6873-09-2

• 常用中文名：表小檗碱
• 常用英文名：Epiberberine
• CAS号：6873-09-2
• 分子式：C₂₀H₁₈NO₄+
• 分子量：336.36
• 相关类别： 生物化工 植物提取物
• 发布时间：2018-03-19 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 19:13:26
• Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),对阿尔滋海默症和糖尿病[3]有潜在治疗作用[1]。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路[3]。

名称

• 中文名: 表小檗碱
• 英文名: Epiberberine
• 英文别名: HMS2229E04; Benz(a)-1,3-benzodioxolo(4,5-g)quinolizinium,11,12-dihydro-8,9-dimethoxy; GNF-Pf-2355; epiberberinium; 8,9-dimethoxy-11,12-dihydro-[1,3]dioxolo[4,5-h]isoquino[2,1-b]isoquinolinylium; Benz(a)-1,3-benzodioxolo(4,5-g)quinolizinium, 11,12-dihydro-8,9-dimethoxy-; 8,9-Dimethoxy-11,12-dihydro[1,3]dioxolo[4,5-h]isoquinolino[2,1-b]isoquinolin-13-ium; Benzo[a]-1,3-benzodioxolo[4,5-g]quinolizinium, 11,12-dihydro-8,9-dimethoxy-; pseudo-Epiberberin; Epiberberin

物化性质

• 熔点: 260ºC
• 分子式: C₂₀H₁₈NO₄+
• 分子量: 336.36
• PSA: 40.80000
• LogP: -0.99
• 储存条件: 2-8C

生物活性

• 描述: Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),对阿尔滋海默症和糖尿病[3]有潜在治疗作用[1]。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路[3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
  信号通路 >> 神经信号通路 >> β-分泌
  天然产物 >> 生物碱
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 1.07 μM (AChE), 6.03 μM (BChE), 8.55 μM (BACE1)[2]

• 体外研究: Epiberberine(0,12.5,25或50μM)剂量依赖性地抑制3T3-L1脂肪细胞中的细胞甘油三酯积累,IC50为52.8μM[2]。 Epiberberine(12.5-50μM)抑制3T3-L1脂肪细胞分化早期的Raf/MEK1/ERK1/2和AMPKα/ Akt通路[2]。 Epiberberine(0.2,1,5μg/ mL)以浓度依赖性方式抑制HepG2细胞中的葡萄糖摄取[3]。
• 体内研究: Epiberberine(225 mg/kg,每日口服40天)可降低KK-Ay小鼠的体重,食物消耗,水分摄入量和尿量[3]。
• 参考文献:

  [1]. Jung HA, et al. Anti-Alzheimer and antioxidant activities of Coptidis Rhizoma alkaloids. Biol Pharm Bull. 2009 Aug;32(8):1433-8.

  [2]. Choi JS, et al. Anti-adipogenic effect of epiberberine is mediated by regulation of the Raf/MEK1/2/ERK1/2 and AMPKα/Akt pathways. Arch Pharm Res. 2015 Dec;38(12):2153-62.

  [3]. Ma H, et al. Antihyperglycemia and Antihyperlipidemia Effect of Protoberberine Alkaloids From Rhizoma Coptidis in HepG2 Cell and Diabetic KK-Ay Mice. Drug Dev Res. 2016 Jun;77(4):163-70.