戊乙奎醚是一种抗胆碱能药物,是M1和M3受体的选择性拮抗剂。长托宁激活肺组织中的NF-kβ并抑制炎症因子的释放。长托宁可以减轻接受机械通气的慢性阻塞性肺疾病(COPD)大鼠的肺部炎症反应[1][2]。
Clozapine D8 (HF 1854 D8) 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂,结合毒蕈碱 M1 受体的 Ki 值为 9.5 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
(±)-Darifenacin-d4(氢溴化物)是氘标记的(±)-Darifenacin。(±)-Darifenacin是Darifenacin的外消旋体。达利非那霉素是一种选择性M3毒蕈碱受体拮抗剂[1]。
(Rac)-5-羟甲基托特罗定((Rac)-地非索托定),托特罗定的活性代谢物,是一种mAChR拮抗剂(M1、M2、M3、M4和M5受体的Ki值分别为2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM和2.9 nM)。(Rac)-5-羟甲基托特罗定可用于膀胱过度活动的研究[1]。
BIBN-99 是一种选择性、可穿透大脑屏障的和竞争性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂。BIBN-99 改善脑外伤大鼠的认知能力。
托特罗定-d14(盐酸)是氘标记的托特罗定盐酸盐[1]。盐酸托特罗定是一种强效毒蕈碱受体拮抗剂[2][3]。
BTM-1086是一种有效的抗溃疡和胃分泌抑制剂。
Otilonium溴化物有抗毒蕈碱活性,可用于解痉。
VU0152100是M4 mAChR的变构增强剂,EC50为380 nM。
水合异丙托溴铵(Sch 1000)是毒蕈碱受体拮抗剂,M1、M2和M3受体的IC50分别为2.9 nM、2 nM和1.7 nM。水合异丙托溴铵可松弛平滑肌,可用于COPD(慢性阻塞性肺疾病)和哮喘的研究[1][2][3][4][5]。
VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1,M3,M5 的正变构调节剂 (PAM),EC50 值分别为 6.04,6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。
Quifenadine (Compound 3a) 是羟基-(二苯基)甲基奎宁环衍生物,是一种 M3 受体拮抗剂,IC50 值 > 1000 nM。Quifenadine 可用于神经系统疾病的研究。
VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5(M5 NAM)的选择性负变构调节剂,对于人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 μM 和 1.6 μM。 VU 6008667具有高CNS渗透率。
氧环磷酰胺是一种口服活性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂。氧环磷酰胺在大鼠胃溃疡模型中可有效降低溃疡指数并增加胃蛋白酶活性。氧环磷酰胺可用于消化性溃疡病和胃肠道痉挛的研究[1][2]。
PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM,并且对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 可改善大鼠,食蟹猕猴和恒河猴的认知能力和脑血流量,并具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
Blarcamesine (AVex-73;AE-37) 是一种 Sigma-1 受体激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 调节剂,具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
Pirenzepine dihydrochloride (LS519) 是一种选择性 M1 型毒蕈碱受体拮抗剂。
Cevimeline (Evoxac)是拟副交感神经和蕈毒碱激动剂,对M3受体有部分激动效果。
Sabcomeline(盐酸盐)是一种有效的功能选择性毒蕈碱M1受体部分激动剂,可改善认知。
氢溴酸阿托品(托品)是一种竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂,对人mAChR M4和鸡mAChR M5的IC50值分别为0.39和0.71 nM。氢溴酸阿托品抑制乙酰胆碱诱导的人肺静脉舒张。氢溴酸阿托品可用于抗近视和心动过缓的研究[1][2][3][4]。
Clozapine N-oxide (CNO) 是抗精神病药物氯氮平的主要代谢产物。 Clozapine N-oxide是 DREADD 系统的激动剂。
W-84(二溴化物)是M2胆碱受体的有效变构调节剂,可延缓[3H]N-甲基东莨菪碱的解离。W-84二溴化物能稳定胆碱能拮抗剂受体复合物。W-84(二溴)是一种具有变构效应的非竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。当与阿托品[1][2][3]结合使用时,W-84(二溴)可额外防止有机磷中毒。
Nor-benzetimide 是 Benzetimide 的主要代谢产物。Benzetimide 是一种具有抗胆碱能活性的 mAChR 拮抗剂。
沙诺美林作为一种有效和选择性的毒蕈碱1型和4型(M1/M4)受体激动剂,可增加神经元的兴奋性。Xanomeline可用于神经系统疾病的研究,如精神分裂症[1][2]。