| 描述 |
PI3Kδ-IN-1是高效,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为1.7 nM。
|
| 相关类别 |
|
| 靶点 |
IC50: 1.7 nM (PI3Kδ)[1]
|
| 体外研究 |
PI3Kδ-IN-1(化合物52)显示出比其他PI3K同种型> 100倍的选择性。对于MNK1和其他在HTRF测定中的选择性,Kinome选择性也是优异的,具有> 660倍的选择性。重要的是,PI3Kδ-IN-1具有改善的人/啮齿动物体外稳定性相关性和良好的渗透性[1]。
|
| 体内研究 |
PI3Kδ-IN-1(2.5mg/kg,口服标记42天)显示小鼠中爪子肿胀的抑制大于50％。 PI3Kδ-IN-1在小鼠中24小时的EC50为10 nM(ED50为~1.25 mg/kg)[1]。动物模型：雄性DBA/1小鼠(20-25g)[1]剂量：0.5,2,5mg/kg给药：口服给药42天,结果：观察到临床评分的剂量依赖性降低。剂量为2和5 mg/kg时,对肿胀的抑制作用大于50％[1]。
|
| 参考文献 |
[1]. Liu Q, et al. Identification of a Potent, Selective, and Efficacious Phosphatidylinositol 3-Kinase δ (PI3Kδ) Inhibitor for the Treatment of Immunological Disorders. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):5193-5208.
|
