137328-52-0

• 常用中文名：LY 215840
• 常用英文名：LY 215840
• CAS号：137328-52-0
• 分子式：C₂₄H₃₃N₃O₂
• 分子量：395.54
• 发布时间：2016-01-28 12:52:12
• 更新时间：2024-04-04 18:42:26
• LY215840是一种5-HT7受体配体和5-HT2受体拮抗剂,可阻断5-羟色胺诱导的犬冠状动脉舒张[1][2]。

名称

• 英文名: (6aR,9R)-N-[(1S,2R)-2-hydroxycyclopentyl]-7-methyl-4-propan-2-yl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydroindolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
• 英文别名: [Orn8]-Urotensin II; Ergoline-8-carboxamide,N-(2-hydroxycyclopentyl)-6-methyl-1-(1-methylethyl)-,(8beta(1S,2R)); Ergoline-8-carboximide,N-(2-hydroxycyclopentyl)-6-methyl-1-(1-methylethyl)-,(8beta(1S,2R)); (4R,7R)-N-[(1S,2R)-2-hydroxycyclopentyl]-6-methyl-11-(propan-2-yl)-6,11-diazatetracyclo[7.6.1.0^{2,7}.0^{12,16}]hexadeca-1(16),9,12,14-tetraene-4-carboxamide

物化性质

• 密度: 1.34g/cm3
• 沸点: 642.1ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₃N₃O₂
• 分子量: 395.54
• 闪点: 342.1ºC
• 精确质量: 395.25700
• PSA: 60.99000
• LogP: 3.99000
• 蒸汽压: 2.3E-17mmHg at 25°C
• 折射率: 1.689

生物活性

• 描述: LY215840是一种5-HT7受体配体和5-HT2受体拮抗剂,可阻断5-羟色胺诱导的犬冠状动脉舒张[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT2 Receptor

  5-HT7 Receptor

• 体外研究: LY215840(1μM)显著增强了对5-甲酰胺色胺的收缩,5-甲酰胺是最有效的冠状动脉舒张剂激动剂,也是5-HT7受体亲和力最高的激动剂[1]。LY215840(3 x 10-10至10-8M)在体外阻断5-HT2受体介导5-HT的收缩[2]。
• 参考文献:

  [1]. D J Cushing, et al. LY215840, a high-affinity 5-HT7 receptor ligand, blocks serotonin-induced relaxation in canine coronary artery. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Jun;277(3):1560-6.

  [2]. M L Cohen , et al. LY215840, a potent 5-hydroxytryptamine (5-HT)2 receptor antagonist, blocks vascular and platelet 5-HT2 receptors and delays occlusion in a rabbit model of thrombosis. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Apr;261(1):202-8.