| 描述 |
Valorphin 是一种内源性血红蛋白 β 链第 33-39 位氨基酸残基,具有阿片类药品镇痛活性,可以与 mu-阿片 (mu-opioid) 受体结合,IC50 值为 14 nM；Valorphin 同时具有抗肿瘤活性。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 14 nM (mu-opioid receptor), 200 nM (δ-opioid receptor)[1]
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| 体外研究 |
吗啡肽是具有阿片类镇痛活性的二氢柠檬酸盐衍生物,与大鼠μ-阿片受体结合,IC50为14 nM。吗啡肽对δ-阿片受体具有低亲和力(IC50,200nM)并且对κ受体没有亲和力(IC50,>10μM)。吗啡肽(>10μM)降低小脑大鼠浦肯野细胞的自发放电率[1]。在0.1μM表柔比星或0.1μM长春新碱或0.05μM长春新碱之前48小时处理的吗啡肽(1μM)处理导致100％肿瘤细胞死亡[2]。
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| 体内研究 |
去甲肾上腺素通过sc在小鼠,大鼠和恒河猴中表现出显着的镇痛活性,ED50s≤5.2mg/ kg,但口服后几乎没有活性[1]。在含有同基因乳腺癌细胞的雌性BLRB小鼠中,去甲吗啡(1mg/kg)引起42％的肿瘤生长抑制[2]。
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| 细胞实验 |
在所有系列中，将细胞从小时0开始孵育48小时。将所有物质溶解在FBS提供的RPMI-1640培养基中。在不存在测试物质的情况下孵育阴性对照细胞。将参考样品与表柔比星或吗啡肽一起孵育，其浓度等于实验序列中应用的浓度和相应的时间间隔。通过用MTT染料染色来评估该效果[2]。
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| 动物实验 |
小鼠[2]在基础实验中，将49只小鼠随机分成4组：对应于阴性对照的两组（每组12只动物），参照组（13只动物）和实验组（12只动物）。对照组和对照组在初步实验中进行处理，实验组注射去甲吗啡（1mg / kg）和表柔比星（25mg / m 2）的混合物，溶于0.9％NaCl的蒸馏水溶液中。每隔6天进行三次注射（体积0.2mL）。由于在两个阴性对照组中没有观察到动物的肿瘤大小或寿命的可靠差异，因此合并在这些组中获得的数据。在第一次注射后第20天，确定肿瘤的大小。计算肿瘤体积，确定肿瘤生长的抑制。确定1-26天治疗的存活百分比。在阴性对照组中动物完全死亡后退出观察[2]。
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| 参考文献 |
[1]. Maurer R, et al. Valorphin: a novel chemical structure with opioid activity. Neuropeptides. 1985 Feb;5(4-6):387-90. [2]. Blishchenko EY, et al. Antitumor effect of valorphin in vitro and in vivo: combined action with cytostatic drugs. Cancer Biol Ther. 2005 Jan;4(1):118-24.
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