MCF7细胞)和0.17μM(SW620细胞),以及PI-3K介导的AKT磷酸化,IC50值为0.039μM(MCF7细胞)和>10μM(SW620细胞)[1]。KU-0060648(30-500 nM; 72小时)剂量依赖性地抑制HepG2细胞增殖,IC50 = 134.32nM[2]。KU-0060648(0.1-1μM;5天)在SW620,LoVo,MCF7,T47D和MDA-MB-231细胞中抑制GI50为0.95μM,0.21μM,0.27μM,0.41μM和1μM的细胞系生长[1]。KU-0060648(100-300 nM; 12小时)显着抑制HepG2/Huh-7系和原代人HCC细胞中PI3K(p85磷酸化),AKT(Ser-473和Thr-308磷酸化)和mTOR(p70S6K1 Thr-389磷酸化)的活化[2]。细胞增殖测定[1]细胞系:人乳腺(MCF7,T47D和MDA-MB-231)和结肠(LoVo和SW620)癌细胞浓度:0.1-1μM培养时间:5天结果:导致所有细胞系中> 50%的细胞生长抑制。Western Blot分析[2]细胞系:HCC细胞;HepG2/Huh-7细胞浓度:100-300 nM孵育时间:12小时结果:抑制磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)并激活AKT-mTOR信号。
体内研究 KU-0060648(腹腔注射;10和50mg/kg;每日一次;每日21天)显著抑制裸鼠HepG2异种移植物的生长,KU-0060648组小鼠的肿瘤重量(第5周)明显轻于载体对照小鼠,并在体内发挥剂量依赖性作用[1]。动物模型:HepG2异种移植裸鼠模型[1]剂量:10和50mg/kg给药:腹腔注射;10和50mg/kg;每日一次;每日21天结果:抑制裸鼠HepG2异种移植生长。
参考文献

[1]. Munck JM, et al. Chemosensitization of cancer cells by KU-0060648, a dual inhibitor of DNA-PK and PI-3K. Mol Cancer Ther. 2012 Aug;11(8):1789-98.

[2]. Chen MB, et al. KU-0060648 inhibits hepatocellular carcinoma cells through DNA-PKcs-dependent and DNA-PKcs-independent mechanisms. Oncotarget. 2016 Mar 29;7(13):17047-59.

 KU-0060648物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 819.9±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C33H34N4O4S
分子量 582.713
闪点 449.7±34.3 °C
精确质量 582.230103
PSA 106.50000
LogP 5.56
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±3.0 mmHg at 25°C
折射率 1.694
储存条件 -20℃

 KU-0060648英文别名

2-(4-Ethyl-1-piperazinyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-chromen-8-yl]dibenzo[b,d]thiophen-1-yl}acetamide
1-Piperazineacetamide, 4-ethyl-N-[4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-8-yl]dibenzo[b,d]thien-1-yl]-
KU 0060648
品牌现货直购
推荐供应商:





查看所有供应商和价格请点击:

KU-0060648生产厂家

KU-0060648价格