191592-09-3

• 常用中文名：5-HT2拮抗剂1
• 常用英文名：5-HT2 antagonist 1
• CAS号：191592-09-3
• 分子式：C₂₂H₂₉FN₄O₂
• 分子量：400.490
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-04-27 07:21:08
• 更新时间：2024-01-06 20:10:00
• 5-HT2 antagonist 1 是一种有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂,同时对 α1 adrenoceptor 有微弱地抑制作用。

名称

• 中文名: 5-HT2拮抗剂1
• 英文名: 5-HT2 antagonist 1
• 英文别名: 5-{3-[4-(4-Fluorophenyl)-1-piperazinyl]propyl}-8-hydroxy-1-methyl-5,6,7,8-tetrahydropyrrolo[3,2-c]azepin-4(1H)-one; Pyrrolo[3,2-c]azepin-4(1H)-one, 5-[3-[4-(4-fluorophenyl)-1-piperazinyl]propyl]-5,6,7,8-tetrahydro-8-hydroxy-1-methyl-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 613.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₉FN₄O₂
• 分子量: 400.490
• 闪点: 325.1±31.5 °C
• 精确质量: 400.227448
• LogP: 0.83
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.629

生物活性

• 描述: 5-HT2 antagonist 1 是一种有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂,同时对 α1 adrenoceptor 有微弱地抑制作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: 5-HT2拮抗剂1在豚鼠心脏动脉中分别在10nM,100nM,1000nM下显示出对10μM黄体素诱导的收缩的45％,88％,93％抑制。在豚鼠主动脉中,5-HT2拮抗剂1分别在10和100 nM时引起10μM去甲肾上腺素诱导的收缩的1％和10％抑制[1]。
• 参考文献:

  [1]. Mizuno A, et al. Synthesis and serotonin 2 (5-HT2) receptor antagonist activity of 5-aminoalkyl-substituted pyrrolo[3,2-c]azepines and related compounds. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2000 May;48(5):623-35.