131796-63-9

• 常用中文名：Odapipam
• 常用英文名：Odapipam
• CAS号：131796-63-9
• 分子式：C₁₉H₂₀ClNO₂
• 分子量：329.82100
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2016-12-14 21:43:13
• 更新时间：2024-01-10 20:21:41
• Odapipam (NNC 756) 是一种选择性,高亲和力的苯并氮杂卓多巴胺 D1 受体拮抗剂,Kd 为 0.18 nM。Odapipam 还是一种出色的正电子发射断层扫描 (PET) 放射性示踪剂。

名称

• 英文名: (5S)-8-chloro-5-(2,3-dihydro-1-benzofuran-7-yl)-3-methyl-1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepin-7-ol
• 英文别名: Odapipam; Nnc 756; UNII-847PQF7ZN6

物化性质

• 密度: 1.269g/cm3
• 沸点: 460.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₀ClNO₂
• 分子量: 329.82100
• 闪点: 232.2ºC
• 精确质量: 329.11800
• PSA: 32.70000
• LogP: 3.53820
• 蒸汽压: 4.27E-09mmHg at 25°C
• 折射率: 1.623

生物活性

• 描述: Odapipam (NNC 756) 是一种选择性,高亲和力的苯并氮杂卓多巴胺 D1 受体拮抗剂,Kd 为 0.18 nM。Odapipam 还是一种出色的正电子发射断层扫描 (PET) 放射性示踪剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Dopamine D1 receptor[1]

• 体内研究: 用苯巴比妥诱导的大鼠肝微粒体研究了Odapipam的代谢。在Odapipam的培养过程中,形成了五种不同的代谢物。代谢产物的电子离子化质谱(EI+)表明形成了N-去甲基-Odapipam、1-羟基-Odapipam、3′-羟基Odapipam的两个异构体和在二氢苯并呋喃部分脱氢的代谢产物[3]。
• 参考文献:

  [1]. Abi-Dargham A, et al. PET studies of binding competition between endogenous dopamine and the D1 radiotracer [11C]NNC 756. Synapse. 1999 May;32(2):93-109.

  [2]. Nielsen EB, et al. Dopamine receptor occupancy in vivo: behavioral correlates using NNC-112, NNC-687 and NNC-756, new selective dopamine D1 receptor antagonists. Eur J Pharmacol. 1992 Aug 14;219(1):35-44.

  [3]. J. VANGGAARD ANDERSEN, et al. Normal-phase liquid chromatography-particle-beam mass spectrometry in drug metabolism studies of the dopamine receptor antagonist Odapipam and the muscarine M1 receptor agonist Xanomeline. Xenobiotica. 1997, 27: 901-912.

安全

• 海关编码: 2934999090

海关

海关编码	2934999090
中文概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%