886047-22-9

• 常用中文名：LY2119620
• 常用英文名：LY 2119620
• CAS号：886047-22-9
• 分子式：C₁₉H₂₄ClN₅O₃S
• 分子量：437.94400
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 神经信号通路(Neuronal Signaling) AChR 激动剂
• 发布时间：2018-12-30 10:58:35
• 更新时间：2024-01-28 13:52:18
• LY2119620 是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。
• 体外活性：LY2119620表现出温和的变构激动作用，通过将M2 和 M4受体置于活性G蛋白结合位点，有效调节激动剂在M2/M4受体亚型的功能性G蛋白-信号的作用。LY2119620增强三种毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂，ACh，Oxo-M 和iperoxo的效能。 [3H]LY2119620能够用作人M(2) 和 M(4)毒蕈碱型受体变构结合位点的探针。

名称

• 中文名: 3-氨基-5-氯-N-环丙基-4-甲基-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-氧代乙氧基]-噻吩并[2,3-b]吡啶-2-甲酰胺
• 英文名: Thieno[2,​3-​b]​pyridine-​2-​carboxamide, 3-​amino-​5-​chloro-​N-​cyclopropyl-​4-​methyl-​6-​[2-​(4-​methyl-​1-​piperazinyl)​-​2-​oxoethoxy]​-
• 英文别名: ly2119620; 3-Amino-5-chloro-N-cyclopropyl-4-methyl-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-oxoethoxy]-thieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide

物化性质

• 密度: 1.46±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₉H₂₄ClN₅O₃S
• 分子量: 437.94400
• 精确质量: 437.12900
• PSA: 129.03000
• LogP: 2.73320
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃
• 水溶解性: Slightly soluble (2.5 g/L) (25 ºC)

生物活性

• 描述: LY2119620 是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  M2/M4 receptor[1]

• 体外研究: LY2119620分别显示M2和M4受体的适度变构激动作用为23.2±2.18％和16.8±5.01％。在M1,M3和M5受体处观察到LY2119620的最小变构激动(<20％)。发现用于未占据受体上的变构结合位点的LY2119620的可变KB始终为约1.9至3.4μM。结果显示,加入10μMLY2119620后,M2受体的Bmax从793±1.95 fmol/mg增加到2850±162 fmol/mg,M4受体的Bmax增加约5倍,284±18.3 fmol/mg至1340±42.2 fmol/mg [1]。
• 激酶实验: 通过将15μg膜，正构配体（100μM）和各种浓度的[3H] LY2119620（0.2至60nM）在25℃温育1小时来实现[3H] LY2119620平衡结合。特异性结合对时间数据适合于单位点特异性结合模型，并且计算每个正构配体的变构分子的Bmax和Kd [1]。
• 参考文献:

  [1]. Croy CH, et al. Characterization of the novel positive allosteric modulator, LY2119620, at the muscarinic M(2) and M(4) receptors. Mol Pharmacol. 2014 Jul;86(1):106-15.