Dasotraline

• 常用名: Dasotraline
• 英文名: Dasotraline
• CAS号: 675126-05-3
• 分子量: 292.203
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 409.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₅Cl₂N
• 熔点: N/A
• 闪点: 201.5±28.7 °C

Dasotraline用途

Dasotraline 是一种三重再摄取抑制剂，阻断多巴胺 (dopamine)，去甲肾上腺素 (norepinephrine) 和 5-羟色胺 (5-HT) 转运蛋白，IC₅₀ 值分别为 4, 6 和 11 nM。

Dasotraline名称

• 中文名: Dasotraline
• 英文名: (1R,4S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine

Dasotraline生物活性

• 描述: Dasotraline 是一种三重再摄取抑制剂,阻断多巴胺 (dopamine),去甲肾上腺素 (norepinephrine) 和 5-羟色胺 (5-HT) 转运蛋白,IC50 值分别为 4, 6 和 11 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺转运蛋白
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 4 nM (dopamine transporter), 6 nM (norepinephrine transporter),11 nM (5-HT transporter)[1]

• 体内研究: 目前的体内电生理学研究旨在确定三重再摄取抑制剂Dasotraline(SEP-225289)对蓝斑(LC)NE,腹侧被盖区(VTA)DA和背侧中缝(DR)5-神经元活动的影响。 HT神经元。急性给药,Dasotraline剂量依赖性地分别通过激活α2,D2和5-HT1A自身受体来降低LC NE,VTA DA和DR 5-HT神经元的自发放电率。 Dasotraline主要抑制LC NE神经元的放电率,同时仅产生VTA DA和DR 5-HT神经元放电的部分降低。 Dasotraline在抑制5-HT和NE转运蛋白方面具有同等作用,因为它可以延长背部海马CA3锥体神经元放电活性50％恢复(RT50)所需的时间,从5-HT微电泳应用诱导的抑制作用和NE。通过测定累积剂量的Dasotraline(1-8 mg)急性静脉内给药前后的RT50值,评估5-HT和NE微电泳后海马锥体神经元放电活动抑制的恢复时间(RT)。 /公斤)。尽管Dasotraline(1和2 mg/kg)不会改变CA3锥体神经元的放电活动,但最高剂量(8 mg/kg)可检测到显着降低(~50％)。在用WAY100635预处理的大鼠中,Dasotraline(0.5-2mg/kg iv)引起DR 5-HT激发速率的显着增加。在用WAY100635预处理的大鼠中,Dasotralines显着增加单个尖峰和爆发的数量[1]。
• 参考文献:

  [1]. Guiard BP, et al. Characterization of the electrophysiological properties of triple reuptake inhibitors on monoaminergic neurons. Int J Neuropsychopharmacol. 2011 Mar;14(2):211-23.

Dasotraline物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 409.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₅Cl₂N
• 分子量: 292.203
• 闪点: 201.5±28.7 °C
• 精确质量: 291.058167
• PSA: 26.02000
• LogP: 4.59
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.614
• 储存条件: 2-8℃

Dasotraline英文别名

• unii-4d28ey0l5t
• (1R,4S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine
• 1-Naphthalenamine, 4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-, (1R,4S)-
• UNII:4D28EY0L5T
• (1R,4S)-4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine
• SEP-225289