T761-0184是一种有效的α7烟碱受体(nAChR)拮抗剂[1]。
PDE4-IN-4是一种双M3(pIC50=10.2)拮抗剂-PDE4(pIC50=8.8)抑制剂,用于肺部疾病的吸入治疗。
Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物,作为主要的循环活性部分。Didesmethyl cariprazine 的半衰期较长,为 1-3 周。Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物,能结合 D3, D2 和 5-HT1A 。
Cenobamate,一个钠离子通道 (sodium channel) 阻断剂,能够增强 GABAergic 的传输, 也是一种潜在的、多功能中枢神经系统药物。
Remimazolam苯磺酸盐是一种GABA激动剂。
Flupirtine (D 9998)马来酸盐是神经元钾通道开放剂,同时具有NMDA受体拮抗剂特性。
Pardoprunox盐酸盐是多巴胺受体D2、D3和5-HT1A激动剂,可用于治疗帕金森。
CS587是CaMK1D的特异性抑制剂,在10μM时具有神经细胞毒性。CS587调节神经元细胞对Aβ寡聚物毒性的敏感性[1]。
(+)-Dihydrexidine hydrochloride 是一种多巴胺 D1 受体激动剂,EC50 为 72±21 nM。
丙二酸波平多洛((±)-波平多洛尔)是一种口服活性β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动活性。丙二酸波平朵醇对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。丙二酸波平朵醇具有固有的拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素分泌,并与5-HT受体相互作用。丙二酸波平朵醇是平朵醇(HY-B0982)的前药。丙二酸波平度洛尔可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2][3]。
SCH 39166氢溴酸盐(SCH 391660)是多巴胺D1/D5受体的有效和选择性拮抗剂,Kis分别为1.2nm和2.0nm。SCH 39166氢溴酸盐对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40倍(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。SCH 39166氢溴酸盐可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1]。
LAS190792(AZD8999)是一种有效的毒蕈碱拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂,其pIC50分别为8.9、8.8、8.8、9.2、8.2、7.5、9.1、5.6,用于M1、M2、M3、M4、M5、β1、β2、β3。LAS190792可用作支气管扩张剂>[1]。
盐酸左旋帕米是一种血脑屏障穿透性钙通道阻滞剂和5-HT2拮抗剂。盐酸左旋帕米可用于暂时性闭塞和神经疾病研究[1]。
Duloxetine是5羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂,Ki为4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。
2-羟基巴西三醇(化合物6)是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,IC50为35.97μM[1]。
Valorphin 是一种内源性血红蛋白 β 链第 33-39 位氨基酸残基,具有阿片类药品镇痛活性,可以与 mu-阿片 (mu-opioid) 受体结合,IC50 值为 14 nM；Valorphin 同时具有抗肿瘤活性。
脱氢阿立哌唑-d8-1是氘标记的脱氢阿利哌唑。脱氢阿立哌唑(OPC-14857)是阿立哌嗪的活性代谢物。阿立哌唑是一种抗精神病药物,由CYP3A4和CYP2D6代谢,主要形成脱氢阿立哌嗪。脱氢阿立哌唑的抗精神病活性等同于阿立哌嗪[1][2][3][4]。
Org-10490 是一种 dopamine D1 受体和 dopamine D2 受体的拮抗剂,常用于治疗神经疾病。
Pardoprunox(SLV-308)是多巴胺受体D2、D3和5-HT1A激动剂,抗帕金森化合物。
Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT2 受体拮抗剂,IC50 值为 0.9 nM,对组胺 Histamine H1,多巴胺 Dopamine D2,肾上腺素 Adrenergic α1,Adrenergic α2 受体的活性较弱。
cis-ACPD 是一种有效的 NMDA 受体激动剂,IC50 值为 3.3 μM。同时也是一种选择性的 group II mGluR 激动剂,对 mGluR2 和 mGluR4 的 EC50 值分别为 13 μM 和 50 μM。
β-Casomorphin, human 是一种阿片样肽,为 opioid 受体激动剂。
ML169(VU0405652)是一种强效、选择性和脑渗透阳性变构调节剂(PAM),具有M1 mAChR,EC50为1.38µM。ML169是一种MLPCN探针,可用于阿尔茨海默病[1]。
Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。