PD 168568是一种口服有效的多巴胺受体D4(DRD4)拮抗剂。PD 168568含有异吲哚啉酮,对D4受体对D2和D3具有选择性,Ki值分别为8.8、1842和2682nM。PD 168568可用于胶质母细胞瘤(GBM)研究[1][2]。
D4R agonist-1 (Compound 16f) 是一种 D4R 部分激动剂 (Ki: 2.2 nM)。D4R agonist-1 在大鼠和人肝微粒体中代谢稳定。D4R agonist-1 可用于神经精神疾病的研究。
盐酸伦佩龙(AHR 2277)是一种抗精神病药化合物和多巴胺拮抗剂。盐酸Lenperone可降低健康狗的胃食管括约肌压力。盐酸Lenperone可用于神经疾病研究[1][2]。
柠檬酸阿司那平是一种非典型抗精神病药,是5-羟色胺受体(pKi:8.4-10.5)、肾上腺素受体(pKi:8.9-9.5)、多巴胺受体(PKI8.9-9.4)和组胺受体(pKi:8.2-9.0)的拮抗剂。柠檬酸阿司那平可用于精神分裂症和双相障碍的研究[1][2]。
罗哌洛尔-d7(盐酸)是氘标记的盐酸罗哌洛尔[1]。盐酸Ropinirole(SKF 101468)是一种口服活性强的D3/D2受体激动剂,D2受体的Ki为29 nM。盐酸罗哌尼对hD2、hD3和hD4受体的pEC50分别为7.4、8.4和6.8。盐酸罗哌酮对D1受体没有亲和力。盐酸罗哌尼具有治疗帕金森病的潜力[2][3]。
Fenoldopam(SKF 82526)甲磺酸盐是多巴胺受体D1选择性激动剂。
Iloperidone(HP 873)是D2/5-HT2受体拮抗剂,可作用于精神分裂症。
3-O-Methyldopa D3 (3-Methoxy-L-tyrosine D3) 是3-O-Methyldopa 的氘代物。3-O-Methyldopa 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA和多巴胺 (dopamine) 的药效学。
Quetiapine富马酸盐是非典型的抗精神病化合物,可作用于精神分裂,两极忧郁症等。
美司多巴坦(IRL790)是一种多巴胺D3受体拮抗剂(Ki=90nm；人类重组D3受体IC50=9.8μM),具有稳定精神运动的特性。美司多普坦用于研究帕金森病的运动和精神并发症[1][2]。
Razpipadon((-)-PW0464)是一种芳香化合物,是多巴胺受体部分激动剂。Razpipadon可用于研究多巴胺D1配体介导的相关精神障碍[1][2]。
(-)-OSU6162 (PNU96391) hydrochloride 是多巴胺稳定剂。(-)-OSU6162 hydrochloride 作为 5-HT2A 的部分激动剂,是 dopamine D2 拮抗剂。(-)-OSU6162 hydrochloride 可用于攻击性和激惹性研究。
5-HT6/7 antagonist 1是多功能的 5-HT6/7/2A 和 D2 受体拮抗剂,但不与M1受体和hERG通道相互作用。
Brexpiprazole D8 (OPC-34712 D8) 是 Brexpiprazole (OPC-34712) 的氘代物。Brexpiprazole,一种非典型抗精神药物,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki为 0.47 nM。
Veralipride是D2受体的拮抗剂。 它是一种替代抗抑郁药治疗绝经期症状的药物。
酒石酸拉克洛普利是一种选择性多巴胺D2/D3受体拮抗剂,具有潜在的抗精神病作用。酒石酸拉氯普利特分别以1.8nm和3.5nm的Kis与D2和D3受体结合[1][2]。
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum Crantz 中分离的生物碱,具有镇咳,支气管扩张和抗炎作用。 Glaucine 是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,一种 Ca2+ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1 和 D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。
Dicarbine dihydrochloride 能够阻断多巴胺受体 (dopamine receptors) 在大脑不同部位的分布,抑制因刺激网状结构中脑部分而引起的条件反射。Dicarbine dihydrochloride 可用于精神分裂症和酒精性精神病的研究。
CP 226269是一种强效多巴胺D4受体激动剂,其以32.0nM的EC50诱导钙通量。CP 226269可用于精神分裂症及其他相关疾病的研究[1]。
Ziprasidone amino acid (Ziprasidone Impurity C) 是 Ziprasidone 的杂质。Ziprasidone 是 5-HT 和多巴胺 (dopamine receptor) 受体拮抗剂,具有抗精神病活性。
Bromerguride (2-Bromolisuride) 是一种麦角多巴胺激动剂 Lisuride (HY-12713) 的类似物。Bromerguride 具有中枢抗多巴胺能特性。
Raclopride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,结合到 D2 和 D3 受体,Ki 分别为 1.8 nM 和 3.5 nM,但对 D1 和 D4 受体的亲和力非常低,Ki 分别为 18000 nM 和 2400 nM。
Iloperidone盐酸盐是D2/5-HT2受体拮抗剂,可作用于精神分裂症。