1062607-49-1

• 常用中文名：Desvenlafaxine-d10
• 常用英文名：Desvenlafaxine-d10
• CAS号：1062607-49-1
• 分子式：C₁₆H₁₅D₁₀NO₂
• 分子量：273.44
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 5-羟色胺转运蛋白
• 发布时间：2018-06-05 00:45:17
• 更新时间：2025-08-26 17:13:55
• 地文拉法辛-d10是氘标记的地文拉法辛。地文拉法辛是文拉法辛主要活性代谢物(HY-B0196)的琥珀酸盐形式,是一种口服活性和BBB穿透的5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,hSERT和hNET的IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。地文拉法辛在人多巴胺(DA)转运体上表现出弱结合亲和力(100μM时抑制62%)[1][2]。

名称

• 英文名: 4-{2-(Dimethylamino)-1-[1-hydroxy(2H10)cyclohexyl]ethyl}phenol
• 英文别名: Phenol, 4-[2-(dimethylamino)-1-(1-hydroxycyclohexyl-2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-d10)ethyl]-; 4-{2-(Dimethylamino)-1-[1-hydroxy(2H10)cyclohexyl]ethyl}phenol

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 403.8±25.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₅D₁₀NO₂
• 分子量: 273.44
• 闪点: 193.2±21.8 °C
• 精确质量: 273.251312
• LogP: 2.26
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.573

生物活性

• 描述: 地文拉法辛-d10是氘标记的地文拉法辛。地文拉法辛是文拉法辛主要活性代谢物(HY-B0196)的琥珀酸盐形式,是一种口服活性和BBB穿透的5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,hSERT和hNET的IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。地文拉法辛在人多巴胺(DA)转运体上表现出弱结合亲和力(100μM时抑制62%)[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Deecher, D.C., et al., Desvenlafaxine succinate: A new serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor. J Pharmacol Exp Ther, 2006. 318(2): p. 657-65.

  [3]. Sopko, M.A., Jr., M.J. Ehret, and M. Grgas, Desvenlafaxine: another "me too" drug? Ann Pharmacother, 2008. 42(10): p. 1439-46.