211311-95-4

• 常用中文名：N-[2-(4'-氰基联苯-4-基)丙基]-2-丙烷磺酰胺
• 常用英文名：LY 404187
• CAS号：211311-95-4
• 分子式：C₁₉H₂₂N₂O₂S
• 分子量：348.503
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2016-08-24 09:02:18
• 更新时间：2024-01-08 15:12:24
• LY-404187 是有效的,选择性和中枢活性的 AMPA 受体的正变构调节剂, 作用于GluR1i,GluR2i,GluR2o,GluR3i 和 GluR4i 的 EC50 值分别为5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。

名称

• 中文名: N-[2-(4'-氰基联苯-4-基)丙基]-2-丙烷磺酰胺
• 英文名: N-[2-[4-(4-cyanophenyl)phenyl]propyl]propane-2-sulfonamide
• 英文别名: N-[2-(4'-Cyano[1,1'-biphenyl]-4-yl)propyl]-2-propanesulfonamide; N-(2-(4'-Cyano-[1,1'-biphenyl]-4-yl)propyl)propane-2-sulfonamide; LY-404,187; N-(2-(4'-cyanobiphenyl-4-yl)propyl)propane-2-sulfonamide; QCR-19; N-{2-[4-(4-Cyanophenyl)cyclohexyl]propyl}-2-propanesulfonamide; 2-Propanesulfonamide, N-[2-[4-(4-cyanophenyl)cyclohexyl]propyl]-

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 498.4±47.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₂N₂O₂S
• 分子量: 348.503
• 闪点: 255.2±29.3 °C
• 精确质量: 348.187134
• PSA: 78.34000
• LogP: 4.19
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.546
• 储存条件: 室温，干燥密封

生物活性

• 描述: LY-404187 是有效的,选择性和中枢活性的 AMPA 受体的正变构调节剂, 作用于GluR1i,GluR2i,GluR2o,GluR3i 和 GluR4i 的 EC50 值分别为5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  EC50: 5.65 µM (GluR1i), 0.15 µM (GluR2i), 1.44 µM (GluR2o), 1.66 µM (GluR3i), 0.21 µM (GluR4i)[2]

• 体外研究: LY-404187(3-10nm)增强GluR4转染的HEK293细胞中谷氨酸诱发的内向电流[2]。LY-404187(0.03-10µM)通过急性分离的锥体神经元的AMPA受体/通道选择性地增强谷氨酸诱发电流,具有更大的效力(EC50=1.3±0.3µM)和功效(Emax=45.3±8.0倍增加)[3]。当浓度为10µM时,LY-404187不会影响额叶前皮质(PFC)锥体神经元中全细胞K+或Na+电流的大小或时间进程[3]。
• 体内研究: LY-404187(0.5mg/kg；s.c持续11天)可预防MPTP引起的小鼠神经毒性[4]。LY-404187(0.5 mg/kg；s.c.28天)可减弱阿扑吗啡诱导的反向旋转,并对酪氨酸羟化酶阳性的黑质细胞体的丢失提供显著保护[4]。LY-404187(0.1或0.5 mg/kg；连续14天)在大鼠黑质内注入6-羟基多巴胺后提供功能、神经化学和组织学保护[4]。LY-404187(0.5 mg/kg；s.c.14天)延迟治疗提供功能和组织学改善,表明细胞死亡后开始给药时有营养作用[4]。LY-404187(0.1和0.5mg/kg；连续14天)以剂量依赖性的方式增加纹状体中的GAP-43免疫反应性[4]。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠(20～25g)于第8天用MPTP激发[4]剂量：0.5mg/kg给药：S.c；平日两次,周末一次,共11天。结果：减轻了黑质酪氨酸羟化酶免疫反应性的丧失。纹状体背侧和腹侧纹状体酪氨酸羟化酶免疫反应无明显变化。
• 参考文献:

  [1]. Quirk JC, et, al. LY404187: a novel positive allosteric modulator of AMPA receptors. CNS Drug Rev. Fall 2002; 8(3): 255-82.

  [2]. Miu P, et, al. Novel AMPA receptor potentiators LY392098 and LY404187: effects on recombinant human AMPA receptors in vitro. Neuropharmacology. 2001 Jun; 40(8): 976-83.

  [3]. Baumbarger PJ, et, al. Positive modulation of alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole propionic acid (AMPA) receptors in prefrontal cortical pyramidal neurons by a novel allosteric potentiator. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Jul; 298(1): 86-102.

  [4]. O'Neill MJ, et, al. Neurotrophic actions of the novel AMPA receptor potentiator, LY404187, in rodent models of Parkinson's disease. Eur J Pharmacol. 2004 Feb 20; 486(2): 163-74.

安全

• 海关编码: 2935009090

海关

海关编码	2935009090
中文概述	2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%