313368-91-1

• 常用中文名：卢美哌隆
• 常用英文名：ITI-722
• CAS号：313368-91-1
• 分子式：C₂₄H₂₈FN₃O
• 分子量：393.497
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-09-27 18:03:47
• 更新时间：2024-01-02 09:29:25
• Lumateperone(ITI-007)是一种5-HT2A受体拮抗剂(Ki=0.54 nM),突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体(Ki=32 nM)的拮抗剂,以及多巴胺D1受体调节剂。Lumateperone具有抗癌活性,也可用于精神疾病的研究,如精神分裂症[1][2][3]。

名称

• 中文名: 卢美哌隆
• 英文名: Lumateperone
• 英文别名: Lumateperone; 1-(4-Fluorophenyl)-4-[(6bR,10aS)-3-methyl-2,3,6b,9,10,10a-hexahydro-1H-pyrido[3',4':4,5]pyrrolo[1,2,3-de]quinoxalin-8(7H)-yl]-1-butanone; 1-Butanone, 1-(4-fluorophenyl)-4-[(6bR,10aS)-2,3,6b,9,10,10a-hexahydro-3-methyl-1H-pyrido[3',4':4,5]pyrrolo[1,2,3-de]quinoxalin-8(7H)-yl]-; UNII:70BSQ12069; ITI-007; ITI-722

物化性质

• 密度: 1.3±0.0 g/cm3
• 沸点: 556.4±0.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₈FN₃O
• 分子量: 393.497
• 闪点: 290.3±0.0 °C
• 精确质量: 393.221649
• LogP: 3.39
• 蒸汽压: 0.0±0.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.646
• 储存条件: 2-8°C，干燥密封

生物活性

• 描述: Lumateperone(ITI-007)是一种5-HT2A受体拮抗剂(Ki=0.54 nM),突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体(Ki=32 nM)的拮抗剂,以及多巴胺D1受体调节剂。Lumateperone具有抗癌活性,也可用于精神疾病的研究,如精神分裂症[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 体外研究: Lumateperone(2-30μM)具有抗肿瘤活性,可以剂量依赖性方式抑制细胞增殖[1]。细胞增殖试验[1]细胞株：RPMI-8226细胞浓度：2-30μM培养时间：48小时结果：抑制细胞生长,IC50值为17.30μM。
• 体内研究: Lumateperone(i.p.,1-10 mg/kg)以多巴胺D1受体依赖的方式促进NMDA和AMPA诱导的电流,并增加大鼠mPFC切片中多巴胺和谷氨酸的释放[2]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：1-10 mg/kg给药：腹腔注射结果：20分钟后,1 mg/kg、3 mg/kg和10 mg/kg浓度下的回避反应受到抑制。促进大鼠mPFC锥细胞NMDA和AMPA敏感电流,并在10mg/kg剂量下显著增加多巴胺和谷氨酸的释放。
• 参考文献:

  [1]. Jinyuan Zhang, et al. Identification of Trovafloxacin, Ozanimod, and Ozenoxacin as Potent c-Myc G-quadruplex Stabilizers to Suppress c-Myc Transcription and Myeloma Growth. Mol Inform. 2022 Mar 30:e2200011.

  [2]. J Titulaer, et al. Lumateperone-mediated effects on prefrontal glutamatergic receptor-mediated neurotransmission: A dopamine D1 receptor dependent mechanism. Eur Neuropsychopharmacol. 2022 Jul 22;62:22-35.

  [3]. Lumateperone