1217683-35-6

• 常用中文名：外消旋帕罗西汀-d4盐酸盐
• 常用英文名：rel-Paroxetine hydrochloride
• CAS号：1217683-35-6
• 分子式：C₁₉H₁₇D₄ClFNO₃
• 分子量：369.851
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2018-06-30 20:42:18
• 更新时间：2024-01-14 17:29:44
• rel盐酸帕罗西汀是一种同位素标记的盐酸帕罗西汀(HY-B0492)。盐酸帕罗西汀是一种口服活性和选择性血清素再摄取抑制剂,通常作为GRK2抑制剂,IC50为14 μM。盐酸帕罗西汀可用于抑郁症的研究[1][2][3][4]。

名称

• 中文名: 外消旋帕罗西汀-d4盐酸盐
• 英文名: (3S,4R)-3-[(1,3-Benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-[4-fluoro(2H4)phenyl]piperidine hydrochloride (1:1)
• 英文别名: (3S,4R)-3-[(1,3-Benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-[4-fluoro(2H4)phenyl]piperidine hydrochloride (1:1); Piperidine, 3-[(1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl-2,3,5,6-d4)-, (3S,4R)-, hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₇D₄ClFNO₃
• 分子量: 369.851
• 精确质量: 369.144501

生物活性

• 描述: rel盐酸帕罗西汀是一种同位素标记的盐酸帕罗西汀(HY-B0492)。盐酸帕罗西汀是一种口服活性和选择性血清素再摄取抑制剂,通常作为GRK2抑制剂,IC50为14 μM。盐酸帕罗西汀可用于抑郁症的研究[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白
• 靶点:

  IC50: 14 μM (GRK2)[2]; Serotonin-reuptake[4]

• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。重复使用因其可能影响药物的药代动力学和代谢谱而受到关注[1]。帕罗西汀(1 μM和10 μM；4 h)通过抑制GRK2明显抑制CX3CL1诱导的T细胞迁移[2]。帕罗西汀(16小时)抑制GRK2诱导的脾T细胞ERK活化[2]。帕罗西汀(10μM)降低LPS刺激的BV2细胞中的促炎细胞因子[3]。帕罗西汀(0-5μM)导致LPS诱导BV2细胞产生TNF-α和IL-1β的剂量依赖性抑制[3]。帕罗西汀还抑制BV2细胞中脂多糖(LPS)诱导的一氧化氮(NO)产生和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)表达[3]。帕罗西汀(5μM)阻断LPS诱导的JNK激活,并减弱BV2细胞的基线ERK1/2活性[3]。帕罗西汀缓解小胶质细胞介导的神经毒性,并抑制LPS刺激的原代小胶质细胞中的促炎细胞因子和NO[3]。
• 体内研究: 帕罗西汀(15 mg/kg/d；口服；15 d)明显减轻胶原诱导关节炎(CIA)大鼠的症状[2]。动物模型：大鼠(约14天大)胶原诱导关节炎(CIA)模型[2]剂量：15 mg/kg给药：口服灌胃；每天一次；15天结果：帮助CIA大鼠恢复更多体重。