(-)-双氯甲烷

更新时间:2024-01-12 08:37:25

(-)-双氯甲烷结构式
(-)-双氯甲烷结构式
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常用名 (-)-双氯甲烷 英文名 (+)-BICUCULLINE METHOCHLORIDE
CAS号 38641-83-7 分子量 417.84000
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C21H20ClNO6 熔点 N/A
MSDS 美版 闪点 N/A

 (-)-双氯甲烷用途


双瓜氨酸((+)-双瓜氨酸;d-瓜氨酸)是一种选择性GABAA受体拮抗剂,IC50值为3μM。甲基氯化双瓜氨酸可诱导哺乳动物阵挛性强直性惊厥,也可用于阻断Ca2+激活的钾通道。甲氯比丘林可用于癫痫和其他相关精神疾病的研究[1][2]。

 (-)-双氯甲烷名称

中文名 (-)-双氯甲烷
英文名 (6R)-6-[(5S)-6,6-dimethyl-7,8-dihydro-5H-[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinolin-6-ium-5-yl]-6H-furo[3,4-g][1,3]benzodioxol-8-one,chloride
英文别名 更多

 (-)-双氯甲烷生物活性

描述 双瓜氨酸((+)-双瓜氨酸;d-瓜氨酸)是一种选择性GABAA受体拮抗剂,IC50值为3μM。甲基氯化双瓜氨酸可诱导哺乳动物阵挛性强直性惊厥,也可用于阻断Ca2+激活的钾通道。甲氯比丘林可用于癫痫和其他相关精神疾病的研究[1][2]。
相关类别
靶点

IC50: 3 μM (GABAA)[3]

体外研究 比丘库林甲基氯化物 (1μM和3微米)达到 γ-氨基丁酸的最大反应。比丘库林甲基氯化物似乎使 γ-氨基丁酸的剂量-反应曲线向右平行移动,而不降低 γ-氨基丁酸的最大反应,这表明它在表达人 α1β2γ2氨基丁酸受体的爪蟾卵母细胞中是一种竞争性拮抗剂[3]。 比丘库林甲基氯化物 (1-100μM;2分钟; 应用于外部贴片) 有效地阻断了爪蟾卵母细胞中,对 阿帕明(HY-P0256)敏感的小导钙活化钾通道 (SK2)电流和对 阿帕明不敏感的 SK1型电流[4]。
体内研究 比丘库林甲基氯化物 (1.25-3 mg/kg;皮下注射) 能以剂量依赖的方式引起小鼠的阵挛性抽搐,这些抽搐会因注射 μ-阿片受体激动剂吗啡而加强[1]。 比丘库林甲基氯化物 (1.5-3.2 mg/kg;皮下注射) 诱发小鼠全身性癫痫发作,对 阵挛的50加元(惊厥剂量) 为 2.2 mg/kg对 (古希腊语)的 50加元为 2.4毫克/千克比丘库林甲基氯化物在3.2毫克/千克的剂量下诱发的癫痫发作,可以通过 纳米金刚石拮抗剂 MK-801、CPP和 CGS 19755年的预处理 (静脉注射) 来阻断[2]。
参考文献

[1]. Y Yajima, et al. Effects of differential modulation of mu-, delta- and kappa-opioid systems on bicuculline-induced convulsions in the mouse. Brain Res. 2000 Apr 17;862(1-2):120-6.  

[2]. W A Turski, et al. Excitatory amino acid antagonists protect mice against seizures induced by bicuculline. Brain Res. 1990 Apr 23;514(1):131-4.  

[3]. Huang SH, et al. Bilobalide, a sesquiterpene trilactone from Ginkgo biloba, is an antagonist at recombinant alpha1beta2gamma2L GABA(A) receptors. Eur J Pharmacol. 2003;464(1):1-8.  

[4]. Khawaled R, et al. Bicuculline block of small-conductance calcium-activated potassium channels. Pflugers Arch. 1999 Aug;438(3):314-21.  

 (-)-双氯甲烷物理化学性质

分子式 C21H20ClNO6
分子量 417.84000
精确质量 417.09800
PSA 63.22000

 (-)-双氯甲烷MSDS

1.1 产品标识符
: 1(S),9(R)-(−)-Bicuculline methchloride
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定,不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C21H20ClNO6
分子式
: 417.84 g/mol
分子量


模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
长期或频繁接触会导致:, 痉挛
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: 2 - 8 °C
对光线敏感
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
身体保护
根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
发光。
10.5 不兼容的材料
强氧化剂, 强碱
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
长期或频繁接触会导致:, 痉挛
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

模块14. 运输信息
欧洲陆运危规: 1544国际海运危规: 1544国际空运危规: 1544
14.2 联合国(UN)规定的名称
欧洲陆运危规: ALKALOID SALTS, SOLID, N.O.S. (1(S),9(R)-(-)-Bicuculline methchloride)
国际海运危规: ALKALOID SALTS, SOLID, N.O.S. (1(S),9(R)-(-)-Bicuculline methchloride)
国际空运危规: Alkaloid salts, solid, n.o.s. (1(S),9(R)-(-)-Bicuculline methchloride)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

 (-)-双氯甲烷安全信息

个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
安全声明 (欧洲) 24/25
危险品运输编码 UN 1544 6.1/PG 2

 (-)-双氯甲烷文献25

更多文献
Effects of halothane on excitatory neurotransmission to medullary expiratory neurons in a decerebrate dog model.

Anesthesiology 93(6) , 1474-81, (2000)

The activity of canine expiratory (E) neurons in the caudal ventral respiratory group is primarily dependent on N-methyl-D-aspartic acid (NMDA) receptor-mediated excitatory chemodrive inputs and modul...

Influence of genuine kavapyrone enantiomers on the GABA-A binding site.

Planta Med. 64(6) , 504-6, (1998)

The influence of kavapyrones from Piper methysticum Forst. on the GABAA receptor was demonstrated using radioreceptor assays. Both the dienolide yangonin and the genuine enolide enantiomers (+)-kavain...

Interactions between laudanosine, GABA, and opioid subtype receptors: implication for laudanosine seizure activity.

Brain Res. 646(2) , 235-41, (1994)

We examined the interactions of D,L-laudanosine, a potentially epileptogenic metabolite of the neuromuscular relaxant atracurium besylate, with gamma-aminobutyric acid (GABA) and opioid binding sites,...

 (-)-双氯甲烷英文别名

HMS3266A09
UNII-I3UNE1K4AF
N-Me-bicuculline
Bisculline methyl chloride