地文拉法辛-d6是氘标记的地文拉法辛。地文拉法辛是文拉法辛主要活性代谢物(HY-B0196)的琥珀酸盐形式,是一种口服活性和BBB穿透的5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,hSERT和hNET的IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。地文拉法辛在人多巴胺(DA)转运体上表现出弱结合亲和力(100μM时抑制62%)[1][2]。
DOV-216,303 (Free Base) 是有效的 5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的三重抑制剂,其对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC50 值分别为 14 nM,20 nM和78 nM。在嗅球切除大鼠模型中,可增加前额皮质中单胺的释放及具有抗抑郁的作用。
伪异氰(碘)是具有抗抑郁活性的单胺转运体和有机阳离子转运体的pan抑制剂。
Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。 Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT)的弱抑制剂,对于dSERT,hSERT,hSERT I172M,hSERT S438T,hSERT Y95F的 Ki 分别为330,4.2,36,196,15 μM。有抗疟活性[1].。
Escitalopram是选择性5羟色胺重吸收抑制剂(SSRI),Ki为0.89 nM。
帕罗西汀-d4(盐酸盐)是氘标记的帕罗西汀(盐酸盐)。盐酸帕罗西汀是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂,常用作an,具有GRK2抑制能力,IC50为14 μM.盐酸帕罗西汀可用于抑郁症的研究[1][2][3]。
Nardosinonediol (Tetrahydronardosinon) 是一种血清素转运体 (SERT) 抑制剂。
阿托莫西汀(托莫西丁)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)和多巴胺(DA)转运体的Ki值分别为5、77和1451 nM。阿托莫西汀(托莫西丁)增加PFC中的DAEX和NEEX,并增强儿茶酚胺能神经传递。阿托莫西汀是一种有效的钠通道阻滞剂。阿托莫西汀(Tomoxetine)可用于注意力缺陷多动障碍(ADHD)研究[1][2][3]。
Venlafaxine盐酸盐是5-羟色胺和去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI)。
Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。
盐酸吲达曲林(Lu 19-005)是一种非选择性单胺转运体抑制剂,可阻断神经递质(多巴胺、5-羟色胺和去甲肾上腺素)的再摄取,其功效与可卡因相似。盐酸吲达曲林可用于抗抑郁药物的研究。盐酸吲达曲林诱导自噬,同时抑制细胞增殖。盐酸吲达曲林还可用于指导自噬相关疾病(如动脉粥样硬化或再狭窄)新药物的开发[1]。
Desvenlafaxine是5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)重吸收抑制剂,Ki为40.2 nM和558.4 nM。
米那西普兰-d10盐酸盐是氘标记的米那西普兰盐酸盐。盐酸米那西普兰是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),用于临床治疗纤维肌痛[1][2]。
文拉法辛-d6-1是氘标记的文拉法辛。文拉法辛(Wy 45030)是一种口服活性强的5-羟色胺(5-HT)/去甲肾上腺素(NE)再摄取双重抑制剂。文拉法辛是一种抗抑郁药。
丙咪嗪-d6是氘标记的盐酸丙咪嗪。盐酸丙咪嗪抑制5-羟色胺转运体,IC50值为32 nM。据报道,盐酸丙咪嗪可防止ASME易位,抑制MV和外泌体分泌[1][2][3][4][5]。
(±)-Duloxetine ((Rac)-Duloxetine) hydrochloride 是 Duloxetine hydrochloride的外消旋体。Duloxetine hydrochloride 是一种 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂,可用于糖尿病性神经痛和纤维肌痛以及抑郁症的研究。
DSP-1053是一种新型强效5-羟色胺再摄取(SERT)抑制剂,具有5-HT1A部分激动活性,与人5-羟色胺转运蛋白和5-HT1A受体结合,Ki分别为1.02和5.05 nM；抑制5-羟色胺转运蛋白,IC50为2.74 nM并显示5-HT1A受体的内在活性为70.0%；剂量依赖性增加大鼠微透析中3-10mg/kg的细胞外5-HT水平在体内表现出抗抑郁样作用。抑郁症第1阶段已停止
Centanafadine 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。
Paroxetine hydrochloride 是一种抗抑郁药,为高效的五羟色胺再摄取抑制剂,能抑制 GRK2 活性,IC50 值为 14 μM。
Pipofezine(Azafen,Azaphen)是5-羟色胺重吸收抑制剂。
Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。
Vilazodone Hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。
Venlafaxine是5-羟色胺和去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI)。
Sertraline盐酸盐是选择性5羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。
(S)-Venlafaxine 是 Venlafaxine 的 S 构型化合物。Venlafaxine 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
文拉法辛-d10(Wy 45030-d10)是氘标记的盐酸文拉法辛。盐酸文拉法辛(Wy 45030)是一种口服有效的5-羟色胺(5-HT)/去甲肾上腺素(NE)再摄取双重抑制剂。文拉法辛是一种抗抑郁药[1][2]。
Indalpine(LM 5008)是一种有效且选择性的5-HT摄取阻滞剂。吲哚阿尔卑斯能有效取代结合在脑膜上的3H-5-HT,IC50为36μM【1】。Indalpine,两种抗抑郁剂[2]。