214558-72-2

• 常用中文名：YM-58790
• 常用英文名：YM-58790
• CAS号：214558-72-2
• 分子式：C₂₇H₃₂ClN₃O₂
• 分子量：466.015
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2018-06-12 22:32:55
• 更新时间：2024-01-10 17:38:50
• YM-58790 是一种有效的 M3 muscarinic 受体拮抗剂，K_i 值为 15 nM。

名称

• 中文名: YM-58790
• 英文名: YM-58790
• 英文别名: Carbamic acid, N-(diphenylmethyl)-, 1-[[4-(methylamino)phenyl]methyl]-4-piperidinyl ester, hydrochloride (1:1); 1-[4-(Methylamino)benzyl]-4-piperidinyl (diphenylmethyl)carbamate hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₂ClN₃O₂
• 分子量: 466.015
• 精确质量: 465.218292
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: YM-58790 是一种有效的 M3 muscarinic 受体拮抗剂,Ki 值为 15 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  Ki: 15 nM (M3 muscarinic receptor)[1]

• 体外研究: YM-58790显示出对膀胱收缩的有效抑制作用,但对心动过缓几乎没有影响。 YM-58790在体外表现出膀胱收缩和唾液分泌之间的选择性拮抗作用[1]。
• 体内研究: YM-58790(3mg/kg,iv)不抑制小鼠中的氧代震颤素诱导的震颤。 YM-58790对小鼠中McN-A343诱导的加压作用的影响,作为体内M1拮抗作用的指示,其效力远低于膀胱收缩。 YM-58790在反射性诱发节律性收缩中表现出对膀胱压力的有效抑制活性,类似于奥昔布宁,并且对奥多霉素诱导的唾液分泌的抑制作用比大鼠中的奥昔布宁低10倍[1]。
• 参考文献:

  [1]. Naito R, et al. Selective muscarinic antagonists. I. Synthesis and antimuscarinic properties of 4-piperidyl benzhydrylcarbamate derivatives. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1998 Aug;46(8):1274-85.