47739-98-0

• 常用中文名：氯卡帕明
• 常用英文名：Clocapramine
• CAS号：47739-98-0
• 分子式：C₂₈H₃₇ClN₄O
• 分子量：481.07300
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2016-10-18 22:17:18
• 更新时间：2024-01-09 17:34:33
• Clocapramine 是多巴胺 D₂ 和 5-HT_2A 受体拮抗剂。

名称

• 中文名: Clocapramine
• 英文名: 1-[3-(2-chloro-5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)propyl]-4-piperidin-1-ylpiperidine-4-carboxamide
• 英文别名: 1'-[3-(3-chloro-10,11-dihydro-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-propyl]-octahydro-[1,4']bipyridinyl-4'-carboxylic acid amide; 3-Chlorocarpipramine; Clocapramine [INN]; Clocapraminum; Clocapramine HCl; clocapramine; Clocapramina

物化性质

• 密度: 1.195g/cm3
• 沸点: 662.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₃₇ClN₄O
• 分子量: 481.07300
• 闪点: 354.2ºC
• 精确质量: 480.26600
• PSA: 53.80000
• LogP: 5.86310
• 折射率: 1.602
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Clocapramine 是多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  D2 and 5-HT2A receptor[1]

• 体外研究: 氯卡帕明在体外对D2受体具有中等亲和力。 Clocapramine对5-HT2A的亲和力高于体外D2受体[1]。
• 体内研究: Clocapramine在体内显示出最低的D2占有效力[1]。使用更具体的配体,使用体内受体结合技术评估典型和非典型抗精神病药物与大鼠脑中纹状体多巴胺-D2和额叶5-羟色胺-5-HT2受体的结合特征。 Clocapramine产生占据5-HT2与D2受体的效力比,这两种受体落在这两组之间(D2的ED50为14.5 mg/kg,5-HT2的ED50为4.9 mg/kg)[2]。
• 动物实验: 大鼠[2]将雄性Wistar大鼠（210至240g）饲养在温度受控的室内，其具有12小时的黑暗/光照周期（8:30点亮）并且可以自由获取食物和水。对于竞争研究，在注射[3H] -YM-09151-前10分钟，用腹膜内注射不同剂量的抗精神病药物或相同体积（0.21-0.24mL）的相应载体（DMSO）预处理大鼠。 2或[3H] - 酮色林。
• 参考文献:

  [1]. Schotte A, et al. In vitro receptor binding and in vivo receptor occupancy in rat and guinea pig brain: risperidone compared with antipsychotics hitherto used. Jpn J Pharmacol. 1995 Dec;69(4):399-412.

  [2]. Sumiyoshi T, et al. Atypicality of several antipsychotics on the basis of in vivo dopamine-D2 and serotonin-5HT2 receptor occupancy. Neuropsychopharmacology. 1995 Feb;12(1):57-64.