毒蕈碱(+)-碘化毒蕈碱是一种能刺激副交感神经系统的毒素。碘化毒蕈碱是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂[1][2]。
Zamifenacin (UK-76654) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。
Tazomeline 是一种选择性的 M1 毒蕈碱受体激动剂。Tazomeline 抑制兔输精管抽搐高度 (IC50= 0.001 nM)。Tazomeline 可用于神经精神疾病的研究。
Fesoterodine L-mandelate 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine L-mandelate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
SA504 是一种抗胆碱剂。
Umeclidinium bromide 是一种 mAChR 拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs,Ki 为 0.05 到 0.16 nM。
(±)-Darifenacin-d4是氘标记的(±)-Darifenacin。(±)-Darifenacin是Darifenacin的外消旋体。达利非那霉素是一种选择性M3毒蕈碱受体拮抗剂[1]。
Nuvenzepine是 mAChR 的拮抗剂,之前在临床一期试验中用来治疗胃痉挛。
M1/M2/M4 muscarinic agonist 3 (compound 45) 是毒蕈碱 mAChR M1/M2/M4 激动剂,EC50s 分别为 3.2 nM,32 nM 和 1.7 nM。
Tarafenacin(SVT-40776)是高活性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂,Ki为0.19 nM,比对M2受体的亲和性高200倍。
DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC50=1.7 nM)。
Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂,具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂,M2 和M3 亚型的部分激动剂。
M4-mAChR激动剂-1(化合物10a)是一种有效的M4-mAChR激动剂,对人M4[1]的EC50>10μM。
Oxitropium bromide是毒蕈碱受体拮抗剂。它是一种用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病的抗胆碱能支气管扩张剂药物。
ML375(VU-0483253)是一种有效的高选择性M5 NAM,具有亚微摩尔效力(人M5 IC50=300 nM,大鼠M5 IC50=790 nM,M1-M4 IC50>30 uM),表现出优异的多物种PK,高CNS渗透性和对映体特异性抑制。
苯托品-d3(甲磺酸)是氘标记的苯托品甲磺酸[1]。甲磺酸苄托品(甲磺酸苄托品)是一种口服活性中枢抗胆碱能药物,可用于帕金森病研究。甲磺酸苯托品是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取抑制剂。甲磺酸苯托品也是一种人类D2多巴胺受体变构拮抗剂。甲磺酸苯托品也具有抗肿瘤干细胞(CSC)的作用[2][3]。
Alvameline (Lu25-109)是M1的部分激动剂,也是M2/M3拮抗剂。