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1802661-73-9生产厂家

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1802661-73-9结构式
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  • 常用中文名:ONO-8590580
  • 常用英文名:ONO-8590580
  • CAS号:1802661-73-9
  • 分子式:C21H21FN6
  • 分子量:376.43
  • 相关类别: 信号通路 跨膜转运 GABA受体
  • 发布时间:2019-01-20 03:58:06
  • 更新时间:2024-01-05 20:51:25
  • ONO-8590580 是 GABAA α5 的负变构调节剂.
  • 体外活性:研究了ONO-8590580对8臂径向迷宫试验中MK-801 /东莨菪碱诱导的认知缺陷的影响。 用于该试验的MK-801和东莨菪碱的剂量分别为0.075mg / kg(i.p。)和0.2mg / kg(i.p。)。 与对照相比,ONO-8590580(20mg / kg,p.o。)显着降低了错误数和总潜伏期。 本研究中ONO-8590580而非多奈哌齐显着降低了错误数量,这可能表明ONO-8590580可能更有效地治疗AD患者。 显示ONO-8590580没有致焦虑或促惊厥作用的数据与α5 - / - 小鼠的行为表型一致。

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中文名 ONO-8590580
英文名 ONO-8590580
描述 ONO-8590580 是 GABAA α5 的负变构调节剂.
相关类别
靶点

GABAA α5[1].

体内研究 研究了ONO-8590580对8臂径向迷宫试验中MK-801 /东莨菪碱诱导的认知缺陷的影响。用于该测试的MK-801和东莨菪碱的剂量分别为0.075mg/kg(ip)和0.2mg/kg(ip)。与对照相比,ONO-8590580(20mg/kg,po)显着降低了错误数和总延迟。本研究中ONO-8590580而非多奈哌齐显着减少错误数量可能表明ONO-8590580可能更有效地治疗AD患者。显示ONO-8590580没有致焦虑或促惊厥作用的数据与α5-/-小鼠的行为表型一致[1]。
动物实验 大鼠[1]使用雄性Sprague-Dawley大鼠。 ONO-8590580在处死前1小时口服给药。在处死前10分钟通过尾静脉(1mL / kg)施用[3H] -Ro15-4513(1.11MBq / kg)。给予大鼠(每组n = 12)载体,ONO-8590580(20mg / kg,口服),或作为阳性对照,GABAA非选择性NAM FG-7142(15mg / kg,ip)。 1小时后,将大鼠置于高架加迷宫中5分钟。开臂中的光强度设定为20 lx。配有偏光镜头的摄像机安装在迷宫上方,连接到跟踪和分析系统[1]。小鼠[1]小鼠(每组n = 8)腹膜内给予载体,ONO-8590580(10mg / kg)或FG-7142(10mg / kg)。 30分钟后,给小鼠输注15mg / mL PTZ溶液(输注速度0.2mL / min),测量显示阵挛发作的时间,并由此计算给药剂量[1]。
参考文献

[1]. Kawaharada S, et al. ONO-8590580, a Novel GABAAα5 Negative Allosteric Modulator Enhances Long-Term Potentiation and Improves Cognitive Deficits in Preclinical Models. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Jul;366(1):58-65.

分子式 C21H21FN6
分子量 376.43
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