1222878-02-5

• 常用中文名：ML169
• 常用英文名：ML169
• CAS号：1222878-02-5
• 分子式：C₂₁H₁₇BrFN₃O₄S
• 分子量：506.34
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2017-03-03 23:38:12
• 更新时间：2024-01-14 13:40:09
• ML169(VU0405652)是一种强效、选择性和脑渗透阳性变构调节剂(PAM),具有M1 mAChR,EC50为1.38µM。ML169是一种MLPCN探针,可用于阿尔茨海默病[1]。

名称

• 英文名: vu0405652
• 英文别名: ml169

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₇BrFN₃O₄S
• 分子量: 506.34
• 精确质量: 505.01100
• PSA: 102.58000
• LogP: 5.45380

生物活性

• 描述: ML169(VU0405652)是一种强效、选择性和脑渗透阳性变构调节剂(PAM),具有M1 mAChR,EC50为1.38µM。ML169是一种MLPCN探针,可用于阿尔茨海默病[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EC50: 1.38 µM (M1 mAChR)[1]

• 体外研究: ML169(VU0405652)对生物胺(D2、H-HT2B等)具有选择性并且在M1–M5处不显示正构结合[1]。ML169将APP加工转向非淀粉样蛋白生成途径[1]。ML169(2µM)与10µM CCh同等程度地增强了卡巴胆碱(CCh)介导的非淀粉样变性APPsa释放【1】。
• 体内研究: ML169(VU0405652)(10 mg/kg；i.p.)在大鼠体内1小时的脑AUC/血浆AUC为0.32【1】。
• 参考文献:

  [1]. Reid PR, et al. Discovery and optimization of a novel, selective and brain penetrant M1 positive allosteric modulator (PAM): the development of ML169, an MLPCN probe. Bioorg Med Chem Lett. 2011 May 1;21(9):2697-701.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport