PNU-282987 S enantiomer free base 是 PNU-282987 的 S 型对映体。PNU-282987 是一种 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 激动剂。
Aniracetam(Ro 13-5057)可调节AMPA受体和nAChR,具有神经保护和益智作用。
双瓜氨酸((+)-双瓜氨酸；d-瓜氨酸)是一种选择性GABAA受体拮抗剂,IC50值为3μM。甲基氯化双瓜氨酸可诱导哺乳动物阵挛性强直性惊厥,也可用于阻断Ca2+激活的钾通道。甲氯比丘林可用于癫痫和其他相关精神疾病的研究[1][2]。
8-OH-DPAT 是一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM,对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。
Alogabat(实例8)是GABAAα5受体阳性变构调节剂(PAMs)(从专利WO2018104419A1中提取)[1]。
LY2119620 是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。
Foscarbidopa (Carbidopa 4′-monophosphate) 是一种卡比多巴 (Carbidopa) 前药,是多巴胺受体的激动剂 。
CP-409092 是 GABA(A) 的部分激动剂,主要用于抗焦虑研究。
SB-200646A 是第一个对 5-HT2B/2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂,5-HT2B,5-HT2C 和 5-HT2A 的 pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646A 具有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。
PHA 568487游离碱是一种选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(α-7 nAchR)激动剂。PHA 568487游离碱可减少神经炎症[1][2][3]。
RS-102221是一种选择性5-HT2C受体拮抗剂(Ki=10nM)。与5-HT2A和5-HT2B受体相比,RS-102221对5-HT2C受体显示出近100倍的选择性。RS-102221能促进新神经细胞的分化。RS-102221增加了大鼠的食物摄入量和体重增加[1][2]。
rel盐酸帕罗西汀是一种同位素标记的盐酸帕罗西汀(HY-B0492)。盐酸帕罗西汀是一种口服活性和选择性血清素再摄取抑制剂,通常作为GRK2抑制剂,IC50为14 μM。盐酸帕罗西汀可用于抑郁症的研究[1][2][3][4]。
Mca-SEVNLDAEFK(Dnp)是一种β分泌酶1(BACE-1)肽FRET底物,含有淀粉样蛋白前体蛋白(APP)β分泌酶切割位点的“瑞典”Lys-Met/Asn-Leu突变。Mca-SEVNLDAEFK(Dnp)在-Leu-Asp-处的裂解将高荧光的7-甲氧基香豆素(Mca)片段从2,4-二硝基苯基(Dmp)内部猝灭剂的邻近猝灭效应中释放出来,导致荧光强度的大且易于检测的增加。
GR 196429是一种褪黑素受体激动剂,对MT1亚型具有一定的选择性。GR-196429在小鼠中产生促进睡眠的作用和昼夜节律的改变,并刺激褪黑激素的释放。
Rhodionin 是从红景天 (Rhodiola crenulata) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.761 μM,Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 19.49 μM。
YM-58790 是一种有效的 M3 muscarinic 受体拮抗剂,Ki 值为 15 nM。
Bilaid C是一种四肽,可从澳大利亚河口分离的青霉菌MST-MF667中分离出来。胆汁C也是一种有效且选择性的μ-阿片受体(MOPr)激动剂(Ki=210 nM,hMOPr)[1]。
甘氨酸-13C是13C标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
FG8119 是一种新型苯二氮卓 (benzodiazepine) 激动剂,来自专利 US 4745112 A。
同翅鸟苷是一种可从猴头蕨中分离的异黄酮。同翅果芸香素具有肝保护和抗氧化财产。同翅鸟苷是一种具有竞争性的人单胺氧化酶B可逆抑制剂,hMAO-B的IC50和Ki分别为0.72和0.21μM。同翅鸟苷可用于肝损伤和氧化应激的研究[1][2]。
甲磺酸非诺多巴姆-d4(SKF-82526-d4)是氘标记的甲磺酸非诺多巴姆。甲磺酸非诺多泮(SKF 82526)是一种药物和合成苯扎地平衍生物,作为选择性D1受体部分激动剂[1][2]。
Vafidemstat 是一种双重的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂。
κ-Bungarotoxin (κ-Bgt) 是一种有效的、选择性的、缓慢可逆的 α3β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂,其 IC50 为 2.30 nM。
自噬诱导剂D61是一种具有抗菌活性的小分子自噬诱导剂,可诱导LC3II并促进LC3II在沙门氏菌附近聚集。D61(25 uM)将细菌负荷(原始264.7巨噬细胞中的GFP信号)降低20倍,IC50为1.3 SAFIRE分析中的μM。D61抗菌活性取决于VPS34复合物和ATG5。D61还减少了受感染小鼠脾脏和肝脏中沙门氏菌的数量。巨噬细胞中的D61抗菌活性与抗生素氯霉素具有协同作用,但这种协同作用在很大程度上独立于氯霉素的已知自噬刺激活性。肠道沙门氏菌是人类和动物的一种天然细菌病原体,可引起全身感染或胃肠炎。
PHA 568487α-7烟碱型乙酰胆碱受体(α-7 nAchR)的选择性激动剂[1][2]。PHA 568487可减少神经炎症和氧化应激[2]。PHA-568487具有快速的脑渗透能力[3]。
Obtusin 是来自决明子种子,是一种高度选择性和竞争性的人单胺氧化酶-A (hMAO-A) 抑制剂,IC50 为 11.12 μM,Ki 为 6.15。Obtusin 在神经退行性疾病,尤其是焦虑和抑郁中起预防作用。
Fluoxetine hydrochloride是抗抑郁药和选择性的血清素重吸收抑制剂。
FAAH-IN-1 是脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对大鼠和人 FAAH 的 IC50 值分别为 145 nM 和 650 nM。