RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
Domperidone是多巴胺受体阻断剂。
Rac-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM) 的选择性负变构调节剂,对于人和大鼠的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。Rac-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
氟奋乃静癸酸酯二盐酸盐是多巴胺D2受体抑制剂,是一种长效吩噻嗪类神经抑制剂。氟奋乃静可用于精神分裂症研究[1][2][3]。
氯一盐酸盐促吐剂是一种NK1拮抗剂,对人NK1和NK3受体的pKi值分别为9.5和6.1。氯一盐酸盐是耐图坦[1]的亚甲基磷酸前药。
MAO-B-IN-8是一种有效的可逆MAO-B抑制剂,也是神经炎症介质小胶质细胞生成的抑制剂。MAO-B-IN-8可用于神经退行性疾病研究[1]。
TAK-071是一种新型的毒蕈碱乙酰胆碱受体1 (M1R)正变构调节剂。 TAK-071激活M1R的EC50为520nM。
Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。
Calmidazolium chloride (R 24571) 是一种钙调蛋白拮抗剂,拮抗CaM依赖性磷酸二酯酶和钙调蛋白诱导的红细胞Ca2+转运ATP酶活化, IC50 分别为0.15和0.35 μM。也用于抗癌研究。它结合CaMK的Kd 值为3 nM。
Ditryptophenaline ((-)-Ditryptophenaline) 是黄曲霉的代谢物。Ditryptophenaline 抑制 P 物质受体 (substance P receptor) 并具有抗炎活性。
盐酸布卡宁是一种阿啡生物碱,是多巴胺受体抑制剂。盐酸布卡宁抑制多巴胺合成。盐酸布卡宁还具有类似神经抑制剂、抗惊厥和抗伤害的作用[1][2][3]。
17-PA是神经甾体增强和GABAA受体直接门控的选择性拮抗剂【1】。
Corynoline,可从 Corydalis incise (Papaveraceae) 中分离,是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。
Cevimeline盐酸半水合物是毒蕈碱型受体激动剂。
BF-168 是 PET 的候选探针,能够特异性识别神经和弥漫性斑块,其对 Aβ1-42 的 Ki 值为 6.4 nM。
Brexpiprazole是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki分别为0.12 nM 和 0.3 nM。 Brexpiprazole也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为0.47 nM。
Centanafadine 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。
Conantokin G 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。Conantokin G 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流,IC50 为 480 nM,具有神经保护作用。
AHN 1-055 hydrochloride 是一种多巴胺摄取抑制剂,IC50 值为 71 nM。AHN 1-055 hydrochloride 与多巴胺转运蛋白 (DAT) 具有高亲和力,可作为解决可卡因滥用问题的线索。
SB-399885 hydrochloride 是一个 5-HT6 受体拮抗剂。
Paroxetine hydrochloride 是一种抗抑郁药,为高效的五羟色胺再摄取抑制剂,能抑制 GRK2 活性,IC50 值为 14 μM。
Gavestinel(GV 150526)是NMDA受体拮抗剂的甘氨酸位点的选择性和有效性。加维司汀具有神经保护作用[1]。
Azemiopsin 是一种有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,对 T. californica nAChR 和人 α7 nAChR 的 IC50 分别为 0.18 μM 和 22 μM。Azemiopsin 阻断异源表达人肌型 nAChR 的爪蟾卵母细胞乙酰胆碱诱导电流。
多潘立酮(R33812)单马来酸盐是一种口服活性和选择性多巴胺-2受体拮抗剂。单马来酸多潘立酮通过其对胃和小肠的化学受体触发区和运动功能的影响,起到止吐和促动力剂的作用[1]。
Diclofensine(Ro-8-4650)是高效单胺再摄取抑制剂,大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的IC50值分别为0.74、2.3和3.7nM。
癸酸-d19是氘标记的癸酸。癸酸是中链甘油三酯的一种成分,是一种脑渗透剂和AMPA受体的非竞争性抑制剂。癸酸具有抗老化作用[1][2][3]。
Abaperidone 是一种有效的 5-HT2A 受体和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 分别为 6.2 和 17 nM。
Metoclopramide盐酸水合物是多巴胺受体D2拮抗剂。