Aschantin 是一种双环氧木脂素,可以从木兰中分离出来。Aschantin 具有抗疟原虫、Ca2+ 拮抗、血小板活化因子拮抗和化疗活性。 Aschantin 是一种 mTOR 激酶抑制剂。 Aschantin 也是细胞色素 P450 和 UGT 酶的抑制剂。
Sulindac sulfone 是一种 mTORC1 通路抑制剂,也是 Sulindac 的代谢产物。Sulindac sulfone 可抑制结肠癌细胞生长并诱导细胞周期停滞。Sulindac sulfone 可用于癌症的研究。
PI3K/mTOR抑制剂-7(化合物19i)是一种有效的PI3K/mTOR双重抑制剂。PI3K/mTOR抑制剂-7的效价是阳性对照gedatolisib的4.7倍(0.3 vs.1.4μM,IC50值)。PI3K/mTOR抑制剂-7可显著抑制10μM下的PI3K/Akt/mTOR信号通路。PI3K/mTOR抑制剂-7具有研究癌症疾病的潜力[1]。
PI3K/mTOR抑制剂-8(化合物18b)是一种PI3K和mTOR双抑制剂,其IC50值分别为0.46 nM和12 nM,与PI3Kα和mTOR相比。PI3K/mTOR抑制剂-8诱导HCT-116细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在G1/S期[1]。
Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的,通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡,从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性,影响体内和体外的寄生虫生存力。
ETP-45658是一种有效的PI3K抑制剂,对PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别为22.0nm、39.8nm、129.0nm和717.3nm。ETP-45658还可以抑制DNA-PK(IC50=70.6nm)和mTOR(IC50=152.0nm)。ETP-45658可用于癌症研究[1][2]。
L-亮氨酸-2-13C,15N是13C-和15N标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
mTOR inhibitor-1是新颖的 mTOR 通路抑制剂,可抑制细胞增殖,诱导自噬。
22-(4′-py)-JA 是久那霉素 A (JA) 的半合成衍生物,能够从泰国蓝海绵 (Xestospongia sp.) 中分离得到。22-(4′-py)-JA 具有抗转移活性,能够抑制 AKT/mTOR/p70S6K 信号传导。22-(4′-py)-JA 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的肿瘤细胞侵袭和管形成,下调金属蛋白酶(MMP-2 和 MMP-9)、缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 和血管内皮生长因子 (VEGF)。22-(4′-py)-JA 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 具有有效抗癌活性。
NVP-BBD130是一种有效、稳定、具有ATP竞争性和口服活性的双PI3K和mTOR抑制剂[1]。
mTOR抑制剂WYE-28(化合物28)是mTOR>/b<(IC50)=0.08nM的选择性抑制剂。mTOR抑制剂WYE-28抑制PI3Kα,IC50值为6nM。mTOR抑制剂WYE-28在裸鼠微粒体中的代谢时间(T1/2)为13分钟[1]。
Bimiralisib 是一种有效的,可渗透脑的,PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。
PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM,mTOR 的 IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。
Rheb抑制剂NR1是一种小分子,可结合开关II结构域中的Rheb(IC50=2.1 uM,Kd=1.5 uM)并选择性阻断mTORC1信号传导,有效抑制mTORC1驱动的S6K1磷酸化,但不抑制AKT或ERK的磷酸化；与雷帕霉素相反,NR1在长期治疗后不会引起mTORC2的抑制,有效和选择性地抑制体内小鼠肾脏和肌肉中的mTORC1。
3HOI-BA-01是一种哺乳动物靶向有效的雷帕霉素激活抑制剂。
L-亮氨酸-1-13C,15N是13C-和15N标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
PI3K/Akt/mTOR-IN-3(化合物3d)是一种有效的PI3K/Akt/mTOR抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-3在MCF-7、HeLa和HepG2细胞中显示抑制活性,IC50值分别为0.77、1.23和4.57μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-3在4μM浓度下抑制MCF-7和HeLa细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN-3诱导细胞凋亡和S期阻滞[1]。
在mTOR激酶细胞分析中,RMC-4529对p-4E-BP1-(T37/46)的IC50值为1.0 nM。
Rutin hydrate 是一种黄酮苷类化合物,能够透过血脑屏障,通过抑制 JNK 和 ERK1/2 的活化,激活 mTOR 通路来起作用。
DS-7423是一种新型有效的小分子PI3K/mTOR双重抑制剂,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ,PI3Kδ和mTOR的IC50分别为15.6,1143,249,262和34.9 nM；无论PIK3CA的突变状态如何,对一组IC50<75 nM的9个OCCA细胞系发挥抗肿瘤作用；抑制OCCA的肿瘤生长小鼠异种移植模型中的剂量依赖性方式。实体瘤1期停止
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 有更好的疗效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。具有抗癌活性。
HDAC-IN-43是一种有效的HDAC 1/3/6抑制剂,IC50值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K/mTOR抑制剂,IC50值分别为3.6和3.7μM。HDAC-IN-43具有广泛的抗增殖活性[1]。
PI3K/mTOR抑制剂-6(化合物19c)是一种有效的PI3K/mTOR双重抑制剂。PI3K/mTOR抑制剂-6在人工胃液中的稳定性优于gedatolisib。PI3K/mTOR抑制剂-6可显著抑制10μM下的PI3K/Akt/mTOR信号通路。PI3K/mTOR抑制剂-6具有研究癌症疾病的潜力[1]。
PI3K/mTOR抑制剂-4是一种口服活性泛I类PI3K/mTOR抑制剂。PI3K/mTOR抑制剂-4对PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ和mTOR具有酶抑制活性,IC50值分别为0.63nM、22nM、9.2nM和13.85nM。PI3K/mTOR抑制剂-4可用于癌症研究[1]。
PP30是一种TORKinib,是一种有效、选择性的ATP竞争性mTOR抑制剂,IC50为80 nM。
TML-6-d3是氘标记的TML-6。TML-6是一种口服活性姜黄素衍生物,抑制β淀粉样前体蛋白和β淀粉样蛋白(Aβ)的合成。TML-6能上调Apo E,抑制NF-κB和mTOR,提高抗肿瘤细胞凋亡的活性-
Temsirolimus 是 mTOR 抑制剂,IC50 值为 1.76 μM。
PKI-179是一种口服有效的双重PI3K/mTOR抑制剂,其对PI3K-α、PI3K-β、PI3K-γ、PI3K-δ和mTOR的IC50分别为8 nM、24 nM、74 nM、77 nM和0.42 nM。PKI-179在E545K和H1047R上也表现出活性,IC50分别为14nm和11nm。PKI-179在体内显示出抗肿瘤活性[1][2]。
mTOR inhibitor-7 是一种有口服活性的,可渗透大脑的 mTOR 抑制剂,其 IC50 为 5 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017198346A1 中的化合物 44。mTOR inhibitor-7 可用于神经疾病的研究。