UNC9995是多巴胺受体Drd2的β-抑制蛋白2偏向激动剂。UNC9995通过增强β-抑制蛋白2-NLRP3相互作用来抑制NLRP3炎症小体的激活,从而防止神经元变性。此外,UNC9995激活Drd2/β-arrestin2信号传导,以防止JAK/STAT3诱导的炎症相关基因转录。UNC9995改善小鼠模型中的抑郁行为,并改善星形胶质细胞功能障碍[1]。
盐酸布洛南瑟林是一种口服有效的5-HT2A和多巴胺D2受体拮抗剂,Ki值分别为0.812和0.142nm。盐酸布朗瑟林通常作为非典型抗精神病药物,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究[1][2]。
阿利沙比利是一种有效的止吐药,作为多巴胺受体拮抗剂。阿利沙比利也用于人类消化系统疾病[1][3]。
纳沙戈利特((+)-PHNO；多巴胺)是一种有效的多巴胺D2(多巴胺受体)激动剂。纳沙戈利具有研究帕金森病(PD)的潜力[1][2]。
硫必利是一种非典型抗精神病药,是一种选择性多巴胺D2受体拮抗剂,几乎不易引起催化反应和镇静。对于D1,硫必利的IC50值分别为1440、45.8、>100和11.7μM；D2；D3；D4,分别为[1]。
Molindone-d8是氘标记的Molindone。盐酸莫林酮(EN-1733A)是一种治疗性抗精神病药物,用于治疗精神分裂症,其作用是阻断大脑中多巴胺的作用,从而减少精神病[1][2]。
UNC9994是阿立哌唑的一种类似物,是一种功能选择性β-阻遏蛋白偏向性多巴胺D2受体(D2R)激动剂,其EC50<10 nM,用于β-阻遏蛋白-2向D2受体的募集。UNC9994同时是β-arrestin-2易位的部分激动剂和Gi调节的cAMP产生的拮抗剂。抗精神病活性[1]。
PF2562 (Example 6) 是一种多巴胺 D1 配体,常作为多巴胺 D1 激动剂或部分激动剂。PF2562 与人 D1 受体结合,Ki 值为 113 nM。在 HTRF 实验中,PF2562 对人 D1 cAMP 的 EC50 为 568 nM。
Sarizotan (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT1A 受体 和多巴胺受体的激动剂,其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A)、 0.1 nM (human 5-HT1A)、15.1 nM (rat D2)、17 nM (human D2)、6.8 nM (human D3) 和 2.4 nM (human D4.2)。
Ecopipam(SCH 39166)是一种有效、选择性和口服活性的多巴胺D1/D5受体拮抗剂,Kis分别为1.2 nM和2.0 nM。Ecopipam对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40μM(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。Ecopipam可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1][3]。
Sonepiprazole (PNU-101387G) 是一种选择性 D4 多巴胺拮抗剂,对 rD4 多巴胺,hD4.2 多巴胺,rD2 多巴胺和组胺 H1 受体的 Ki 分别为 3.6、10.1、5147 和 7430 nM。
Tiapride盐酸盐在大脑中选择性阻断D2和D3多巴胺受体, 用于治疗各种神经障碍和精神障碍, 包括运动障碍, 酒精戒断综合症等。
二盐酸盐氯戊醇((Z)-氯戊醇)是一种硫杂吨衍生物,可作为混合多巴胺D1/D2受体拮抗剂。二氢祖氯戊醇用于精神分裂症的研究[1][2][3]。
Foscarbidopa (Carbidopa 4′-monophosphate) 是一种卡比多巴 (Carbidopa) 前药,是多巴胺受体的激动剂 。
甲磺酸非诺多巴姆-d4(SKF-82526-d4)是氘标记的甲磺酸非诺多巴姆。甲磺酸非诺多泮(SKF 82526)是一种药物和合成苯扎地平衍生物,作为选择性D1受体部分激动剂[1][2]。
RP-5063(Brilaroxazine)是一种多模式多巴胺和5-羟色胺调节剂,在DA D2,D3,D4,5-HT1A和5-HT2ARs具有部分激动剂活性,在5-HT2B,5-HT6和5-HT7Rs具有拮抗剂活性；产生肺血管壁厚度和肌肉血管比例的剂量依赖性降低,阻断MCT诱导的体内血浆细胞因子TNFα,IL-1β和IL-6的增加；预防大鼠Sugen 5416缺氧诱导的肺动脉高压；改善精神分裂症小鼠模型中的陈述性记忆和精神病。精神分裂症2期临床
Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物,作为主要的循环活性部分。Didesmethyl cariprazine 的半衰期较长,为 1-3 周。Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物,能结合 D3, D2 和 5-HT1A 。
Pardoprunox盐酸盐是多巴胺受体D2、D3和5-HT1A激动剂,可用于治疗帕金森。
(+)-Dihydrexidine hydrochloride 是一种多巴胺 D1 受体激动剂,EC50 为 72±21 nM。
SCH 39166氢溴酸盐(SCH 391660)是多巴胺D1/D5受体的有效和选择性拮抗剂,Kis分别为1.2nm和2.0nm。SCH 39166氢溴酸盐对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40倍(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。SCH 39166氢溴酸盐可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1]。
Org-10490 是一种 dopamine D1 受体和 dopamine D2 受体的拮抗剂,常用于治疗神经疾病。
Pardoprunox(SLV-308)是多巴胺受体D2、D3和5-HT1A激动剂,抗帕金森化合物。
B-HT 920(Talipexole 2Hcl)是多巴胺D2受体和α2-肾上腺素受体激动剂,5-HT3受体拮抗剂,有抗帕金森病活性。
Dopamine D2 receptor antagonist-1 是一种多巴胺 D2 受体 (D2R) 的负变构调节剂 (NAM),具有亚毫摩尔级别的亲和力。
Piribedil D8是Piribedil的氘代化合物标准品。
(-)-Isocorypalmine 是从Corydalis chaerophylla 中分离得到的一种生物碱,具有抗真菌活性。