米氮平-d4是氘标记的米氮平。米氮平(Org3770)是一种有效的口服去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂(NaSSA)。米氮平也是一种5-HT2、5-HT3、组胺H1受体和α2肾上腺素受体拮抗剂,pKi值分别为8.05、8.1、9.3和6.95[1][2]。
hMAO-B-IN-2(化合物6j)是一种口服活性、强效、选择性、BBB穿透和竞争性可逆hMAO-B抑制剂,IC50为4 nM。hMAO-B-IN-2对SH-SY5Y细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Palonosetron盐酸盐是5-HT3拮抗剂,能抑制化疗引起的恶心呕吐(CINV)。
(R,R)-Palonosetron Hydrochloride 是一个有活性的 Palonosetron 对映异构体。
Adoprazine是5-HT1A受体的完全激动剂和D2/3受体的拮抗剂。
Indalpine(LM 5008)是一种有效且选择性的5-HT摄取阻滞剂。吲哚阿尔卑斯能有效取代结合在脑膜上的3H-5-HT,IC50为36μM【1】。Indalpine,两种抗抑郁剂[2]。
NCS-382是一种强效GABA受体拮抗剂,也是GHBR受体拮抗剂。NCS-382具有抗惊厥和抗惊厥作用。NCS-382用于遗传性神经系统疾病的相关研究[1][4]。
丙基丙嗪是一种多巴胺受体DRD2拮抗剂。丙丙咪嗪也是一种有效的镇静剂。丙基丙嗪可用于兽医研究[1][2]。
盐酸坦度螺酮(SM-3997)是一种有效的选择性5-HT1A受体部分激动剂,Ki为27 nM。盐酸坦度螺酮具有抗焦虑和抗抑郁活性。盐酸坦度螺酮可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究[1][2][3]。
4,4-二苯基丁胺对Kis分别为2589和1670 nM的5-HT2A和H1受体具有亲和力[1]。
Loperamide (ADL 2-1294) 是一种选择性 μ opioid receptor 激动剂,对 μ、δ 和 κ opioid 受体的 Ki 分别为 3、48 和 1156 nM。Loperamide 可作为止泻剂。
FPS-ZM1是高亲和力的 RAGE 抑制剂,Ki 值为 25 nM。
Almotriptan苹果酸盐是5-HT1B/1D受体激动剂,可作用于偏头疼。
多靶点AD抑制剂-1是一种选择性可逆的丁酰胆碱酯酶(BuChE)抑制剂,hBuChE和eqBuChE的IC50分别为7.22μM和1.55μM。多靶点AD抑制剂-1抑制β-分泌酶(IC50hBACE-1=41.60μM)、淀粉样β聚集(IC50Aβ=3.09μM)、tau聚集(10μM时为55%)。多靶点AD抑制剂-1是一种二苯丙胺衍生物,具有多功能疾病修饰抗阿尔茨海默病的潜力[1]。
AM6701 是一种有效的 FAAH/MAGL 抑制剂 (等效抑制IC50: 1.2 nM),具有神经保护作用。
5-Iodotubercidin 是一种有效的腺苷激酶抑制剂,IC50 值为 26 nM。
2,6-二甲基-L-酪氨酸(Dmt)是一种酪氨酸衍生物,可增强阿片肽的受体亲和力、功能生物活性和体内镇痛[1]。
诺匹坦(SR140333)是一种有效、选择性、竞争性的非肽速激肽NK1受体拮抗剂。诺尔匹坦可阻断伤害性刺激后大鼠丘脑神经元的激活[1]。
Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效,选择性,口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂,对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。
PZM21是高效选择性的μ opioid receptor受体激动剂,EC50值为1.8 nM。
Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
Coclaurine 是一类从 Sarcopetalum harveyanum 中分离出来的四氢异喹啉生物碱。Coclaurine 是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 拮抗剂。
肽E是一种强效的κ阿片受体激动剂。肽E具有阿片受体结合活性,IC50值为0.39μ。肽E可用于中枢神经系统的研究[1][2]。
黄腐酚I是一种白垩酮,是黄腐酚(HY-N1067)的衍生物。黄腐酚是一种胆碱酯酶(ChE)抑制剂,其抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE),IC50分别为71.34μM和32.67μM。黄腐酚的羟基化合物(3-羟基-黄腐酚)对AChE和BChE也有抑制作用,IC50分别为51.25μM和63.07μM[1]。
σ1受体/μ阿片受体调节剂1(化合物44)是一种有效的σ1受体拮抗剂和μ阿片样受体激动剂,Kis分别为1.86 nM和2.1 nM。σ1受体/μ阿片受体调节剂1具有较强的镇痛活性。σ1受体/μ阿片受体调节剂1可用于神经病理性疼痛的研究[1]。
SB-616234A 是一种选择性的,可口服的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑和抗抑郁的功效。
Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂,具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂,M2 和M3 亚型的部分激动剂。
Odapipam (NNC 756) 是一种选择性,高亲和力的苯并氮杂卓多巴胺 D1 受体拮抗剂,Kd 为 0.18 nM。Odapipam 还是一种出色的正电子发射断层扫描 (PET) 放射性示踪剂。
Verubecestat (MK-8931) 是 β-分泌酶1 (BACE1) 抑制剂,研究用于治疗阿尔茨海默病。