192065-56-8

• 常用中文名：AMPA受体选择性阻断剂前体
• 常用英文名：1-(4-Aminophenyl)-4-methyl-7,8-methylenedioxy-5H-2,3-benzodiazepine hydrochloride
• CAS号：192065-56-8
• 分子式：C₁₇H₁₆ClN₃O₂
• 分子量：329.78
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2017-02-09 14:49:53
• 更新时间：2025-08-27 11:28:13
• GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。

名称

• 中文名: GYKI 52466盐酸盐
• 英文名: 4-(8-methyl-9H-[1,3]dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepin-5-yl)aniline,hydrochloride
• 英文别名: 1-(4-Aminophenyl)-4-methyl-7,8-methylenedioxy-5H-2,3-benzodiazepine hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₆ClN₃O₂
• 分子量: 329.78
• 精确质量: 329.09300
• PSA: 69.20000
• LogP: 3.02130
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 体外研究: GYKI 52466盐酸盐(0.3-100μM)抑制培养的大鼠海马神经元中AMPA和Kainate受体激活的内向电流[1]。
• 体内研究: GYKI 52466盐酸盐(腹膜内注射；1.76-13.2 mg/kg；一次)治疗对DBA/2小鼠的声音诱导的癫痫发作提供了强有力的抗惊厥保护[2]。
• 参考文献:

  [1]. S D Donevan, et al. GYKI 52466, a 2,3-benzodiazepine, is a highly selective, noncompetitive antagonist of AMPA/kainate receptor responses. Neuron. 1993 Jan;10(1):51-9.

  [2]. A G Chapman, et al. The anticonvulsant effect of the non-NMDA antagonists, NBQX and GYKI 52466, in mice. Epilepsy Res. 1991 Jul;9(2):92-6.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P261-P305 + P351 + P338
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): 36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 22-26-36
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2934999090

海关

海关编码	2934999090
中文概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%