iGluR(离子型谷氨酸受体)是配体门控离子通道,由神经递质谷氨酸激活。 iGluR是由四个大亚基组成的完整膜蛋白,形成中心离子通道孔。所有已知谷氨酸受体亚基之间的序列相似性,包括AMPA,红藻氨酸,NMDA和δ受体。 AMPA受体是基底传递过程中的主要电荷载体,允许钠离子流入使突触后膜去极化。 NMDA受体被镁离子阻断,因此仅允许先前去极化后的离子通量。这使它们能够作为突触可塑性的重合检测器。通过NMDA受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

BMS-986163

BMS-986163是 GluN2B 的负变构调节剂。BMS-986163迅速的转化为它的活性分子BMS-986169 (Ki=4 nM, IC50=24 nM)。

  • CAS号:1801151-09-6
  • 分子式:C23H28FN2O5P
  • 分子量:462.45
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

conantokin R

Conantokin R (Con-R) 是一种 NMDA 受体肽拮抗剂,其 IC50 为 93 nM。Conantokin R 与 Zn2+ 和 Mg2+ 结合的 Kd 分别为 0.15 μM 和 6.5 μM。Conantokin R 显示抗惊厥活性。

  • CAS号:202925-60-8
  • 分子式:C127H201N35O49S3
  • 分子量:3098.35
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NMDA receptor potentiator-1

NMDA受体增强剂-1(化合物1368)是一种亚单位选择性NMDA受体增效剂,针对NR2C和NR2D表达的IC50分别为4μM和5μM[1]。

  • CAS号:486427-18-3
  • 分子式:C26H26ClNO5
  • 分子量:467.94
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SDZ 220-040

SDZ 220-040 是一种竞争性哺乳动物 NMDA 受体拮抗剂。

  • CAS号:174575-40-7
  • 分子式:C16H16Cl2NO6P
  • 分子量:420.18
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.612g/cm3
  • 沸点:653.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:349ºC

AMPA受体选择性阻断剂前体

GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。

  • CAS号:192065-56-8
  • 分子式:C17H16ClN3O2
  • 分子量:329.78
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

利莱南达

Rislenemdaz (CERC-301),是一个口服有活性且有选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor subunit 2B (GluN2B) 拮抗剂,K i 和 IC 50 分别为 8.1 nM 和 3.6 nM。

  • CAS号:808732-98-1
  • 分子式:C19H23FN4O2
  • 分子量:358.410
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:527.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:272.7±32.9 °C

N-[2-(4'-氰基联苯-4-基)丙基]-2-丙烷磺酰胺

LY-404187 是有效的,选择性和中枢活性的 AMPA 受体的正变构调节剂, 作用于GluR1i,GluR2i,GluR2o,GluR3i 和 GluR4i 的 EC50 值分别为5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。

  • CAS号:211311-95-4
  • 分子式:C19H22N2O2S
  • 分子量:348.503
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:498.4±47.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:255.2±29.3 °C

Fanapanel

Fanapanel (ZK200775) 是高选择性AMPA拮抗剂。

  • CAS号:161605-73-8
  • 分子式:C14H15F3N3O6P
  • 分子量:409.254
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

L-苯丙氨酸 13C9

L-苯丙氨酸-13C9((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。

  • CAS号:439685-11-7
  • 分子式:13C9H11NO2
  • 分子量:174.12
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LSP-GR3

LSP-GR3是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸,被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs),它能在中枢神经系统中特异地调节GluR的选择性剪接和GluR3-flip的表达。

  • CAS号:1235945-37-5
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸邻甲苯海拉明

Orphenadrine盐酸盐是非竞争性的NMDA受体拮抗剂, Ki值 为6.0 ± 0.7 μM。

  • CAS号:341-69-5
  • 分子式:C18H24ClNO
  • 分子量:305.84200
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.014g/cm3
  • 沸点:363ºC at 760mmHg
  • 熔点:156 - 157ºC
  • 闪点:107.1ºC

甘氨酸-13C2,15N,d2

甘氨酸-13C2,15N,d2是氘、13C和15N标记的甘氨酸[1]。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共激动剂,促进谷氨酸能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位[2]。

  • CAS号:1984075-49-1
  • 分子式:13C2H3D215NO2
  • 分子量:80.06
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

D-天门冬氨酸

(-)-Aspartic acid 是一种内源性 NMDA 受体激动剂。

  • CAS号:1783-96-6
  • 分子式:C4H7NO4
  • 分子量:133.103
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:264.1±30.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:300ºC
  • 闪点:113.5±24.6 °C

Aptiganel

Aptiganel (CNS 1102 (free base)),多肽,是一种非竞争性 NMDA 拮抗剂,具有脑保护作用。Aptiganel 可用于中风的研究。

  • CAS号:137159-92-3
  • 分子式:C20H21N3
  • 分子量:303.40100
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.08g/cm3
  • 沸点:490.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:250.7ºC

盐酸瑞马酰胺

Remacemide hydrochloride (FPL 12924AA) 是一种钠离子通道的中等强度抑制剂,是 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体 的弱无竞争力拮抗剂,对于 MK-801 结合的 IC50 值为 68 μM,对于 NMDA 电流的 IC50 值为 76 μM。Remacemide hydrochloride 是一种抗惊厥剂。

  • CAS号:111686-79-4
  • 分子式:C17H21ClN2O
  • 分子量:304.81400
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:466.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:235.9ºC

7-氯-3-甲基-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物

IDRA 21是AMPA受体的阳性口服活性调节剂。IDRA 21通过GluR1/2受体促进兴奋性神经传递。IDRA 21有潜力研究认知/记忆障碍,包括与衰老相关的障碍[1]。

  • CAS号:22503-72-6
  • 分子式:C8H9ClN2O2S
  • 分子量:232.69
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:405.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:198.8±31.5 °C

藏红花酸二钠盐

Transcrocetinate disodium 从藏红花 (Crocus sativus L.) 中提取的,是一种高亲和力的 NMDA 受体拮抗剂。

  • CAS号:591230-99-8
  • 分子式:C20H22Na2O4
  • 分子量:372.366
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(2S,4R)-4-(膦酰基甲基)哌啶-2-羧酸

Selfotel (CGS 19755) 是选择性的、竞争性的 (NMDA) 拮抗剂,其抑制 [3H]-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonic acid 结合到 NMDA 型受体的 IC50 值为 50 nM。

  • CAS号:110347-85-8
  • 分子式:C7H14NO5P
  • 分子量:223.16400
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.440±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 沸点:508.6±60.0 °C(Predicted)
  • 熔点:290-292 °C
  • 闪点:N/A

Ro 25-6981

Ro 25-6981是包含NR2B亚基的NMDA受体选择性阻断剂,对于重组型NR1C/NR2B 和 NR1C/NR2A受体的IC50为0.009 和 52 μM。

  • CAS号:169274-78-6
  • 分子式:C22H29NO2
  • 分子量:339.47
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:703.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:379.4ºC

GYKI53655盐酸盐

GYKI53655 hydrochloride 是 α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸 (AMPA) 的拮抗剂。

  • CAS号:143692-48-2
  • 分子式:C19H21ClN4O3
  • 分子量:388.84800
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:563.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:294.7ºC

二羟基喹酮

NBQX是高度选择性,竞争型的AMPA受体拮抗剂。

  • CAS号:118876-58-7
  • 分子式:C12H8N4O6S
  • 分子量:336.28000
  • 类别:iGluR
  • 密度:2.005g/cm3
  • 沸点:613.386ºC at 760 mmHg
  • 熔点:361ºC
  • 闪点:324.764ºC

L-Phenylalanine-13C6

L-苯丙氨酸-13C6((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C6)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。

  • CAS号:180268-82-0
  • 分子式:C313C6H11NO2
  • 分子量:171.15
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:239-242° C
  • 闪点:N/A

7-氯犬尿酸

7-Chlorokynurenic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体复合物甘氨酸调节位点上的选择性拮抗剂,并且能有效抑制谷氨酸被重吸收到突触小泡中, 其 Ki 值 0.59 μM。

  • CAS号:18000-24-3
  • 分子式:C10H6ClNO3
  • 分子量:223.61300
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.549 g/cm3
  • 沸点:395ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:192.7ºC

UBP 296

UBP296是脊髓内含有GLUK5的红藻氨酸受体的有效和选择性拮抗剂。UBP296可逆地阻断ATPA诱导的突触传递抑制,并直接影响大鼠海马脑片中AMPA受体介导的突触传递[1]。

  • CAS号:745055-86-1
  • 分子式:C15H15N3O6
  • 分子量:333.30
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:603.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:318.5±34.3 °C

L-Phenylalanine-13C9,15N

L-苯丙氨酸-13C9,15N((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9,15N)是13C-和15N标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。

  • CAS号:878339-23-2
  • 分子式:13C9H1115NO2
  • 分子量:175.11600
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:270-275 °C(dec.)(lit.)
  • 闪点:N/A

1-BCP

1-BCP 是一种中枢活性药物,调节AMPA 受体的门控电流。1-BCP 是一种可增强记忆的药物。

  • CAS号:34023-62-6
  • 分子式:C13H15NO3
  • 分子量:233.26
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.256g/cm3
  • 沸点:406.9ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:199.9ºC

PF-4778574

PF-4778574是 AMPA 受体的正变构调节,在不同细胞中的 EC50 值大概为45至919 nM。

  • CAS号:1219633-99-4
  • 分子式:C19H22N2O3S2
  • 分子量:390.52000
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

桑尼非拉姆

Sunifiram (DM-235)是ampakine样化合物,具有较piracetam更好的益智活性。

  • CAS号:314728-85-3
  • 分子式:C14H18N2O2
  • 分子量:246.305
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:442.0±38.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:205.0±19.1 °C

Zonampanel

Zonampanel (YM 872) 是一种选择性的 AMPA 受体拮抗剂。

  • CAS号:210245-80-0
  • 分子式:C13H9N5O6
  • 分子量:331.24000
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AMPA receptor modulator-5

AMPA受体调节剂-5(实施例217)是AMPA受体调制器。AMPA受体调节剂-5可用于神经系统疾病的研究[1]。

  • CAS号:2034182-22-2
  • 分子式:C20H12F4N6
  • 分子量:412.34
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A