mAChR

mAChRs（毒蕈碱乙酰胆碱受体）是乙酰胆碱受体，其在某些神经元和其他细胞的细胞膜中形成G蛋白 - 受体复合物。它们起着多种作用，包括作为由副交感神经系统中的节后纤维释放的乙酰胆碱刺激的主要终末受体。 mAChRs之所以被命名是因为它们对毒蕈碱比对尼古丁更敏感。它们的对应物是烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs），这些受体离子通道在自主神经系统中也很重要。许多药物和其他物质（例如毛果芸香碱和东莨菪碱）通过作为选择性激动剂或拮抗剂来操纵这两种不同的受体。乙酰胆碱（ACh）是一种广泛存在于大脑和自主神经节中的神经递质。

马扎替可

马扎替考是一种抗胆碱能药物。马扎替考可阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体和胆碱能神经活动。马扎替考是一种有效的3H-QNB和3H-PZ结合抑制剂,可与M2受体结合,亲和力高。马扎替考对纹状体神经末梢多巴胺摄取有抑制作用。马扎替考可用于帕金森综合征的研究[1][2]。

• CAS号：42024-98-6
• 分子式：C₂₁H₂₇NO₃S₂
• 分子量：405.57
• 类别：由mAChR

• 密度：1.28g/cm3
• 沸点：528.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：273.5ºC

黄颜木素

Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)是一种有效的淀粉样β(aβ)抑制剂。Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)增加乙酰胆碱(ACh)水平、胆碱乙酰转移酶(ChAT)活性和由Aβ(1-42)诱导的ChAT基因的表达。Fustinis((±)-Fustin；β(1-42)诱导的乙酰胆碱酯酶(AChE)活性和AChE基因表达降低。Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)增加毒蕈碱M1受体基因表达和毒蕈碱M2受体结合活性。Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)可用于阿尔茨海默病研究[1]。

• CAS号：20725-03-5
• 分子式：C₁₅H₁₂O₆
• 分子量：288.252
• 类别：由mAChR

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：644.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：216-217ºC
• 闪点：249.2±25.0 °C

PTAC oxalate

PTAC草酸盐是一种选择性毒蕈碱受体配体。PTAC草酸盐是M2和M4的部分激动剂,但M1、M3和M5的拮抗剂(CHO细胞中hM1-5的Ki值为0.2-2.8nM)。PTAC草酸盐可减轻神经性疼痛的机械性异常疼痛,并具有抗抑郁作用[1][2]。

• CAS号：201939-40-4
• 分子式：C₁₄H₂₁N₃O₄S₂
• 分子量：359.464
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

异丙托溴铵

Ipratropium溴化物是毒蕈碱拮抗剂,支气管扩张剂。

• CAS号：22254-24-6
• 分子式：C₂₀H₃₀BrNO₃
• 分子量：412.361
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：230-232°C
• 闪点：N/A

TBPB

TBPB是M1 mAChR变构激动剂,EC50值为289nM,调节amyloid的加工和小鼠体内具有抗精神病药物等活性。

• CAS号：634616-95-8
• 分子式：C₂₅H₃₂N₄O
• 分子量：404.548
• 类别：由mAChR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

11-[[4-[4-(二乙基氨基)丁基]-1-哌啶基]乙酰基]-5,11-二氢-6H-吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮

AQ-RA 741是一种有效的 M 2 选择性拮抗剂。AQ-RA 741 抑制迷走神经或激动剂诱导的大鼠、猫和豚鼠心动过缓。AQ-RA 741 可用于心脏过缓疾病的研究。

• CAS号：123548-16-3
• 分子式：C₂₇H₃₇N₅O₂
• 分子量：463.61
• 类别：由mAChR

• 密度：1.132g/cm3
• 沸点：602.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：318.3ºC

eucatropine

真阿托品是一种强效的毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)抑制剂,IC50值为0.583μM。真阿托品是一种抗胆碱能药物[1]。

• CAS号：100-91-4
• 分子式：C₁₇H₂₅NO₃
• 分子量：291.38500
• 类别：由mAChR

• 密度：1.11g/cm3
• 沸点：388.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：188.8ºC

盐酸降槟榔碱

盐酸古瓦胆碱是槟榔中发现的一种吡啶生物碱,可作为心房和回肠毒蕈碱受体的弱完全激动剂[1][2]。

• CAS号：6197-39-3
• 分子式：C₇H₁₂ClNO₂
• 分子量：177.62900
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：209.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：121-122 ºC
• 闪点：80.2ºC

[ 2H6 ]-决奈达隆盐酸盐

决奈达隆D6盐酸盐是氘标记的决奈达隆。决奈达隆盐酸盐是胺碘酮(HY-14187)的衍生物,是研究心房颤动(AF)和心房扑动的III类抗心律失常药物。决奈达隆盐酸盐是一种有效的多离子电流阻断剂,包括钾电流、钠电流和L型钙电流,并通过与β-肾上腺素能受体的非竞争性结合发挥抗肾上腺素能作用。决奈达隆盐酸盐是CYP3A4[1][2][3][4]的底物和中度抑制剂。

• CAS号：1329809-23-5
• 分子式：C₃₁H₃₉D₆ClN₂O₅S
• 分子量：599.254
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Xanomeline tartrate

沙诺美林(LY 246708)是具有抗精神病活性的毒蕈碱M1/M4受体的有效激动剂。Xanomeline(LY 246708)增加神经元兴奋性。Xanomeline(LY 246708)可用于精神分裂症的研究[1][2][3]。

• CAS号：152854-19-8
• 分子式：C₁₈H₂₉N₃O₇S
• 分子量：431.50400
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：397ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：193.9ºC

苯海索

三己苯基是一种有效且选择性的M1毒蕈碱受体拮抗剂。三己苯基具有抗胆碱能活性,可用于帕金森综合征或肌张力障碍研究[1][2]。

• CAS号：144-11-6
• 分子式：C₂₀H₃₁NO
• 分子量：301.46600
• 类别：由mAChR

• 密度：1.04g/cm3
• 沸点：447.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：258.5ºC
• 闪点：211ºC

丙美卡因

普洛坦西林是一种口服活性mAChR拮抗剂。丙氨菊酯可用于研究平滑肌功能障碍、出汗过多、胃、肠或膀胱痉挛或痉挛以及排尿不自主[1][2][3]。

• CAS号：298-50-0
• 分子式：C₁₆H₂₆N₂O₃
• 分子量：294.38900
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸后马托品

Homatropine hydrochloride 是一种口服有效的抗胆碱能剂,能迅速放大瞳孔,具有睫状肌麻痹作用。Homatropine hydrochloride 还有镇咳活性。Homatropine hydrochloride 可用于眼部疾病以及止咳的研究。

• CAS号：637-21-8
• 分子式：C₁₆H₂₂ClNO₃
• 分子量：311.80
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：403.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：226ºC
• 闪点：197.7ºC

类蛇毒三肽

二肽二氨基丁酰基苄酰胺二乙酸酯是一种类似Wagerlin-1的肽,是mAChR拮抗剂。二氨基丁酰基苄酰胺二乙酸酯二肽可诱导肌肉放松[1]。

• CAS号：823202-99-9
• 分子式：C₂₃H₃₇N₅O₇
• 分子量：495.57
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY2119620

LY2119620 是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。

• CAS号：886047-22-9
• 分子式：C₁₉H₂₄ClN₅O₃S
• 分子量：437.94400
• 类别：由mAChR

• 密度：1.46±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

YM-58790

YM-58790 是一种有效的 M3 muscarinic 受体拮抗剂,Ki 值为 15 nM。

• CAS号：214558-72-2
• 分子式：C₂₇H₃₂ClN₃O₂
• 分子量：466.015
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

安纳基林

Anagyrine是一种生物碱,存在于白藜芦中,具有杀线虫和抗癌活性[1]。它与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体(ACHR)结合,IC50值分别为132和2096µM[2]。

• CAS号：486-89-5
• 分子式：C₁₅H₂₀N₂O
• 分子量：244.33200
• 类别：由mAChR

• 密度：1.22 g/cm3
• 沸点：455.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：216.3ºC

Velufenacin

Velufenacin是一种毒蕈碱受体拮抗剂[1]。

• CAS号：1648737-78-3
• 分子式：C₁₉H₂₀ClFN₂O₂
• 分子量：362.83
• 类别：由mAChR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：444.9±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：222.8±25.9 °C

匹美噻吨马来酸盐

Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2 的 pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。

• CAS号：13187-06-9
• 分子式：C₂₃H₂₃NO₄S
• 分子量：409.50
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.192g/cm3
• 沸点：439.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219.7ºC

盐酸哌立度酯

Piperidolate盐酸盐是一种抗胆碱剂,作用于大鼠和狗,可抑制乙酰胆碱引起的肠抽筋。

• CAS号：129-77-1
• 分子式：C₂₁H₂₆ClNO₂
• 分子量：359.89000
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：431.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：136ºC

噻托溴铵

Tiotropium Bromide hydrate是长效的毒蕈碱受体拮抗剂。

• CAS号：139404-48-1
• 分子式：C₁₉H₂₄BrNO₅S₂
• 分子量：490.432
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：218-220ºC
• 闪点：N/A

Emraclidine

Emraclidine是一种毒蕈碱M4受体阳性变构调节剂(WO2018002760,化合物11)。埃米拉西定可用于神经系统疾病的研究[1]。

• CAS号：2170722-84-4
• 分子式：C₂₀H₂₁F₃N₄O
• 分子量：390.40
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VU0467154

VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)) 的正向调节剂,能够增强小鼠,人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应,pEC50 值分别为 7.75,6.2 和 6。

• CAS号：1451993-15-9
• 分子式：C₁₇H₁₅F₃N₄O₃S₂
• 分子量：444.45100
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

M1/M4 muscarinic agonist 3

M1/M4 muscarinic agonist 3 (compound 44) 是毒蕈碱 mAChR M1/M4 激动剂,EC50s 分别为 31 nM 和 9.3 nM。

• CAS号：2640109-30-2
• 分子式：C₂₃H₃₁FN₂O₃
• 分子量：402.50
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸环喷托酯

Cyclopentolate (DL-Cyclopentolate) hydrochloride 是眼科常用的抗毒蕈碱药物。Cyclopentolate hydrochloride 是一种阿托品样毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,对睫状肌毒蕈碱受体的 pKB 值为 7.8。

• CAS号：5870-29-1
• 分子式：C₁₇H₂₆ClNO₃
• 分子量：327.84600
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：409.7ºC at 760mmHg
• 熔点：137-141°
• 闪点：201.5ºC

ENS-163磷酸盐

ENS-163 phosphate 是一种选择性毒蕈碱 M1 受体激动剂。

• CAS号：117707-51-4
• 分子式：C₁₁H₁₉N₂O₅PS
• 分子量：322.31800
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

溴帕拉喷酯

对苯唑溴盐是一种抗痉挛药,是一种口服活性mAChR拮抗剂。对苯唑溴盐是一种抗胆碱能药物[1][2]。

• CAS号：5634-41-3
• 分子式：C₂₁H₂₆BrNO₃
• 分子量：420.34000
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Rapacuronium bromide

Rapacuronium bromide 是一种毒蕈碱性乙酰胆碱受体 (mAChR) 的变构调节剂。

• CAS号：156137-99-4
• 分子式：C₃₇H₆₁BrN₂O₄
• 分子量：677.79500
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PDE4-IN-4

PDE4-IN-4是一种双M3(pIC50=10.2)拮抗剂-PDE4(pIC50=8.8)抑制剂,用于肺部疾病的吸入治疗。

• CAS号：1793069-00-7
• 分子式：C₃₆H₃₇Cl₂N₃O₇S
• 分子量：726.67
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

M1/M2/M4 muscarinic agonist 1

M1/M2/M4 muscarinic agonist 1 (化合物 42) 是一种 muscarinic M4/M1/M2 激动剂,其对 M4/M1/M2 的 EC50 值分别为 6.5, 26 以及 210 nM。M1/M2/M4 muscarinic agonist 1 可用于精神疾病的研究,如精神分裂症、妄想症等。

• CAS号：2640109-42-6
• 分子式：C₂₄H₃₄N₂O₃
• 分子量：398.54
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A