Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
CaMKII-IN-1是CaMKII高效选择性抑制剂,IC50值为63nM,对CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1,和PKC几乎无作用。
2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂,Ki 为 28 pM,对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定,表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。
Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的,阳离子的疏水肽。Catestatin 是一种内源肽,可调节心脏功能和血压。Catestatin 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂,可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
JDTic是κ-阿片受体拮抗剂,对μ-和δ-阿片受体无作用。
(S,S)-J-11397是J-113397(HY-114072)的异构体。J-113397是阿片受体拮抗剂[1]。
三氟拉嗪-d3(盐酸)是氘标记的三氟拉嗪(盐酸)。三氟拉嗪盐酸盐是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体发挥作用。盐酸三氟拉嗪是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂。盐酸三氟拉嗪是一种有效的NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。盐酸三氟拉嗪是一种钙调素抑制剂,也抑制P糖蛋白。盐酸三氟拉嗪可用于精神分裂症的研究。三氟拉嗪盐酸盐作为流感病毒形态发生的可逆抑制剂[1][2][3][4][5]。
Blarcamesine (AVex-73;AE-37) 是一种 Sigma-1 受体激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 调节剂,具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
(R)-Viloxazine hydrochloride 是 Viloxazine hydrochloride 活性较低的 R 异构体。Viloxazine hydrochloride 是一种有效的抗抑郁剂。
多巴胺D2受体激动剂-2(化合物36)是一种强效的多巴胺D22受体偏向激动剂配体,Ki值为11.2nM。多巴胺D2受体激动剂-2可用于研究抗精神病[1]。
Naloxegol (NKTR-118; AZ-13337019) 是阿片受体拮抗剂。
Lycoramine hydrobromide 是一种从 Lycoris radiate 中分离出的加兰他敏的二氢衍生物。Lycoramine hydrobromide 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。
α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1是一种有效的α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂,一氧化氮(NO)的IC50值为0.32μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1有效抑制小鼠RAW264.7巨噬细胞中iNOS、IL-1β和IL-6的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1可抑制LPS诱导的NO释放、NF-κB激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3可用于研究脓毒症[1]。
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
(±)-Epibatidine 是一种烟碱激动剂。(±)-Epibatidine 是神经元 nAChR 激动剂。
Opicapone 是一种有效的儿茶酚-O-甲基转移酶e (COMT)抑制剂。Opicapone 降低细胞ATP含量,IC50为 98 μM。
FAUC 213是一种口服活性高选择性多巴胺D4受体完全拮抗剂,对hD4.4的Ki为2.2 nM。FAUC 213对D2和D3受体的活性较小(hD2和hD3的Kis分别为3.4μM和5.3μM)。FAUC 213可以穿过血脑屏障(BBB)。FAUC 213具有非典型抗精神病药特征[1]。
Naldemedine (S-297995) 是一种口服活性、外周作用的 µ-opioid 受体拮抗剂。Naldemedine 对 μ-阿片受体、δ-阿片受体、κ-阿片受体具有较强的结合亲和力 (IC50 分别为1.15、1.11 和 1.5 nM) 和拮抗活性 (IC50 分别为 25.57、7.09 和 16.1 nM)。Naldemedine 在不影响阿片镇痛作用的情况下缓解阿片类药物所致便秘 (OIC)。
JNJ-20788560 是一种选择性 δ 阿片受体激动剂,具有口服活性,对 DOR(大鼠脑皮质结合测定)的亲和力为 2.0 nM。 JNJ-20788560 也是一种强效且有效的抗痛觉过敏剂,不会产生呼吸抑制、药理学耐受性或身体依赖性。 JNJ-20788560 可用于缓解炎症性痛觉过敏的研究。
Microgrewiapine A 是 nAChR 的拮抗剂。Microgrewiapine A 抑制 hα4β2 和 hα3β4 的活性,抑制率分别为 60% 和 70%。Microgrewiapine A 对 HT-29 人结肠癌细胞有选择性细胞毒性,其 IC50 为 6.8 μM。
奎硫平-d8富马酸是氘标记的奎硫平。喹硫平是一种5-HT受体激动剂,人类5-HT1A受体的pEC50为4.77。奎硫平是一种多巴胺受体拮抗剂,人D2受体的pIC50为6.33。喹硫平对人D2、HT1A、5-HT2A、5-HT2C受体具有中高亲和力,PKI为7.25、5.74、7.54、5.55。抗抑郁和抗焦虑作用[1][2]。
Ropanicant(SUVN-911游离碱)是一种新型、有效、选择性和口服活性的神经元烟碱乙酰胆碱α4β2受体拮抗剂,用于抑郁症的研究[1]。
MRZ 2-514 是一种 NMDA receptor (glycineB) 的拮抗剂,Ki 值为 33 μM。
WWL154是JZL184的类似物,维持SH反应性对硝基苯氨基甲酸酯基团,是FAAH-4抑制剂【1】。
BuChE-IN-5(化合物25b)是一种有效的BuChE抑制剂,IC50值为1.94μM。BuChE-IN-5有效抑制大肠杆菌中Aβ和tau蛋白的聚集。BuChE-IN-5还具有清除自由基的能力和抗氧化活性。BuChE-IN-5可用于研究阿尔茨海默病[1]。
Pirenzepine dihydrochloride (LS519) 是一种选择性 M1 型毒蕈碱受体拮抗剂。