5-HT3 antagonist 1 是一种有效的选择性的 serotonin 3 (5-HT3) receptor 拮抗剂。
喹硫平(半富马酸)-d8是氘标记的喹硫平半富马酸酯[1]。半富马酸奎硫平是一种5-HT受体激动剂,对人5-HT1A受体的pEC50为4.77。半富马酸奎硫平是一种多巴胺受体拮抗剂,人D2受体的pIC50为6.33。半富马酸喹硫平对人D2、HT1A、5-HT2A、5-HT2C受体具有中等至高的亲和力,pKis为7.25、5.74、7.54、5.55。抗抑郁和抗焦虑作用[2]。
Irampanel (BIIR 561) 是 AMPA 受体和电压依赖性钠通道阻断剂。Irampanel 抑制红藻氨酸 (kainate) 诱导的大鼠皮质神经元电流。
PEPA是AMPAR变构调节剂,能结合GluA2o/GluA3o的LBDs结构域。
2-PAT是拉沙吉林和塞来吉林的类似物,是一种可逆的MAO-a抑制剂,IC50为0.721µM。2-PAT是MAO-B的灭活剂,IC50为14.6µM。2-PAT有可能用于帕金森病和抑郁症研究【1】。
Cimetropium Bromide是一种毒蕈碱受体拮抗剂,用于长期治疗肠易激综合征。
LY2940094是有效,选择性,有口服活性的 伤害感受肽 (NOP) 拮抗剂,Ki为0.105 nM。
Ru-32514 是一种苯二氮受体 (benzodiazepine receptor) 激动剂。
盐酸弗立班斯林(BIMT-17；BIMT-17BS)是一种口服活性5-羟色胺5-HT1A受体激动剂和5-HT2A受体拮抗剂,Ki值分别为1nM和49nM。盐酸Flibanserin与Ki值为4-24 nM的多巴胺D4受体结合。盐酸弗立班斯林具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退症(HSDD)的研究[1]-[5]。
Haloperidol D4 是 haloperidol 的氘代化合物标准品。Haloperidol 为 dopamine D2 receptor 的拮抗剂。
Ro 10-5824 dihydrochloride 是一种选择性的 dopamine D4 受体 部分激动剂,Ki 值为 5.2 nM。
PNU-282987(游离碱)(化合物C7)是一种有效的α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,EC50为154 nM。PNU-282987(游离碱)也是5-HT3受体的功能性拮抗剂,IC50为4541 nM【1】。
Litoxetine (SL 81.0385) 是一种选择性 5-HT 摄取抑制剂。Litoxetine 是一种 5-HT3 受体拮抗剂,对大脑 5-HT3 受体的 Ki 为 85 nM。Litoxetine 是一种抗抑郁药,具有止吐作用。
Rotigotine Hydrochloride 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
阿迪匹隆(NG2-73)是一种选择性GABAA受体阳性变构调节剂。阿迪匹隆在治疗各种中枢神经系统(CNS)疾病方面特别有用。
3-Hydroxy agomelatine 是 Agomelatine 的代谢产物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂,IC50 为 3.2 μM,Ki 为 1.8 μM。
多奈哌齐d5是氘标记的多奈哌齐。多奈哌齐(E2020游离碱)是一种特异而有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂,对牛乙酰胆碱酯酶和人乙酰胆碱酯酶的IC50s分别为8.12 nM和11.6 nM【1】。
UBP618是一种GluN1/GluN2受体泛抑制剂。
Maropitant是神经激肽(NK1)受体拮抗剂。
Oxidopamine hydrobromide是一个有选择性的含有儿茶酚胺的神经毒素,通过神经元的传输机制吸收和积累降低大脑儿茶酚胺水平。
Pipecuronium bromide 是一种有效的长效非去极化甾体神经肌肉阻滞剂 (NMBA),是一种双季铵化合物。Pipecuronium bromide 是一种功能强大的竞争性 nAChR 拮抗剂,Kd 为 3.06 μM。
盐酸香芹碱是NMDA和AMPA谷氨酸受体的有效、竞争性和可逆拮抗剂。盐酸香芹碱也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。盐酸香芹碱可用于内耳耳鸣的研究[1][2][3]。
乙酰甲胺磷是一种抗胆碱酯酶杀虫剂,产生胆碱酯酶毒性。乙酰甲胺磷对大鼠乙酰胆碱酯酶抑制作用较弱,但对蟑螂乙酰胆碱酯酶有较强的抑制作用。
Flufiprole 是一种在稻田中使用的 GABA 受体的非系统性苯基吡唑杀虫剂。Flufiprole 在控制多种害虫方面表现出色。
AChE/BuChE-IN-4(compound 4a)是一种具有口服活性和血脑屏障通透性的多靶点AChE/BuChE抑制剂,对AChE和BuChE的IC50值分别为2.08和7.41 μM。
4-(6-Bromo-2-benzothiazolyl)-N-methylbenzenamine是一种有效的淀粉样蛋白显像剂,其与淀粉样蛋白 Amyloid-β (1-40) 结合的 KD 值为1.7nM。
AF-DX 384是M2和M4毒蕈碱乙酰胆碱受体的选择性拮抗剂(Kis分别为6.03和10 nM)[1]。AF-DX 384可逆转老年大鼠以及东莨菪碱诱导的幼鼠在新物体识别和被动回避方面的缺陷[2]。
Setiptiline是5-HT受体拮抗剂。