Ro 04-6790 是一种有效的,竞争性和选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠和人的 5-HT6 受体的 pKi 值分别为 7.26、7.35。Ro 04-6790 对其他受体没有亲和力。
5-HT2 antagonist 1 是一种有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂,同时对 α1 adrenoceptor 有微弱地抑制作用。
Bromperidol是一种丁酰苯类衍生物,是一种强效且长效的抗精神病药,用于治疗精神分裂症。
Alosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于肠易激综合征。
Clocapramine 是多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体拮抗剂。
盐酸茚洛沙嗪是一种5-羟色胺受体和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂。盐酸茚洛沙嗪是一种抗抑郁药和大脑激活剂[1]。
(+)-盐酸芬氟拉明是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-盐酸诺芬氟拉明能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-盐酸诺芬氟拉明可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。
H-9二盐酸盐是PKA(蛋白激酶)抑制剂。H-9二盐酸盐(10μM)显著降低对5-HT的兴奋性反应。H-9二盐酸盐也对咽部活动有直接影响。H-9二盐酸盐抑制EGF(表皮生长因子)依赖的上皮细胞系中的信号转导和细胞生长[1][2][3]。
盐酸依克匹泮(SCH 39166)是一种强效、选择性和口服活性的多巴胺D1/D5受体拮抗剂,Kis分别为1.2 nM和2.0 nM。盐酸Ecopipam对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40μM(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。盐酸艾可匹普胺可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1][3]。
SB271046盐酸盐是口服活性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.9。
(S) -阿米舒必利(Esamisulpride)是一种有效的多巴胺D2/D3受体拮抗剂。(S) -阿米舒必利是5-HT7受体的拮抗剂,KI为900 nM。(S) -阿米舒必利具有抗精神病和抗抑郁作用[1][2]。
ML 10302是一种有效的激动剂5-HT4受体,Ki为1.07 nM。5-羟色胺(5-HT4)受体激动剂通过胆碱能途径刺激肠道运动。ML10302通过激活胆碱能通路,在小肠和结肠中诱导显著的运动前收缩。ML 10302还具有研究神经病学疾病的潜力【1】。
MK-212(CPP)单盐酸盐是一种中枢作用的5-HT1C/5-HT2激动剂。MK-212单盐酸盐可以刺激大脑皮层的磷脂酰肌醇水解[1]。
DSP-1053是一种新型强效5-羟色胺再摄取(SERT)抑制剂,具有5-HT1A部分激动活性,与人5-羟色胺转运蛋白和5-HT1A受体结合,Ki分别为1.02和5.05 nM；抑制5-羟色胺转运蛋白,IC50为2.74 nM并显示5-HT1A受体的内在活性为70.0%；剂量依赖性增加大鼠微透析中3-10mg/kg的细胞外5-HT水平在体内表现出抗抑郁样作用。抑郁症第1阶段已停止
TMPPAA是5-HT3受体的变构激动剂和正变构调节剂。TMPPAA增强5-HT介导的5-HT3AR信号传导[1]。
Sumatriptan succinate (GR 43175) 是5-HT1受体激动剂,可作用于偏头疼。
Tropisetron(SDZ-ICS 930)是5-HT3受体拮抗剂,IC50为70.1 nM ,同时也是α7-烟碱受体激动剂。
Geissoschizine methyl ether,一种 Uncaria hook 发现的生物碱类化合物,也是具有精神药物作用的 Yokukansan 的主要活性成分。Geissoschizine methyl ether 是有效的 5-HT1A 受体的激动剂。
Pimavanserin tartrate (ACP-103) 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂,pIC50 和 pKi 值分别为8.73和9.3。
S-15535 是一种具有高选择性的 5-HT1A 受体配体。S-15535 是突触后 5-HT1A 受体的拮抗剂,也是突触前 5-HT1A 受体的激动剂。S-15535 可用于精神疾病的研究,如抗焦虑。
p-MPPI hydrochloride 是一种选择性的,具有高亲和力的 5-HT1A 受体拮抗剂。p-MPPI hydrochloride 能穿过血脑屏障,具有明显的抗抑郁和抗焦虑作用。
Ferulic acid (sodium) 是一种酚类化合物,能够抑制由氧化应激和炎症产生的机体紊乱。
Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是严重急性呼吸系统综合症冠状病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。
5HT6-ligand-1是有效的 5-HT6 受体配体,与其结合的 Ki 值为1.43 nM。
昂丹司琼-13C,d3是13C和氘标记的。
(S)-PNU-282987 hydrochloride 是 PNU-282987 (HY-12560) 的一种异构体。PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。