中文名 | ONO-8590580 |
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英文名 | ONO-8590580 |
描述 | ONO-8590580 是 GABAA α5 的负变构调节剂. |
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相关类别 | |
靶点 |
GABAA α5[1]. |
体内研究 | 研究了ONO-8590580对8臂径向迷宫试验中MK-801 /东莨菪碱诱导的认知缺陷的影响。用于该测试的MK-801和东莨菪碱的剂量分别为0.075mg/kg(ip)和0.2mg/kg(ip)。与对照相比,ONO-8590580(20mg/kg,po)显着降低了错误数和总延迟。本研究中ONO-8590580而非多奈哌齐显着减少错误数量可能表明ONO-8590580可能更有效地治疗AD患者。显示ONO-8590580没有致焦虑或促惊厥作用的数据与α5-/-小鼠的行为表型一致[1]。 |
动物实验 | 大鼠[1]使用雄性Sprague-Dawley大鼠。 ONO-8590580在处死前1小时口服给药。在处死前10分钟通过尾静脉(1mL / kg)施用[3H] -Ro15-4513(1.11MBq / kg)。给予大鼠(每组n = 12)载体,ONO-8590580(20mg / kg,口服),或作为阳性对照,GABAA非选择性NAM FG-7142(15mg / kg,ip)。 1小时后,将大鼠置于高架加迷宫中5分钟。开臂中的光强度设定为20 lx。配有偏光镜头的摄像机安装在迷宫上方,连接到跟踪和分析系统[1]。小鼠[1]小鼠(每组n = 8)腹膜内给予载体,ONO-8590580(10mg / kg)或FG-7142(10mg / kg)。 30分钟后,给小鼠输注15mg / mL PTZ溶液(输注速度0.2mL / min),测量显示阵挛发作的时间,并由此计算给药剂量[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C21H21FN6 |
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分子量 | 376.43 |
储存条件 | 2-8℃ |