Emamectin Benzoate (MK-244) 通过与GABA受体结合, 而激活氯离子通道和谷氨酸门控氯离子通道, 从而干扰节肢动物神经信号。
mGAT3/4-IN-2(化合物27b)是一种有效的mGAT3/mGAT4抑制剂,pIC50值分别为5.44和5.25【1】。
(2S)-6-Prenylnaringenin 是前脑中最有效的化合物。(2S)-6-Prenylnaringenin 在 α+β 结合位点上起 GABAA 正变构调节剂的作用。
Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物,具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式,Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
Loreclezole 是一种抗癫痫药物,是选择性的GABAA 受体 的调节剂,是β2 或β3亚单位包含受体的正向变构调节剂。
GABAA受体剂5(化合物018)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.020µM。GABAA受体剂5显示出细胞膜通透性低的γ-GABAAR拮抗剂活性[1]。
U-101017 是 benzodiazepine 受体 和 GABAA 受体 的部分激动剂,具有抗焦虑的作用。
ONO-8590580 是 GABAA α5 的负变构调节剂.
Nefiracetam作用于Ro 5-4864引起的抽搐,是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂。
L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid)是GABA转氨酶的弱抑制剂,IC50 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。
Chloralose 被广泛应用于神经系统科学和兽医学, 作为麻醉剂和镇静剂。
TP003是一种非选择性苯二氮卓部位激动剂,α1β2γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α5β2γ2的EC50分别为20.3、10.6、3.24、5.64 nM。TP003通过α2GABAA受体诱导抗焦虑作用【1】。
α-Conotoxin PeIA是一种镇痛剂α-conatoxin。α-conetoxin PeIA抑制α6β4、α9α10和α3β2 nAChR。α-Conotoxin PeIA也是一种通过GABAB受体激活的N型钙通道的有效抑制剂[1][2][3]。
2'MeO6MF 是一种可透过血脑屏障的 α2β1γ2L 和所有含 α1 的 GABAA 受体的正变构调节剂。2'MeO6MF 也可以直接激活 α2β2/3 和 α2β2/3γ2L GABAA 受体。2'MeO6MF 具有抗焦虑和镇静作用。2'MeO6MF 可提供神经保护作用并改善功能恢复,还可抑制中风诱发的炎症反应。
Alpidem选择性结合含有GABAA受体的α1β2γ2亚单位,IC50为17 nM,并发挥抗焦虑作用[1]。
GABA-AT-IN-1(化合物6)是一种γ-氨基丁酸氨基转移酶(GABA-AT)抑制剂,可显著提高小鼠大脑GABA水平。GABA-AT-IN-1具有穿过血脑屏障的能力,可以用作抗惊厥药[1]。
黄醇酮-d2是氘标记的黄醇酮。黄醇酮(5β-雄甾酮)是睾酮的排泄代谢产物,具有抗惊厥活性[1]。黄醇酮是GABAA的一种低效神经甾体阳性变构调节剂(PAM) 受体比其对映体形式[2][3]。
(-)-α-Pinene 是一种单萜类化合物,通过在 BZD 结合位点作为部分调节剂与 GABAA-苯二氮卓 (BZD) 受体直接结合,显示出增强睡眠的特性。
Remimazolam (CNS-7056) 是一种短效 GABA(A) 受体激动剂。
Inaperisone 是一种中枢性肌肉松弛剂。Inaperisone 通过间接作用于脑干中的 GABAB 受体来抑制排尿反射。
博迪TMR-X麝香醇是博迪标记的麝香醇(HY-N2313)(Ex=543 nm,Em=572 nm)。麝香醇是一种GABAA激动剂。Bodipy TMR-X麝香醇可用于成像可逆性脑失活的传播[1]。
Carburazepam 是一种衍生自苯二氮卓类的药物。苯二氮卓类(BZD,BZs)是一类精神药物,其核心化学结构是苯环和二氮杂环的融合。
CGS 20625 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的中枢苯二氮卓受体 (benzodiazepine receptor) 的部分激动剂。CGS 20625 抑制 [3H]-氟硝西泮与中枢苯二氮卓受体的结合,其 IC50 为 1.3 nM。CGS 20625 可用于 pentylenetetrazol 导致的癫痫发作的研究。
L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid) hydrobromide 是 GABA 转氨酶的弱抑制剂,IC50 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。
LU-32-176B是一种GABA转运蛋白1(GAT1)选择性抑制剂,与GAT2转运抑制剂EF1502具有协同抗惊厥作用。LU-32-176B抑制神经元、星形胶质细胞和mGAT1,IC50值分别为2μM、1μM和4μM[1][2]。
SB-205384 是一种 GABAA 受体调节剂。SB-205384 对 GABAA 激活电流的主要影响是去除激动剂后反应衰减半衰期延长。
DMCM (hydrochloride)是 苯二氮逆转的激动剂,能够产生焦虑和强的痉挛活动。
2'-O-Methylisoliquiritigenin 可从Arachis 中分离得到,可上调5-HT、NE、DA 和 GABA 信号通路,对 NE 通路影响不大。
丹参酮是存在于丹参根中的一种天然化合物。米尔顿是一种中枢苯二氮卓受体部分激动剂,IC50为0.3μM[1]。