2115022-67-6

• 常用中文名：PF-06827443
• 常用英文名：PF-06827443
• CAS号：2115022-67-6
• 分子式：C₂₄H₂₄N₂O₄
• 分子量：404.458
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2020-01-20 08:38:57
• 更新时间：2024-09-24 11:40:03
• PF-06827443(PF06827443)是一种有效的,口服生物可利用的CNS渗透剂M1选择性正变构调节剂(PAM),EC50为47 nM,在10μM时对M2-M5没有活性；在治疗时诱导胆碱能不良事件和抽搐指数类似于先前具有更多激动剂活性的化合物。

名称

• 英文名: PF-06827443
• 英文别名: 2-((3R,4S)-3-Hydroxytetrahydro-pyran-4-yl)-5-methyl-6-(4-oxazol-4-yl-benzyl)-2,3-dihydro-isoindol-1-one; PF-06827443; L-threo-Pentitol, 1,5-anhydro-2,3-dideoxy-3-[1,3-dihydro-5-methyl-6-[[4-(4-oxazolyl)phenyl]methyl]-1-oxo-2H-isoindol-2-yl]-; 1,5-Anhydro-2,3-dideoxy-3-{5-methyl-6-[4-(1,3-oxazol-4-yl)benzyl]-1-oxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl}-L-threo-pentitol

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 669.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₄N₂O₄
• 分子量: 404.458
• 闪点: 358.8±31.5 °C
• 精确质量: 404.173615
• LogP: 1.79
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.631

生物活性

• 描述: PF-06827443(PF06827443)是一种有效的,口服生物可利用的CNS渗透剂M1选择性正变构调节剂(PAM),EC50为47 nM,在10μM时对M2-M5没有活性；在治疗时诱导胆碱能不良事件和抽搐指数类似于先前具有更多激动剂活性的化合物。
• 参考文献: References 1. Davoren JE, et al. J Med Chem. 2017 Aug 10;60(15):6649-6663. 2. Moran SP, et al. ACS Chem Neurosci. 2018 Apr 25. doi: 10.1021/acschemneuro.8b00106. View Related Products by Target mAChR