71675-92-8

• 常用中文名：(S)-Amisulpride
• 常用英文名：(S)-Amisulpride
• CAS号：71675-92-8
• 分子式：C₁₇H₂₇N₃O₄S
• 分子量：369.48
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-07-06 09:04:45
• 更新时间：2024-01-19 17:45:11
• (S) -阿米舒必利(Esamisulpride)是一种有效的多巴胺D2/D3受体拮抗剂。(S) -阿米舒必利是5-HT7受体的拮抗剂,KI为900 nM。(S) -阿米舒必利具有抗精神病和抗抑郁作用[1][2]。

名称

• 英文名: ES3TWM82E8
• 英文别名: 4-Amino-N-{[(2S)-1-ethyl-2-pyrrolidinyl]methyl}-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzamide; EINECS 275-831-7; (S)-AMISULPRIDE; Benzamide, 4-amino-N-[[(2S)-1-ethyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxy-; ES3TWM82E8

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 558.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₇N₃O₄S
• 分子量: 369.48
• 闪点: 291.8±30.1 °C
• 精确质量: 369.172241
• LogP: 1.60
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.546

生物活性

• 描述: (S) -阿米舒必利(Esamisulpride)是一种有效的多巴胺D2/D3受体拮抗剂。(S) -阿米舒必利是5-HT7受体的拮抗剂,KI为900 nM。(S) -阿米舒必利具有抗精神病和抗抑郁作用[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  D2 Receptor

  D3 Receptor

  5-HT7 Receptor:900 nM (Ki)

• 体外研究: (S) -阿米舒必利(Esamisulpride)在D2和D3受体上显示出高亲和力结合,在这些受体上的效力约为拉卡舒必利的两倍,比(R)-阿米舒必利的效力高20-50倍[2]
• 体内研究: (S)-阿米舒必利(10mg/kg,S.c.)刺激物可快速获得,并显示出剂量相关、时间依赖性(在30至120min之间有效)和立体选择性雄性C57BL/6小鼠[1]。
• 参考文献:

  [1]. Timothy J Donahue, et al. (S)-amisulpride as a discriminative stimulus in C57BL/6 mice and its comparison to the stimulus effects of typical and atypical antipsychotics. Eur J Pharmacol. 2014 Jul 5;734:15-22.

  [2]. Vincent Grattan, et al. Antipsychotic Benzamides Amisulpride and LB-102 Display Polypharmacy as Racemates, S Enantiomers Engage Receptors D₂ and D₃, while R Enantiomers Engage 5-HT₇. ACS Omega. 2019 Aug 15;4(9):14151-14154.