Amisulpride hydrochloride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
反式塞维美林(AF102A)(盐酸盐)作为AF102B的反式异构体,是一种M1选择性胆碱能激动剂。反式头孢美林(AF102A)(盐酸盐)可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Tandospirone 柠檬酸是一种有效的,选择性5-HT1A 受体激动剂 (Ki = 27 nM) , 比作用于 SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 和D2受体选择性高(Ki值为1300-41000 nM).
GBR 12935双盐酸盐是多巴胺再吸收抑制剂。
Imidafenacin(KRP-197; ONO-8025)是一种有效的和选择性的M3受体抑制剂,Kb值为0.317nM,对M2受体Kb值稍弱。
5-AMAM-2-CP 是一种 Acetamiprid 的主要代谢产物。Acetamiprid 是一种广泛使用的新烟碱类杀虫剂,是 nAChR 的激动剂。
ICI-204448?是一种?κ-阿片类激动剂,可以有限的进入 CNS。ICI-204448可以取代豚鼠小脑膜上?κ-阿片类配体?3H-bremazocine?的结合。
乌拉地尔-d4盐酸盐是氘标记的乌拉地尔盐酸盐。盐酸乌拉地尔是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂[1][2]。
Bupropion D9 是 Bupropion 的氘代物。Bupropion 是氨基酮类的非典型抗抑郁药,可抑制多巴胺,去甲肾上腺素的再摄取并阻断多种烟碱样受体。
OM99-2,一种八残基拟肽,人脑膜肽2的紧密结合抑制剂,Ki值为9.58 nM[1]。OM99-2大大促进了BACE1抑制剂的开发[2],具有研究阿尔茨海默病的潜力[3]。
Carburazepam 是一种衍生自苯二氮卓类的药物。苯二氮卓类(BZD,BZs)是一类精神药物,其核心化学结构是苯环和二氮杂环的融合。
5-HT7受体配体1(化合物5c)是一种Ki为8 nM的5-HT7受体配体。5-HT7受体配体1没有肝毒性,并且与CYP3A4或CYP2D6代谢的其他药物表现出中度潜在相互作用[1]。
β-氨基丙腈(BAPN)盐酸盐是一种特异的、不可逆的口服活性赖氨酰氧化酶(LOX)抑制剂。β-氨基丙腈盐酸盐靶向LOX或LOXL同功酶的活性位点[1][2]。
PF-4479745是一种有效和选择性的5-HT2C受体激动剂(EC50:10nM,ki:15nM)。PF-4479745可用于高血压等心血管疾病的研究[1]。
加兰他敏N-氧化物-d3是氘标记的加兰他敏N-氧化物。加兰他敏N-氧化物是一种生物碱,从南方风兰的鳞茎中提取。加兰他敏N-氧化物抑制电鳗乙酰胆碱酯酶(AChE),EC50为26.2μM。加兰他敏N-氧化物是一种显著的底物调节抑制剂,位于加利福尼亚鱼乙酰胆碱酯酶(TcAChE)、hAChE和hBChE酶的活性部位[1][2][3]。
PNU-177864 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的多巴胺 D3 受体拮抗剂。PNU-177864 hydrochloride 在结构上与阳离子两亲药物一致,可在体内诱导磷脂代谢,并具有抗精神分裂症活性。
Huperzine B 是从 Huperzia serrata 中分离出的石蒜生物碱和高度选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Huperzine B 可以用于改善阿尔茨海默氏病。
Sepimostat 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 µM。
Tianeptine钠盐是5-HT吸收促进剂。
Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
CGS 20625 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的中枢苯二氮卓受体 (benzodiazepine receptor) 的部分激动剂。CGS 20625 抑制 [3H]-氟硝西泮与中枢苯二氮卓受体的结合,其 IC50 为 1.3 nM。CGS 20625 可用于 pentylenetetrazol 导致的癫痫发作的研究。
L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid) hydrobromide 是 GABA 转氨酶的弱抑制剂,IC50 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。
(S)-Remoxipride ((-)-Remoxipride) hydrochloride 是选择性的多巴胺 D2-receptor 拮抗剂,IC50 值为 1.57 μM。(S)-Remoxipride hydrochloride 可以用于精神障碍的研究。
洛沙平-d8盐酸盐是氘标记的洛沙平。琥珀酸洛沙平是一种D2DR和D4DR抑制剂、5-羟色胺受体拮抗剂,也是一种二苯并恶嗪类抗精神病药[1][2]。