Tazomeline 是一种选择性的 M1 毒蕈碱受体激动剂。Tazomeline 抑制兔输精管抽搐高度 (IC50= 0.001 nM)。Tazomeline 可用于神经精神疾病的研究。
倍半富马酸氧曲莫林是一种主要激活M2受体的mAChR激动剂。倍半富马酸氧曲莫林可用于神经学研究[1][2]。
β2AR/M3受体激动剂-1(实施例9)是一种有效的β2AR和M3受体激动药。β2AR/M3受体激动剂-1显示M3受体亲和力,pIC50值为9.3。β2AR/M3受体激动剂-1具有研究呼吸道疾病的潜力[1]。
槟榔碱丁-2-炔基酯甲苯磺酸盐是一种有效的毒蕈碱激动剂,其显示出对心房中mAChR M2的选择性与回肠中mAChR M2的选择性的4.6倍。
阿法非那素(SMP-986)是一种有效的口服毒蕈碱受体拮抗剂。阿非芬酸通过钠通道阻断抑制膀胱传入通路,增加尿量,减少排尿和失禁的频率。阿法非那素具有研究膀胱过度活动(OAB)的潜力[1][2]。
α-芋螺毒素M1是mAChR和α1β1γδnAChR的有效选择性抑制剂,但对尼古丁刺激的多巴胺释放没有影响。α-芋螺毒素是一种富含二硫化物的小肽,可竞争性抑制肌肉和神经元烟碱AChRs[1][2]。
Telenzepine 是一种抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic agent),与毒蕈碱受体结合的 Kis 分别为 0.94 nM (M1 mAChR) 和 17.8 nM (M2 mAChR)。Telenzepine 可有效阻断毒蕈碱或 M1 受体激动剂促进的突触传递。从而,Telenzepine 可降低细胞外的慢兴奋性突触后电位 (EC50=38 nM) 和慢抑制性突触后电位的幅度 (EC50=253 nM)。
RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
Rac-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM) 的选择性负变构调节剂,对于人和大鼠的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。Rac-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
TAK-071是一种新型的毒蕈碱乙酰胆碱受体1 (M1R)正变构调节剂。 TAK-071激活M1R的EC50为520nM。
Cevimeline盐酸半水合物是毒蕈碱型受体激动剂。
黄嘌呤-d4盐酸盐(Rec-7-0040-d4)是氘标记的黄嘌呤盐酸盐。盐酸黄嘌呤是一种用于各种泌尿系统综合征的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂,也是一种解痉药[1][2]。
Fesoterodine L-mandelate 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine L-mandelate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
Anisodamine hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide),颠茄生物碱,也是一种非亚型的选择性毒蕈碱和烟碱类胆碱受体拮抗剂。Anisodamine hydrobromide 用于中医治疗多种疾病,主要用于改善休克状态下的微循环,也可用于有机磷中毒。
SA504 是一种抗胆碱剂。
PF-06827443(PF06827443)是一种有效的,口服生物可利用的CNS渗透剂M1选择性正变构调节剂(PAM),EC50为47 nM,在10μM时对M2-M5没有活性；在治疗时诱导胆碱能不良事件和抽搐指数类似于先前具有更多激动剂活性的化合物。
反式塞维美林(AF102A)(盐酸盐)作为AF102B的反式异构体,是一种M1选择性胆碱能激动剂。反式头孢美林(AF102A)(盐酸盐)可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Imidafenacin(KRP-197; ONO-8025)是一种有效的和选择性的M3受体抑制剂,Kb值为0.317nM,对M2受体Kb值稍弱。
Umeclidinium bromide 是一种 mAChR 拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs,Ki 为 0.05 到 0.16 nM。
(±)-Darifenacin-d4是氘标记的(±)-Darifenacin。(±)-Darifenacin是Darifenacin的外消旋体。达利非那霉素是一种选择性M3毒蕈碱受体拮抗剂[1]。