2687960-82-1

• 常用中文名：Etiocholanolone-d2
• 常用英文名：Etiocholanolone-d2
• CAS号：2687960-82-1
• 分子式：C₁₉H₂₈D₂O₂
• 分子量：292.45
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2022-09-24 11:22:31
• 更新时间：2024-04-05 22:35:15
• 黄醇酮-d2是氘标记的黄醇酮。黄醇酮(5β-雄甾酮)是睾酮的排泄代谢产物,具有抗惊厥活性[1]。黄醇酮是GABAA的一种低效神经甾体阳性变构调节剂(PAM) 受体比其对映体形式[2][3]。

名称

• 英文名: Etiocholanolone-d2

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₈D₂O₂
• 分子量: 292.45

生物活性

• 描述: 黄醇酮-d2是氘标记的黄醇酮。黄醇酮(5β-雄甾酮)是睾酮的排泄代谢产物,具有抗惊厥活性[1]。黄醇酮是GABAA的一种低效神经甾体阳性变构调节剂(PAM) 受体比其对映体形式[2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Ping Li,et al. Natural and Enantiomeric Etiocholanolone Interact With Distinct Sites on the Rat alpha1beta2gamma2L GABAA Receptor. Mol Pharmacol. 2007 Jun;71(6):1582-90.

  [3]. Dorota Zolkowska, et al. Anticonvulsant Potencies of the Enantiomers of the Neurosteroids Androsterone and Etiocholanolone Exceed Those of the Natural Forms. Psychopharmacology (Berl). 2014 Sep;231(17):3325-32.